Captopril-STI
Captopril-STI: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Captopril-STI
Kode ATX: C09AA01
Bahan aktif: Captopril (Captoprilum)
Produsen: AVVA RUS, JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-12-07
Harga di apotek: dari 29 rubel.
Membeli
Captopril-STI adalah penghambat angiotensin-converting enzyme (ACE).
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet: bikonveks, putih atau putih dengan warna krem, kemungkinan sedikit marmer, bau khas, di satu sisi - dengan risiko (dalam kotak karton 1 kaleng polimer atau botol yang masing-masing berisi 60 tablet, atau 2, 3, 4, 5 atau 6 bungkus kontur sel, berisi 10 tablet, dan petunjuk penggunaan Captopril-STI).
Komposisi 1 tablet 25/50 mg:
- zat aktif: kaptopril - 25/50 mg;
- komponen tambahan: bedak - 1/2 mg; povidone K-17 - 1,975 / 3,95 mg; selulosa mikrokristalin - 6,97 / 13,94 mg; pati jagung - 7,98 / 15,96 mg; magnesium stearat - 1/2 mg; laktosa monohidrat - untuk mendapatkan tablet dengan berat 100/200 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Kaptopril-STI adalah penghambat ACE yang mengurangi pembentukan angiotensin II dari angiotensin I, yang menyebabkan penurunan langsung pelepasan aldosteron. Dengan latar belakang ini, pasca dan preload pada jantung, tekanan darah (BP), serta resistensi vaskular perifer total menurun.
Tindakan farmakologis obat karena sifat zat aktifnya (kaptopril) juga meliputi:
- dilatasi arteri (lebih dari vena);
- peningkatan sintesis prostaglandin dan penurunan degradasi bradikinin;
- peningkatan aliran darah ginjal dan koroner;
- penurunan keparahan hipertrofi dinding miokardium dan arteri tipe resistif (dengan penggunaan obat yang berkepanjangan);
- meningkatkan suplai darah ke miokardium iskemik;
- penurunan agregasi trombosit;
- penurunan kandungan Na + pada gagal jantung;
- menurunkan tekanan darah tanpa perkembangan refleks takikardia (berbeda dengan vasodilator langsung - minoksidil, hidralazin), yang menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokard.
Efek antihipertensi dari Captopril-STI tidak bergantung pada aktivitas renin plasma, dan penurunan tekanan darah dengan latar belakang penggunaannya dicatat dengan tingkat hormon yang normal dan bahkan berkurang, yang mengarah pada efek pada sistem renin-angiotensin jaringan.
Pada pasien dengan gagal jantung, mengonsumsi inhibitor enzim pengubah angiotensin dalam dosis yang memadai tidak berpengaruh pada tekanan darah.
Setelah pemberian oral, penurunan tekanan darah maksimum diamati setelah 1–1.5 jam Durasi efek antihipertensi tergantung pada dosis Captopril-STI dan mencapai nilai optimal selama beberapa minggu.
Farmakokinetik
Penyerapan kaptopril cepat mencapai 75%, namun dengan asupan makanan berkurang rata-rata 30-40%. Ketersediaan hayati bervariasi dari 35 hingga 40%, dan hubungannya dengan protein plasma darah, sebagian besar albumin, dari 25 hingga 30%.
Setelah 30-90 menit setelah pemberian oral, konsentrasi maksimum kaptopril dalam plasma darah tercapai - 114 ng per 1 ml. Zat lemah (<1%) menembus penghalang plasenta dan darah-otak. Metabolisme terjadi di hati dengan pembentukan metabolit farmakologis tidak aktif dari dimer disulfida kaptopril dan disulfida kaptopril-sistein.
Waktu paruh obat adalah 3 jam Ekskresi 95% dilakukan oleh ginjal, sedangkan 40 hingga 50% diekskresikan tidak berubah, dan sisanya - dalam bentuk metabolit. Zat tersebut disekresikan dalam ASI. 4 jam setelah pemberian oral tunggal, kandungan kaptopril yang tidak berubah dalam urin adalah 38%, dalam bentuk metabolit - 28%, dan setelah 6 jam hanya ditemukan dalam bentuk metabolit. Kandungan kaptopril yang tidak berubah dalam urin sehari-hari adalah 38%, dalam bentuk metabolit - 62%.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, waktu paruh obat bervariasi dari 3,5 sampai 32 jam Pada gagal ginjal kronis, kaptopril terakumulasi.
Indikasi untuk digunakan
- gagal jantung kronis (CHF), sebagai bagian dari pengobatan kompleks;
- hipertensi arteri, termasuk bentuk renovaskular;
- nefropati diabetik pada diabetes mellitus tipe 1 (dengan albuminuria di atas 30 mg / hari);
- disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokard pada pasien stabil secara klinis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- edema angioneurotik yang terjadi selama terapi dengan inhibitor ACE, termasuk riwayat data;
- disfungsi hati / ginjal yang parah;
- stenosis arteri ginjal tunggal atau stenosis bilateral arteri ginjal dengan azotemia progresif;
- stenosis aorta dan perubahan obstruktif serupa yang menghambat aliran darah;
- hiperkalemia;
- kondisi setelah transplantasi ginjal;
- kehamilan dan masa menyusui;
- usia di bawah 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat dan inhibitor ACE lainnya.
Relatif (tablet Captopril-STI diresepkan di bawah pengawasan medis):
- iskemia jantung;
- iskemia otak;
- penghambatan hematopoiesis sumsum tulang karena kemungkinan berkembangnya agranulositosis dan neutropenia;
- patologi autoimun yang parah (terutama skleroderma atau lupus eritematosus sistemik);
- diabetes mellitus (karena peningkatan risiko hiperkalemia);
- hiperaldosteronisme primer;
- kondisi yang disertai dengan penurunan volume darah yang bersirkulasi, termasuk muntah dan diare;
- tetap menjalani hemodialisis;
- kepatuhan pada diet dengan kandungan natrium terbatas;
- usia lanjut.
Captopril-STI, petunjuk pemakaian: cara dan dosis
Tablet Captopril-STI diminum 60 menit sebelum makan. Dosis ditentukan oleh dokter secara individual.
Regimen dosis yang dianjurkan tergantung pada indikasi:
- hipertensi arteri: terapi dimulai dengan dosis efektif minimum 12,5 mg 2 kali sehari; dalam kasus yang jarang terjadi (termasuk untuk pasien lanjut usia) - 6,25 mg 2 kali sehari. Selama satu jam pertama setelah pemberian, penting untuk memantau kondisi pasien. Ketika hipertensi arteri berkembang, itu harus dipindahkan ke keadaan terlentang. Perkembangan respons seperti itu pada dosis pertama seharusnya tidak menjadi hambatan untuk pengobatan lebih lanjut. Dosis, jika perlu, ditingkatkan secara bertahap dengan interval 14-28 hari sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Dosis pemeliharaan biasa untuk hipertensi arteri ringan sampai sedang adalah 25 mg 2 kali sehari; maksimum - 50 mg 3 kali sehari (150 mg);
- gagal jantung: dosis awal adalah 6,25 atau 12,5 mg 3 kali sehari, dengan kemungkinan peningkatan dosis menjadi 25 mg 3 kali sehari (jika perlu). Dosis maksimalnya adalah 150 mg per hari. Captopril-STI diresepkan dalam kombinasi dengan obat diuretik atau digitalis. Sebelum mulai minum obat, untuk menghindari penurunan tekanan darah yang berlebihan di awal, kurangi dosis atau batalkan diuretik;
- disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokard pada pasien yang dalam keadaan klinis stabil: pil dapat diminum sudah 3 hari setelah infark miokard dengan dosis awal 6,25 mg per hari. Selanjutnya, dosis harian, tergantung pada tolerabilitas obat, dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 37,5-75 mg, dibagi menjadi 2-3 dosis, atau, jika perlu, ditingkatkan secara bertahap hingga maksimum 150 mg per hari. Pengurangan dosis mungkin diperlukan dalam kasus hipotensi arteri. Upaya lebih lanjut untuk meresepkan dosis maksimum Captopril-STI (150 mg per hari) harus didasarkan pada toleransi pasien;
- nefropati diabetik: 75 sampai 100 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis. Pasien dengan diabetes tergantung insulin dengan mikroalbuminuria (ekskresi albumin harian berkisar antara 30 sampai 300 mg) mengkonsumsi 50 mg Captopril-STI 2 kali sehari. Jika pembersihan protein total melebihi 500 mg per hari, dosis 25 mg 3 kali sehari efektif.
Dalam kasus disfungsi yang moderat ginjal (kreatinin - setidaknya 30 ml per menit per 1,37 m 2), obat ini diambil di 75-100 mg per hari. Pasien dengan derajat disfungsi ginjal yang lebih parah (bersihan kreatinin <30 ml per menit per 1,73 m 2) mulai mengonsumsi Captopril-STI dengan 12,5 mg per hari (tidak lebih). Di masa depan, jika perlu, setelah interval waktu yang cukup lama, dosis dapat ditingkatkan, tetapi pada saat yang sama tidak boleh melebihi dosis harian yang digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri. Selain itu, diuretik loop dapat diresepkan, daripada diuretik tiazid, jika dianggap tepat oleh dokter.
Efek samping
Kemungkinan reaksi merugikan [> 10% - sangat umum; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0,01%, termasuk pesan terisolasi - sangat jarang]:
- sistem kardiovaskular: edema perifer, hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, takikardia;
- sistem saraf: paresthesia, astenia, kelelahan, sakit kepala, pusing;
- sistem pernapasan: bronkospasme, edema paru, batuk kering;
- sistem kemih: penurunan fungsi ginjal (peningkatan kadar kreatinin dan urea dalam darah), proteinuria;
- metabolisme air dan elektrolit: asidosis, peningkatan kandungan kreatinin dan nitrogen urea dalam darah, proteinuria, hiponatremia (biasanya diamati dengan diet bebas garam atau dengan terapi kombinasi dengan diuretik), hiperkalemia;
- sistem pencernaan: hepatitis (tanda-tanda kerusakan hepatoseluler), hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas transaminase hati, diare atau konstipasi, gejala dispepsia, sakit perut, mual, stomatitis, mulut kering, gangguan rasa, kehilangan nafsu makan; jarang - kolestasis; sangat jarang - pankreatitis;
- organ hematopoietik: agranulositosis, trombositopenia, anemia, neutropenia;
- reaksi alergi: limfadenopati, serum sickness, fotosensitifitas, demam, kemerahan pada kulit wajah, angioedema, gatal, ruam kulit (makulopapular, jarang bulosa atau vesikuler); jarang - munculnya antibodi anti-nuklir dalam darah;
- lainnya: kelemahan umum.
Overdosis
Gejala utamanya adalah: komplikasi tromboemboli, penurunan tekanan darah yang ditandai hingga kolaps, kecelakaan serebrovaskular akut, infark miokard.
Terapi: pasien ditempatkan dalam posisi horizontal dengan kaki terangkat, tindakan diambil untuk memulihkan tekanan darah (peningkatan volume darah yang bersirkulasi, termasuk pemberian saline intravena), dan pengobatan simtomatik dilakukan. Hemodialisis mungkin diresepkan; dialisis peritoneal tidak efektif.
instruksi khusus
Sebelum Anda mulai mengonsumsi Captopril-STI, serta secara teratur selama masa terapi, penting untuk memantau fungsi ginjal. Dengan CHF, obat tersebut digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.
Dalam 20% kasus, dengan pengobatan jangka panjang dengan Captopril-STI, terjadi peningkatan kreatinin serum dan urea, dibandingkan dengan baseline atau normalnya, lebih dari 20%. Pada kurang dari 5% pasien, terutama dengan nefropati yang parah, terapi harus dihentikan karena peningkatan kreatinin.
Dalam kasus yang jarang terjadi, minum pil untuk hipertensi menyebabkan hipotensi arteri yang parah. Kemungkinan perkembangannya meningkat dengan gagal jantung, kekurangan garam dan cairan (misalnya, setelah terapi diuretik intensif), serta pada pasien yang menjalani dialisis.
Risiko penurunan tekanan darah yang tajam dapat diminimalkan dengan tiga cara:
- Penarikan awal diuretik (4-7 hari);
- Peningkatan asupan natrium klorida (sekitar 7 hari sebelum mulai minum tablet);
- Penerapan obat dalam dosis awal tidak melebihi 6,25-12,5 mg per hari.
Jumlah leukosit darah dalam 3 bulan pertama terapi harus dipantau setiap bulan, kemudian - setiap 3 bulan sekali; dengan patologi autoimun dalam 3 bulan pertama - setiap 14 hari, kemudian - setiap 2 bulan sekali. Jika jumlah leukosit <4000 per 1 μl, tes darah umum ditentukan, ketika indikator turun di bawah 1000 per 1 μl, terapi dibatalkan.
Mengambil penghambat ACE, termasuk Captopril-STI, dalam beberapa kasus menyebabkan peningkatan konsentrasi K + serum. Dengan diabetes melitus, gagal ginjal, mengonsumsi diuretik hemat kalium, obat-obatan yang mengandung kalium atau obat yang meningkatkan konsentrasi kalium dalam darah (misalnya, heparin), risiko hiperkalemia meningkat. Dalam hal ini, dianjurkan untuk menghindari terapi kombinasi dengan diuretik hemat kalium dan sediaan kalium.
Dalam kasus hemodialisis saat mengambil Captopril-STI, penting untuk tidak mengizinkan penggunaan membran dialisis dengan permeabilitas tinggi (misalnya, AN69), karena dalam kasus seperti itu kemungkinan terjadinya reaksi anafilaktoid meningkat.
Ketika angioedema muncul, penghambat enzim pengubah angiotensin dibatalkan, pasien berada di bawah pengawasan medis yang ketat dan pengobatan simptomatik diresepkan.
Perlu diingat bahwa hasil analisis urin untuk aseton selama periode penggunaan kaptopril mungkin salah positif.
Pasien yang menjalani diet rendah garam atau bebas garam harus menggunakan Captopril-STI dengan hati-hati, karena peningkatan risiko hipotensi arteri.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena mengonsumsi Captopril-STI dapat menyebabkan pengembangan pusing (terutama setelah mengambil dosis awal), pasien disarankan untuk menahan diri dari mengendarai kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya selama masa terapi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Captopril-STI tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Captopril-STI tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Penunjukan Captopril-STI dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal berat, stenosis arteri ginjal tunggal dengan azotemia progresif atau stenosis bilateral arteri ginjal, serta pada periode setelah transplantasi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Jika terjadi pelanggaran fungsi hati yang parah, mengonsumsi obat tersebut merupakan kontraindikasi.
Gunakan pada orang tua
Captopril-STI digunakan pada pasien lanjut usia di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
Kemungkinan interaksi kaptopril dengan zat / obat lain:
- digoxin: konsentrasinya dalam plasma darah meningkat 15-20%;
- propranolol: bioavailabilitasnya meningkat;
- simetidin: meningkatkan konsentrasi kaptopril dalam plasma darah dengan memperlambat metabolisme di hati;
- obat antiinflamasi non steroid: efek hipotensi obat melemah (penurunan sintesis prostaglandin dan retensi natrium);
- etanol, antidepresan trisiklik, penyekat β, verapamil, minoksidil (vasodilator), diuretik tiazid: efek hipotensi kaptopril meningkat;
- persiapan lithium: ekskresinya melambat;
- pengganti garam, suplemen kalium, siklosporin, sediaan kalium, diuretik hemat kalium: kemungkinan hiperkalemia meningkat;
- flecainide, allopurinol, procainamide: kemungkinan mengembangkan efek imunosupresif meningkat;
- probenesid: ekskresi obat dalam urin melambat;
- clonidine: tingkat keparahan efek hipotensi obat menurun;
- siklofosfamid, azathioprine (imunosupresan): risiko gangguan hematologis meningkat.
Analog
Analog dari Captopril-STI adalah Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velpharm.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Captopril-STI
Menurut review, Captopril-STI adalah obat yang aman, efektif, bekerja cepat dan terjangkau untuk tekanan darah tinggi.
Harga Captopril-STI di apotek
Perkiraan harga untuk Captopril-STI, tablet 50 mg, adalah: 40 pcs. dalam satu paket - 52 rubel, 20 pcs. dalam paket - 41 rubel.
Captopril-STI: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Captopril-STI tablet 50 mg 20 pcs. Gosok 29 Membeli |
Tablet kaptopril-sti 50mg 20 pcs. 34 rbl. Membeli |
Captopril-STI tablet 50 mg 40 pcs. Gosok 44 Membeli |
Tablet kaptopril-sti 50mg 40 pcs. Gosok 58 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!