Lastet - Petunjuk Penggunaan, 50 Dan 100 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Flounders

Lastet: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Lastet

Kode ATX: L01CB01

Bahan aktif: etoposide (Etoposide)

Produsen: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Jepang)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Lastet adalah obat antikanker yang berasal dari tumbuhan.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan obat Lastet:

• konsentrat untuk persiapan larutan infus: cairan transparan agak kental berwarna kuning muda (masing-masing 5 ml dalam ampul tertutup dari kaca netral 6 ml, dilengkapi dengan dua cincin penanda dan titik putus biru, dalam palet karton, masing-masing 10 ampul, dalam kotak karton 1 palet 5 ml dalam botol kaca netral, ditutup dengan tutup plastik merah dengan tulisan dalam bahasa Jepang "Tahan 100 mg / 5 ml", dalam palet polistiren, 10 botol, dalam kotak karton 1 palet);
• kapsul 25 mg: agar-agar, lunak, jingga pucat, isi kapsul berupa cairan kental transparan, tidak berwarna atau kuning muda (10 pcs. dalam lepuh PVC / aluminium foil; 4 lecet dalam kotak karton);
• kapsul 50 mg: agar-agar, lembut, warna merah jingga muda, isi kapsul adalah cairan kental transparan, tidak berwarna atau kuning muda (10 pcs. dalam lepuh PVC / aluminium foil; dalam kotak karton 2 lecet);
• kapsul 100 mg: agar-agar, lunak, merah jingga tua, isi kapsul berupa cairan kental transparan, tidak berwarna atau kuning muda (10 pcs. dalam lepuh PVC / alumunium foil; dalam kardus box 1 blister).

Setiap paket juga berisi instruksi untuk menggunakan Lastet.

Komposisi untuk 1 ml konsentrat untuk persiapan larutan infus:

• zat aktif: etoposide - 20 mg (dalam 1 ampul / vial - 100 mg);
• bahan pembantu: polisorbat-80, asam sitrat, makrogol-400, etanol.

Komposisi untuk 1 kapsul:

• zat aktif: etoposide - 25, 50 atau 100 mg;
• bahan pembantu: gliserin pekat (gliserol), makrogol 400, asam sitrat anhidrida, hidroksipropil selulosa;
• cangkang kapsul: gelatin, D-sorbitol (larutan sorbitol isotonik), gliserin pekat (gliserol), propil parahydroxybenzoate, etil parahydroxybenzoate, titanium dioksida, pewarna besi oksida merah, asam klorida qs, qs air murni

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Lastet adalah obat antikanker, mekanisme kerjanya dikaitkan dengan penghambatan topoisomerase II. Zat aktif dari obat, etoposid, yang merupakan turunan semi-sintetik dari podophyllotoxin, ditandai dengan penghambatan mitosis dengan menghalangi sel-sel di SG ₂ -interphase dari siklus sel; dengan latar belakang peningkatan dosis, etoposid bertindak dalam G ₂ -phase dari siklus sel. Ini juga menghambat penetrasi nukleotida melintasi membran plasma, mengganggu sintesis dan replikasi DNA virus (asam deoksiribonukleat).

Sehubungan dengan sel sehat, aktivitas sitotoksik etoposida diamati hanya jika digunakan dalam dosis tinggi.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, penyerapan etoposida terjadi di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati rata-rata adalah 50%, diet tidak mempengaruhi indikator ini. Akibat pemberian intravena, C _max (konsentrasi maksimum) dalam plasma mencapai 30 μg / ml.

Obat tersebut ditemukan di cairan pleura, jaringan hati, limpa, ginjal, miometrium. Etoposide melintasi penghalang plasenta. Nilai konsentrasi etoposide dalam cairan serebrospinal berkisar dari nilai yang tidak terdeteksi hingga 5% dari konsentrasi dalam plasma darah. Di paru-paru dengan adanya metastasis, konsentrasi etoposide lebih rendah daripada di parenkim paru normal. Di miometrium, konsentrasi dekat zat yang terkandung dalam jaringan tumor primer dan jaringan sehat ditentukan.

Zat tersebut mengikat protein plasma pada tingkat 90%. Korelasi langsung telah diamati antara koefisien pengikatan etoposide dan tingkat albumin dalam plasma darah pasien dengan neoplasma ganas dan orang sehat.

Ada informasi tentang pelepasan obat dalam ASI manusia.

Etoposida dimetabolisme di hati.

Ekskresi zat aktif terutama (44-60%) terjadi melalui ginjal. Hingga 16% dosis etoposida diekskresikan melalui usus, hingga 6% dengan empedu.

Penghapusan rata-rata waktu paruh (T _1/2) etoposide, yang diekskresikan secara bifasik, pada pasien dengan fungsi ginjal dan hati normal:

• dewasa: pada fase awal - 0,6–2 jam, pada fase akhir - 5,3–10,8 jam;
• anak-anak: pada fase awal - 0,6–1,4 jam; pada fase terakhir - 3–5,8 jam.

T _1/2 terakhir rata-rata adalah 7 jam.

Indikasi untuk digunakan

• tumor sel germinal (koriokarsinoma, tumor testis);
• leukemia non-limfoblastik akut;
• kanker paru-paru bukan sel kecil dan sel kecil;
• limfogranulomatosis;
• NHL (limfoma non-Hodgkin);
• kanker perut (termasuk dalam terapi kombinasi);
• kanker payudara dengan metastasis ke pleura dan / atau hati;
• kanker ovarium;
• mesothelioma;
• neuroblastoma;
• Sarkoma Ewing;
• Sarkoma Kaposi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• pelanggaran berat fungsi hati dan ginjal;
• infeksi akut;
• mielosupresi parah dengan jumlah neutrofil kurang dari 1500 / μl dan / atau trombosit kurang dari 75.000 / μl;
• masa kehamilan;
• menyusui;
• usia anak-anak: solusi - hingga 2 tahun, kapsul - hingga 3 tahun;
• hipersensitivitas terhadap podofilin, serta turunannya;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Perhatian harus diberikan saat menggunakan Lastet pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang, lesi infeksi pada selaput lendir, aritmia jantung, peningkatan risiko infark miokard, pada anak di atas usia 2 tahun (untuk larutan) dan di atas 3 tahun (untuk kapsul), dengan gangguan fungsi hati, epilepsi dan penyakit serius lainnya pada sistem saraf, alkoholisme kronis, cacar air, herpes zoster, setelah radiasi atau kemoterapi sebelumnya.

Terakhir, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Dokter meresepkan bentuk sediaan dan regimen sediaan secara individual, dengan mempertimbangkan indikasi, tingkat keparahan penyakit, regimen terapi antitumor yang digunakan dan keadaan sistem hematopoietik.

Penggunaan Lastet harus dilakukan di hadapan tenaga medis yang berkualifikasi dengan pengalaman dalam pengobatan penyakit onkologis untuk mengontrol keefektifannya.

Kapsul

Kapsul lastet ditujukan untuk penggunaan oral dan harus diminum saat perut kosong.

Regimen dosis yang dianjurkan:

• monoterapi: dosis awal adalah 100-200 mg / m ² selama 5 hari berturut-turut atau 200 mg / m ² pada tanggal 1, 3 dan hari ke-5 dari siklus terapi dengan selang waktu 3-4 minggu. Jika dosis harian melebihi 200 mg, harus dibagi menjadi dua dosis dalam jumlah yang sama;
• terapi kombinasi: dosis awal - 100-200 mg / m ^{2 selama} 5 hari berturut-turut atau 200 mg / m ² pada hari ke-1, ke-3 dan ke-5 dari siklus terapi dengan selang waktu 3-4 minggu, bersamaan dengan obat resep lainnya.

Regimen dosis alternatif: 50 mg / m ² setiap hari selama 14-21 hari, dengan pengulangan kursus setiap 28 hari atau dengan dimulainya kembali setelah myelosupresi.

Saat memilih dosis etoposide, seseorang harus memperhitungkan aktivitas myelosupresif obat lain yang diminum secara bersamaan, serta efek radiasi dan kemoterapi sebelumnya. Jumlah neutrofil kurang dari 500 / μL selama lebih dari 5 hari memerlukan penyesuaian dosis awal.

Juga, penyesuaian dosis diperlukan untuk pasien dengan demam, penyakit menular, jika terjadi penurunan jumlah trombosit kurang dari 25.000 / μl, dengan perkembangan toksisitas derajat 3 atau 4 dan penurunan CC (klirens kreatinin) di bawah 50 ml / menit (untuk pasien dengan CC 15-50 ml / menit dosis dianjurkan untuk dikurangi 25%).

Perjalanan etoposida baru tidak dimulai jika, selama terapi sebelumnya, jumlah neutrofil turun di bawah 1500 / μl (neutropenia) dan / atau jumlah trombosit turun di bawah 100.000 / μl (trombositopenia). Perawatan ulang dilakukan setelah normalisasi hasil tes darah tepi.

Berkonsentrasi untuk larutan infus

Larutan yang dibuat dari konsentrat ditujukan untuk infus intravena.

Regimen dosis yang dianjurkan: 50-100 mg / m ² selama 5 hari berturut-turut atau 100-125 mg / m ² pada hari ke-1, ke-3 dan ke-5 dari siklus terapi, dengan interval 3-4 minggu. Waktu pemberian satu dosis adalah 30-60 menit.

Saat memilih dosis, seseorang harus mempertimbangkan efek myelosuppressive obat lain, jika Lastet digunakan sebagai bagian dari pengobatan kompleks, serta efek radiasi dan kemoterapi sebelumnya.

Sebelum memulai pemberian intravena, konsentrat harus diencerkan dalam 250 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%. Konsentrasi akhir dari larutan yang disiapkan adalah 0,2-0,4 mg / ml. Solusi yang dihasilkan digunakan segera setelah persiapan. Hindari kontak obat dengan larutan berair buffer, pH yang lebih besar dari 8. Sebelum pemberian, larutan harus dinilai secara visual untuk mengetahui adanya partikel padat atau perubahan warna.

Karena konsentrat untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena Lastet mengandung etil alkohol sebagai komponen pembantu, ini dapat menjadi faktor risiko tambahan untuk penyakit hati, epilepsi, alkoholisme, dan juga pada anak-anak.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan CC 15-50 ml / menit, dianjurkan untuk mengurangi dosis sebesar 25%. Tidak ada data tentang keamanan dan kemanjuran Lastet pada pasien dengan CC di bawah 15 ml / menit.

Efek samping

• dari sistem hematopoietik: anemia, leukopenia; jarang, trombositopenia;
• dari sistem saraf pusat dan perifer: kelelahan meningkat, kantuk, kerusakan pada sistem saraf tepi;
• dari sistem pencernaan: mual, muntah; jarang - diare, mucositis, anoreksia; dengan latar belakang penggunaan dosis tinggi Lastet - reaksi toksik dari hati;
• pada bagian sistem kardiovaskular: hipotensi arteri, takikardia;
• dari sistem kekebalan: reaksi alergi berupa demam, menggigil, bronkospasme, takikardia, sesak napas dan tekanan darah rendah;
• dari sisi metabolisme: hiperurisemia; dengan latar belakang penggunaan dosis tinggi Lastet - asidosis metabolik;
• dari sistem reproduksi: amenore, azoospermia;
• reaksi dermatologis: alopecia reversibel;
• reaksi lokal (untuk konsentrat): flebitis, jika obat mengenai kulit - efek iritasi lokal yang diucapkan, nekrosis jaringan sekitarnya dimungkinkan;
• lain-lain: kadang-kadang - rasa logam di mulut, pneumonitis interstisial / fibrosis paru, urtikaria, ruam kulit, eritema eksudatif ganas (sindrom Stevens-Johnson), kram otot, kebutaan kortikal sementara, hot flashes, neuritis optik, sindrom Lyell (toksik epidermal).); jika obat berada di bawah kulit (untuk konsentrat) - efek iritan lokal yang diucapkan.

Overdosis

Kasus overdosis etoposide pada manusia belum tercatat. Mungkin, manifestasi utama overdosis dapat berupa efek toksik dari saluran pencernaan, sistem hepatobilier, dan sistem hematopoietik.

Dalam kasus ini, terapi simtomatik dianjurkan. Penangkal spesifik untuk etoposide tidak diketahui.

instruksi khusus

Sebelum menggunakan Lastet, analisis klinis dari gambaran darah tepi harus dilakukan. Setelah memulai pengobatan, diperlukan pemantauan jumlah darah secara teratur.

Jika reaksi anafilaksis dicurigai, penggunaan etoposide dihentikan dan kortikosteroid dan / atau antihistamin diresepkan dengan latar belakang terapi infus.

Ekstravasasi membutuhkan penghentian injeksi segera. Infus harus dihentikan jika timbul sensasi terbakar. Hidrokortison disuntikkan secara subkutan di sekitar area yang terkena dan salep hidrokortison 1% dioleskan di bawah perban kering selama 24 jam sampai eritema mereda. Porsi sisa larutan harus disuntikkan ke pembuluh darah lain.

Efek imunosupresif Lastet dapat berkontribusi pada perkembangan infeksi parah, oleh karena itu, selama periode terapi antikanker, imunisasi pasien dan keluarganya dengan vaksin hidup dikontraindikasikan.

Hasil studi eksperimental menunjukkan efek mutagenik, teratogenik dan embriotoksik etoposida.

Kemungkinan berkembangnya hilangnya kesuburan yang tidak dapat dipulihkan pada pria akibat pengobatan dengan etoposide. Dalam hal ini, dokter yang merawat harus menganjurkan agar mereka mengawetkan sperma sebelum menggunakan Lastet.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama terapi dengan Lastet, disarankan untuk menahan diri dari semua jenis aktivitas, yang pelaksanaannya membutuhkan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik kecepatan tinggi, termasuk mengemudi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Lastet merupakan kontraindikasi selama masa kehamilan dan menyusui.

Jika perlu meresepkan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Baik wanita usia subur dan pasangannya harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama terapi antikanker dan dalam 6 bulan setelah berakhir.

Penggunaan masa kecil

Kemanjuran dan keamanan etoposide pada pasien anak belum diteliti. Obat Lastet pada anak-anak dan remaja berusia 3-18 tahun harus digunakan hanya jika manfaat yang diharapkan dari terapi melebihi potensi risikonya.

Penunjukan Lastet dikontraindikasikan untuk perawatan anak di bawah usia 2 tahun (untuk larutan) dan di bawah usia 3 tahun (untuk kapsul).

Pada anak-anak di atas usia 2 tahun (untuk larutan) dan lebih dari 3 tahun (untuk kapsul), Lastet harus digunakan dengan hati-hati.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Penunjukan Lastet untuk pasien kanker dengan disfungsi ginjal berat merupakan kontraindikasi.

Obat harus diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gagal ginjal ringan sampai sedang.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dikontraindikasikan untuk menggunakan Lastet pada disfungsi hati yang parah.

Perhatian disarankan saat merawat pasien dengan gangguan hati.

Interaksi obat

Dengan latar belakang penggunaan Lastet bersamaan dengan obat lain yang menyebabkan myelodepression, kemungkinan penekanan aditif fungsi sumsum tulang meningkat.

Terapi kombinasi dengan cisplatin dapat menurunkan pembersihan etoposide dan meningkatkan toksisitasnya.

Dosis tinggi siklosporin dapat menyebabkan penurunan pembersihan etoposida, meningkatkan durasi kerjanya dan meningkatkan risiko peningkatan leukopenia.

Analog

Analog Lastet adalah Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu: kapsul - 2–8 ° C, larutan - 2–25 ° C.

Umur simpan: konsentrat untuk persiapan larutan infus, kapsul Lastet 50 dan 100 mg - 3 tahun; kapsul 25 mg - 2,5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lastet

Review tentang Lastet jarang. Dalam salah satu tes terbatas, lebih dari 80% responden memberikan jawaban positif untuk pertanyaan: apakah obat tersebut membantu atau tidak.

Jauh lebih sering di jejaring sosial ada permintaan dari pasien atau kerabat mereka untuk berbagi informasi tentang bagaimana dan di mana membeli Lastet, karena di banyak daerah tidak tersedia di apotek.

Harga untuk Lastet di apotek

Harga Lastet untuk paket berisi 10 ampul dengan larutan dapat berkisar dari 2.990 rubel.

Biaya rata-rata obat dalam kapsul: Tahan 50 mg, untuk 20 pcs. dalam paket - 4 125 rubel; Paddles 100 mg, untuk 10 pcs. dalam paket - 4 610 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!