GIZAAR Forte - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: HYZAAR Forte

Kode ATX: C09DA01

Bahan aktif: losartan (Losartan) + hydrochlorothiazide (Hydrochlorothiazide)

Produser: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Belanda)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07

Harga di apotek: dari 666 rubel.

Membeli

GIZAAR Forte adalah agen antihipertensi gabungan.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet berlapis film: oval, putih, diukir di satu sisi "745" (dalam blister 10 atau 14 pcs., Dalam kotak karton 5 blister 10 pcs. Atau 2 blister 14 pcs. Dan petunjuk tentang penggunaan GIZAAR Forte).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: losartan potassium - 100 mg, hydrochlorothiazide - 12,5 mg;
• komponen tambahan: pati jagung prelatinisasi, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin (Avicel PH102), magnesium stearat;
• lapisan film: lilin karnauba, hipromelosa, hiprolosa, titanium dioksida (E171).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

GIZAAR Forte adalah obat kombinasi, yang zat aktifnya, dalam kombinasi, memiliki efek hipotensi aditif, menurunkan tekanan darah (BP) lebih besar daripada setiap komponen secara terpisah, yang disebabkan oleh efek komplementer.

Hydrochlorothiazide (HCT) memiliki efek diuretik, akibatnya aktivitas renin plasma darah (ARP) meningkat, sekresi aldosteron dirangsang, konsentrasi angiotensin II (AT II) meningkat, dan kadar kalium dalam serum darah menurun. HCT meningkatkan konsentrasi asam urat dalam darah.

Losartan memblokir semua efek fisiologis AT II, memiliki efek urikosurik sedang dan sementara. Dengan menekan efek aldosteron, ini mengurangi hilangnya kalium yang disebabkan oleh penggunaan diuretik.

Ketika digunakan dalam kombinasi, losartan mengurangi keparahan hiperurisemia yang disebabkan oleh HCT.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide adalah diuretik tiazid dengan efek antihipertensi.

Mekanisme efek antihipertensi dari tiazid tidak diketahui. Obat ini biasanya tidak mempengaruhi tekanan darah pada tingkat normal.

HCT mempengaruhi reabsorpsi elektrolit di tubulus ginjal bagian distal. Peningkatan ekskresi ion natrium dan klorin di bawah aksi obat kurang lebih sama. Natriuresis dapat menyebabkan hilangnya sedikit ion kalium dan bikarbonat.

Setelah pemberian obat secara oral, efek diuretik berkembang dalam waktu sekitar 2 jam, mencapai maksimum rata-rata dalam 4 jam dan berlangsung 6-12 jam.

Losartan

Angiotensin II adalah vasokonstriktor yang kuat, hormon aktif utama dari sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), serta hubungan patofisiologis penting dalam perkembangan hipertensi arteri (AH). Dengan mengikat reseptor AT _{1 yang} terletak di banyak jaringan (termasuk jantung, ginjal, kelenjar adrenal, dan jaringan otot polos pembuluh darah), AT II melakukan beberapa fungsi biologis penting, termasuk pelepasan aldosteron dan vasokonstriksi. Juga AT II mempromosikan proliferasi sel otot polos. Jenis kedua dari reseptor yang terikat oleh AT II adalah reseptor AT ₁, tetapi partisipasinya dalam pengaturan fungsi sistem kardiovaskular belum ditetapkan.

Losartan merupakan antagonis selektif AT ₁ reseptor angiotensin II, yang, bila diambil secara lisan, menunjukkan efisiensi tinggi. Dalam kondisi in vitro dan in vivo, losartan dan E-3174 (metabolit karboksilasi aktif secara farmakologis) memblokir semua efek fisiologis AT II, terlepas dari sumber dan rute sintesisnya.

Losartan, tidak seperti beberapa antagonis peptida dari AT II, tidak memiliki sifat agonis.

Obat selektif mengikat AT ₁ reseptor. Losartan tidak mengikat reseptor hormon lain dan saluran ion, yang memainkan peran penting dalam fungsi sistem kardiovaskular, dan juga tidak memiliki efek pemblokiran pada mereka.

Selain itu, obat tersebut tidak menghambat enzim pengubah angiotensin (ACE, kininase II), yang bertanggung jawab untuk menghancurkan bradikinin. Oleh karena itu, losartan tidak memiliki kemampuan untuk memberikan efek yang tidak terkait langsung dengan blokade reseptor AT ₁, seperti perkembangan edema dan peningkatan efek yang dimediasi bradikinin.

Pada pasien dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri, obat (termasuk dalam kombinasi dengan HCT) mengurangi risiko morbiditas dan mortalitas kardiovaskular. Fakta ini dibuktikan dengan menilai insiden gabungan dari infark miokard dan stroke, serta angka kematian akibat komplikasi kardiovaskular pada kategori pasien ini.

Losartan menekan peningkatan tekanan darah sistolik dan diastolik selama infus AT II. Setelah mengambil dosis 100 mg pada saat mencapai konsentrasi plasma maksimum (C _maks), penekanan peningkatan tekanan darah sekitar 85%, setelah 24 jam (setelah dosis tunggal dan ganda) - 26-39%.

Dengan latar belakang terapi losartan, akibat penghapusan umpan balik negatif, yang dimanifestasikan oleh penekanan sekresi renin oleh angiotensin II, aktivitas plasma renin (ARP) meningkat. Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma AT II. Dengan penggunaan jangka panjang (dalam 6 minggu) obat dalam dosis harian 100 mg untuk hipertensi arteri pada saat mencapai C _maks.losartan, peningkatan 2-3 kali lipat pada level plasma AT II tercatat, dan pada beberapa pasien peningkatan yang lebih besar, terutama dengan durasi pengobatan yang singkat (2 minggu). Namun demikian, selama terapi, efek hipotensi dan penurunan konsentrasi aldosteron dalam plasma muncul setelah 2 dan 6 minggu pengobatan, yang menunjukkan blokade reseptor AT II yang efektif. Setelah penghentian losartan selama 3 hari, ARP dan konsentrasi AT II menurun ke nilai yang diamati sebelum dimulainya pemberiannya. Efek GIZAAR Forte pada konsentrasi ARP dan AT II mirip dengan losartan pada dosis 50 mg.

Losartan adalah antagonis spesifik dari AT ₁- reseptor angiotensin II, sehingga tidak menekan ACE, enzim yang menonaktifkan bradikinin. Dalam penelitian yang bertujuan untuk membandingkan efek losartan pada dosis 20 dan 100 mg dengan efek inhibitor ACE dalam hal efek pada angiotensin I (AT I), AT II dan bradikinin, ditemukan bahwa losartan memblokir efek AT I dan AT II tanpa mempengaruhi sifatnya. bradikinin. Ini karena mekanisme spesifik aksinya. Penghambat ACE menekan respons terhadap AT I dan meningkatkan keparahan efek bradikinin, tanpa memengaruhi keparahan respons terhadap AT II. Ini menunjukkan perbedaan farmakodinamik antara losartan dan penghambat ACE. Konsentrasi plasma losartan dan metabolit aktifnya, serta efek hipotensi, secara langsung bergantung pada dosis yang diminum. Metabolit aktif losartan juga merupakan antagonis reseptor angiotensin II (ARA II), oleh karena itu ia juga berperan dalam pembentukan efek antihipertensi.

Studi pada sukarelawan sehat (pria) yang menggunakan losartan dengan dosis 100 mg sekali dengan latar belakang diet tinggi dan rendah garam tidak mengungkapkan efek obat pada laju filtrasi glomerulus (GFR), fraksi filtrasi dan aliran plasma ginjal yang efektif. Losartan menunjukkan efek natriuretik yang lebih terlihat pada individu yang menjalani diet rendah garam dan tampaknya tidak terkait dengan penghambatan reabsorpsi natrium awal di tubulus ginjal proksimal. Losartan juga berkontribusi pada peningkatan sementara ekskresi asam urat oleh ginjal. Pada pasien dengan hipertensi dan proteinuria (≥ 2 g / 24 jam) tanpa diabetes mellitus, yang menerima obat selama 8 minggu, dimulai dengan dosis harian 50 mg dengan peningkatan bertahap hingga 100 mg, terjadi penurunan proteinuria yang signifikan (sebesar 42%).ekskresi fraksional imunoglobulin (IgG) dan albumin. Pada pasien ini, obat tersebut mengurangi fraksi filtrasi dan GFR yang stabil.

Sebuah studi paralel selama 12 minggu mengikuti pasien dengan gagal ventrikel kiri (NYHA fungsional kelas II - IV), kebanyakan dari mereka menerima diuretik dan / atau glikosida jantung. Losartan digunakan dalam dosis harian 2,5; 10, 25 dan 50 mg. Efeknya telah dibandingkan dengan plasebo. Obat dalam dosis harian 25 dan 50 mg menunjukkan efek neurohormonal dan hemodinamik positif yang bertahan selama masa studi. Efek neurohormonal termasuk penurunan kadar norepinefrin dan aldosteron dalam darah. Efek hemodinamik termasuk penurunan tekanan darah sistemik rata-rata, denyut jantung (HR), resistensi pembuluh darah perifer total (OPSR), dan tekanan baji kapiler paru, serta peningkatan indeks jantung. Insiden hipotensi arteri pada pasien ini bergantung pada dosis losartan.

Secara umum, losartan menyebabkan penurunan konsentrasi asam urat dalam serum darah (dalam banyak kasus, <0,4 mg / dL), yang berlangsung lama dengan terapi yang berkepanjangan. Dalam uji klinis terkontrol, di mana pasien dengan hipertensi berpartisipasi, tidak ada satu kasus pun dari kebutuhan untuk menghentikan obat yang dicatat karena peningkatan konsentrasi kreatinin atau kadar kalium serum.

Pada pasien dengan hipertensi, losartan dalam dosis harian hingga 150 mg tidak menyebabkan perubahan klinis yang signifikan pada konsentrasi glukosa dalam darah dan trigliserida puasa, kolesterol total dan kolesterol lipoprotein densitas tinggi.

Losartan tidak berpengaruh pada refleks otonom. Tidak menunjukkan efek jangka panjang pada konsentrasi norepinefrin plasma.

Pada wanita pascamenopause dengan hipertensi yang menerima obat selama 4 minggu dengan dosis 50 mg setiap hari, tidak ada efek pada kadar prostaglandin sistemik dan ginjal.

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama hydrochlorothiazide:

• distribusi: menembus penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI, tidak menembus sawar darah-otak;
• Ekskresi: HCT tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia dan diekskresikan dengan cepat oleh ginjal. T _½ bervariasi kira-kira dalam kisaran 5,6-14,8 jam Tidak kurang dari 61% dari dosis yang diambil secara oral diekskresikan dalam waktu 24 jam.

Karakteristik farmakokinetik utama losartan:

• penyerapan: setelah pemberian oral, diserap dengan baik, kemudian mengalami metabolisme primer ketika melewati hati, sebagai akibatnya metabolit karboksilasi aktif (E-3174) dan metabolit farmakologis tidak aktif terbentuk. Ketersediaan hayati sistemik losartan dalam bentuk sediaan ini kira-kira 33%. Dengan _max losartan dan E-3174, rata-rata dicapai dalam waktu 1 dan 3-4 jam. Asupan makanan simultan tidak secara signifikan mempengaruhi profil obat;
• distribusi: losartan dan metabolit aktifnya dicirikan oleh ikatan tinggi dengan protein plasma (terutama albumin) - tidak kurang dari 99%. Volume distribusi (V _d) losartan adalah 34 liter. Dalam studi pada tikus, obat tersebut praktis tidak menembus sawar darah-otak;
• Metabolisme: sekitar 14% dosis losartan diubah bentuknya menjadi metabolit aktif. Setelah pemberian intravena dan konsumsi losartan (¹⁴ C losartan) berlabel karbon radioaktif, radioaktivitas plasma darah yang bersirkulasi terutama disebabkan oleh adanya losartan dan E-3174 di dalamnya. Sekitar 1% dari pasien yang berpartisipasi dalam penelitian menunjukkan aktivitas rendah dari konversi losartan menjadi E-3174. Selain yang aktif, metabolit tidak aktif juga terbentuk, termasuk 2 yang utama, dibentuk oleh hidroksilasi rantai samping butil, dan 1 minor - N-2-tetrazole-glukuronida;
• ekskresi: bersihan plasma losartan dan E-3174 masing-masing adalah 600 dan 50 ml / menit, bersihan ginjal masing-masing adalah 74 dan 26 ml / menit. Ginjal mengeluarkan sekitar 4% dosis tanpa perubahan dan 6% dosis sebagai metabolit aktif. Losartan dan E-3174 dicirikan oleh farmakokinetik linier pada dosis oral hingga 200 mg. Konsentrasi plasma mereka menurun secara polexponensial dengan waktu paruh terminal (T _½) masing-masing sekitar 2 dan 6-9 jam. Pada pasien yang menerima obat 1 kali sehari, 100 mg, tidak ada akumulasi signifikan dalam plasma baik losartan atau E-3174. Losartan dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus dengan empedu. Setelah pemberian intravena ¹⁴Dengan losartan pada pria, sekitar 43% radioaktivitas ditemukan dalam urin dan 50% radioaktivitas dalam tinja, setelah pemberian losartan ¹⁴ C oral, masing-masing, 35 dan 58%.

Farmakokinetik dalam kelompok pasien khusus:

• usia lanjut: konsentrasi plasma losartan dan E-3174, serta tingkat absorpsi HCT, tidak berbeda secara signifikan dari pasien yang lebih muda;
• jenis kelamin: dalam penelitian yang dilakukan pada wanita dengan hipertensi, konsentrasi losartan dalam plasma adalah 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada pria dengan hipertensi. Nilai konsentrasi E-3174 tidak berbeda. Perbedaan ini tidak memiliki signifikansi klinis, oleh karena itu, penyesuaian dosis obat tidak diperlukan;
• fungsi hati: pada sirosis alkoholik ringan dan sedang pada hati, konsentrasi plasma losartan dan E-3174 masing-masing adalah 5 dan 1,7 kali lebih tinggi, dibandingkan pada sukarelawan yang sehat;
• fungsi ginjal: kadar losartan plasma pada pasien dengan klirens kreatinin (CC)> 10 ml / menit tidak berbeda dari pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Namun, AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) pada pasien hemodialisis kira-kira 2 kali lebih besar. Konsentrasi plasma E-3174 tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien hemodialisis. Hemodialisis tidak mendorong penghapusan losartan atau metabolit aktifnya dari tubuh.

Indikasi untuk digunakan

• pengobatan hipertensi arteri pada pasien yang diindikasikan terapi kombinasi;
• mengurangi risiko morbiditas dan mortalitas kardiovaskular terkait pada pasien dengan hipertrofi dan hipertrofi ventrikel kiri (untuk penurunan kumulatif dalam kejadian infark miokard, stroke, dan mortalitas akibat komplikasi kardiovaskular).

Kontraindikasi

Mutlak:

• disfungsi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit);
• anuria;
• disfungsi hati yang parah;
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa herediter;
• usia hingga 18 tahun;
• kehamilan;
• masa laktasi;
• administrasi simultan aliskiren pada pasien dengan diabetes mellitus;
• hipersensitivitas terhadap komponen GIZAAR Forte atau turunan sulfonamida lainnya.

Relatif (tablet GIZAAR Forte harus digunakan dengan hati-hati):

• riwayat angioedema;
• hiperaldosteronisme primer;
• penyakit serebrovaskular;
• serangan akut miopia dan glaukoma sudut tertutup;
• stenosis / stenosis arteri ginjal bilateral dari arteri ginjal soliter;
• kondisi setelah transplantasi ginjal;
• hiperkalemia;
• iskemia jantung;
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• stenosis aorta / mitral;
• gagal jantung disertai aritmia parah (mengancam jiwa);
• gagal jantung dengan gagal ginjal berat bersamaan;
• penurunan volume darah yang beredar (BCC).

GIZAAR Forte, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet GIZAAR Forte harus diminum secara oral, apa pun makanannya.

Obat ini dapat digunakan sebagai terapi tunggal atau kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya.

Biasanya dianjurkan untuk pasien yang, saat menggunakan obat GIZAAR (50 mg losartan + 12,5 mg hydrochlorothiazide), 1 tablet sekali sehari selama 2-4 minggu, tidak dapat mencapai kendali terapeutik yang memadai dari penyakit ini.

GIZAAR Forte diresepkan 1 tablet sekali sehari.

Efek antihipertensi biasanya berkembang dalam waktu 3 minggu setelah pemberian obat secara teratur.

GIZAAR Forte tidak boleh digunakan sebagai terapi awal pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (CC 30-50 ml / menit), pada orang dengan volume darah yang bersirkulasi berkurang, serta pada orang tua.

Obat ini dikontraindikasikan untuk pengobatan pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat (CC <30 ml / menit) dan gangguan fungsi hati berat. Tidak dianjurkan untuk pasien yang menjalani hemodialisis.

Efek samping

Dalam uji klinis yang mempelajari terapi dengan losartan dan hidroklorotiazid, tidak ada efek samping khusus untuk obat kombinasi. Efek samping terbatas pada yang sudah dilaporkan dengan monoterapi losartan dan hidroklorotiazid. Total kejadian reaksi merugikan saat menggunakan kombinasi ini sebanding dengan saat menggunakan plasebo. Insiden kasus yang membutuhkan penghentian terapi juga sebanding dengan kelompok plasebo.

Secara umum, terapi kombinasi dapat ditoleransi dengan baik. Reaksi negatif yang dihasilkan biasanya ringan dan sementara dan tidak memerlukan penghentian pengobatan.

Pada pasien dengan hipertensi arterial yang berpartisipasi dalam uji klinis terkontrol, satu-satunya reaksi merugikan, yang frekuensinya 1% lebih tinggi dibandingkan pada kelompok plasebo, adalah pusing.

Efek samping yang paling umum pada pasien hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri adalah pusing (sistemik dan non-sistemik), kelemahan, dan kelelahan.

Dalam uji klinis, penggunaan losartan dan hydrochlorothiazide pasca pemasaran secara terpisah, serta penggunaan pasca pemasaran GIZAAR Forte, efek samping berikut dilaporkan:

• jantung dan pembuluh darah: palpitasi, takikardia, efek ortostatik tergantung dosis, vaskulitis kulit, angiitis nekrotikans (vaskulitis);
• jiwa dan sistem saraf: sakit kepala, migrain, insomnia, paresthesia, dysgeusia, kecemasan;
• sistem pernapasan: hidung tersumbat, gangguan sinus (sinusitis), faringitis, batuk, infeksi saluran pernapasan atas, sindrom gangguan pernapasan (termasuk pneumonitis dan edema paru);
• ginjal dan saluran kemih: gangguan fungsi ginjal, glukosuria, nefritis interstisial, gagal ginjal;
• sistem hematopoietik dan sistem limfatik: anemia (termasuk aplastik dan hemolitik), leukopenia, trombositopenia, agranulositosis;
• saluran cerna: sialadenitis (radang kelenjar ludah), sakit perut, diare, sembelit, dispepsia, mual, muntah, kolik gastrointestinal, refluks esofagitis, pankreatitis;
• metabolisme dan nutrisi: gangguan keseimbangan elektrolit darah (termasuk hiponatremia, hipokalemia), hiperurisemia, hiperglikemia, anoreksia;
• hati dan saluran empedu: ikterus (ikterus kolestatik intrahepatik), hepatitis;
• jaringan ikat dan muskuloskeletal: kejang dan kram otot, nyeri punggung, artralgia, mialgia;
• sistem reproduksi: disfungsi ereksi, impotensi;
• organ penglihatan: pelanggaran sementara dari fokus penglihatan, xanthopsia;
• kulit dan jaringan subkutan: purpura (termasuk Shenlein-Genoch purpura), pruritus, ruam, urtikaria, fotosensitifitas, eritroderma, sindrom mirip lupus, nekrolisis epidermal toksik;
• sistem kekebalan: jarang - reaksi anafilaksis, angioedema, termasuk edema wajah, bibir, lidah dan / atau faring, atau edema pita suara dan laring dengan perkembangan obstruksi jalan napas;
• data laboratorium dan instrumental: disfungsi hati (jarang - peningkatan aktivitas alanine aminotransferase); jarang - hiperkalemia (kalium serum> 5,5 meq / l);
• lain-lain: demam, malaise, lemas, bengkak, nyeri dada.

Overdosis

Informasi tentang overdosis losartan terbatas. Gejala yang paling mungkin terjadi adalah penurunan tekanan darah, perkembangan takikardia dan bradikardia. Diperlukan terapi suportif dan simptomatik. Hemodialisis tidak efektif.

Overdosis hydrochlorothiazide paling sering dimanifestasikan oleh defisiensi elektrolit (hipokalemia, hipokloremia, hiponatremia) dan dehidrasi karena output urin yang tinggi. Pada pasien yang menerima glikosida jantung, hipokalemia dapat memperparah jalannya aritmia.

Tidak ada informasi tentang pengobatan khusus jika terjadi overdosis dengan GIZAAR Forte. Obat dibatalkan, terapi simtomatik dan suportif dilakukan. Pasien diawasi dengan ketat. Jika sedikit waktu telah berlalu sejak minum obat, dianjurkan untuk dimuntahkan. Tindakan terapeutik termasuk menghilangkan dehidrasi, gangguan air dan elektrolit, dan koma hati.

instruksi khusus

Saat menggunakan diuretik tiazid, reaksi hipersensitivitas dapat terjadi, bahkan pada pasien tanpa asma bronkial dan riwayat reaksi alergi. Memburuk dan kekambuhan lupus eritematosus sistemik telah dilaporkan. Pasien membutuhkan observasi, terutama dengan adanya data anamnestik tentang perkembangan angioedema.

Dalam kasus BCC atau kandungan natrium yang berkurang dalam darah, akibat terapi diuretik intensif, diare, muntah, atau kepatuhan terhadap diet dengan konsumsi garam meja yang terbatas, ada risiko timbulnya gejala hipotensi arteri, terutama setelah asupan pertama GIZAAR Forte. Dianjurkan untuk memperbaiki kelainan yang ada sebelum memulai terapi, dan selama pengobatan untuk mengamati pasien untuk mengidentifikasi pada waktunya kemungkinan gejala pelanggaran keseimbangan elektrolit air (dehidrasi, hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia, alkalosis hipokloremik). Penting untuk memantau secara teratur kandungan elektrolit dalam darah. Pasien dengan edema dalam cuaca panas mungkin mengalami hiponatremia dilusional.

Pelanggaran keseimbangan elektrolit air sering diamati pada pasien gagal ginjal (termasuk diabetes melitus bersamaan). Selama pengobatan, diperlukan untuk memantau dengan hati-hati tingkat kalium dalam darah dan pembersihan kreatinin, terutama pada individu dengan CC 30-50 ml / menit dan gagal jantung.

Bersamaan dengan GIZAAR Forte, tidak disarankan untuk mengambil pengganti garam meja, preparat kalium, dan diuretik hemat kalium yang mengandung kalium.

Dengan penyakit jantung iskemik dan penyakit serebrovaskular, penurunan tekanan darah yang berlebihan dapat menyebabkan perkembangan stroke atau infark miokard.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis, terdapat risiko hipotensi arteri yang parah, dan dengan adanya disfungsi ginjal yang terjadi bersamaan, gagal ginjal akut.

Pada pasien dengan hiperaldosteronisme primer, saat menggunakan obat yang mempengaruhi RAAS, respon positif terhadap terapi biasanya tidak diamati, oleh karena itu GIZAAR Forte bukanlah obat pilihan untuk kategori pasien ini.

Menjadi turunan sulfonamida, hidroklorotiazid dapat berkontribusi pada perkembangan reaksi idiosinkratik dalam bentuk miopia transien akut dan glaukoma sudut tertutup akut. Gejala yang mungkin timbul dari gangguan ini adalah sakit mata dan hilangnya ketajaman penglihatan secara tiba-tiba. Mereka biasanya terjadi dalam beberapa jam sampai beberapa minggu setelah memulai pengobatan. Jika tidak diresepkan terapi yang tepat, glaukoma akut sudut tertutup dapat menyebabkan hilangnya penglihatan. Pada dasarnya, pembatalan darurat GIZAAR Forte sudah cukup. Jika tekanan intraokular tidak terkendali, terapi konservatif darurat dan bahkan perawatan bedah mungkin diperlukan. Salah satu faktor risiko terjadinya glaukoma sudut tertutup akut adalah riwayat reaksi alergi terhadap penisilin atau sulfonamida.

Tiazid mampu mengganggu toleransi glukosa, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis insulin atau agen hipoglikemik oral. Mereka juga dapat mengurangi ekskresi kalsium oleh ginjal, menyebabkan sedikit peningkatan kadar kalsium dalam serum darah dalam jangka pendek. Jika hiperkalsemia berat terdeteksi, harus dicurigai adanya hiperparatiroidisme laten.

Karena efeknya pada metabolisme kalsium, hidroklorotiazid dapat merusak hasil studi fungsi kelenjar paratiroid, oleh karena itu, diuretik harus dibatalkan terlebih dahulu.

Peningkatan konsentrasi trigliserida dan kolesterol dalam darah dapat dikaitkan dengan terapi diuretik tiazid.

Di bawah pengaruh tiazid, beberapa pasien mengalami hiperurisemia dan / atau asam urat. Losartan mengurangi konsentrasi asam urat, sehingga penggunaannya dalam kombinasi dengan hidroklorotiazid mengurangi keparahan hiperurisemia.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Studi khusus tentang pengaruh GIZAAR Forte terhadap kemampuan bekerja dengan mekanisme dan penggerak kendaraan belum dilakukan. Namun, mengingat kemungkinan timbulnya beberapa efek samping (misalnya, pusing dan lemas), disarankan untuk berhati-hati pada orang yang terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada pengalaman klinis menggunakan GIZAAR Forte pada wanita hamil. Namun pada studi praklinis pada hewan, ditemukan bahwa losartan menyebabkan terbentuknya gangguan embrio dan neonatal yang serius dan berujung pada kematian janin (keturunan). Diyakini bahwa efek ini disebabkan oleh efek obat pada RAAS.

GIZAAR Forte tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan, karena dapat menyebabkan kerusakan intrauterin yang serius dan kematian janin. Jika kehamilan didiagnosis selama masa terapi, obat tersebut harus segera dibatalkan.

Pada trimester kedua kehamilan, janin mengembangkan perfusi ginjal, tergantung pada perkembangan RAAS, oleh karena itu, saat mengonsumsi GIZAAR Forte selama periode ini, ancaman terhadap janin meningkat. Pada trimester II dan III, obat yang mempengaruhi RAAS menurunkan fungsi ginjal janin, meningkatkan morbiditas dan mortalitas janin / bayi baru lahir. Perkembangan oligohidramnion mungkin karena kelainan bentuk tulang dan hipoplasia paru-paru janin. Pada bayi baru lahir yang ibunya minum obat di kemudian hari, gangguan berikut mungkin terjadi: hipoplasia tulang tengkorak, hipotensi arteri, anuria, gagal ginjal, dan kematian. Menurut data sebagian besar studi epidemiologi yang mempelajari perkembangan kelainan janin setelah penggunaan obat antihipertensi pada trimester pertama, tidak ada perbedaan yang ditemukan antara obat yang bekerja pada RAAS,dan obat antihipertensi lainnya. Saat meresepkan terapi antihipertensi untuk wanita hamil, penting untuk mengoptimalkan kemungkinan hasil bagi janin dan ibu.

Dalam situasi di mana tidak mungkin untuk memilih rejimen terapi alternatif yang menggantikan asupan obat yang mempengaruhi RAAS, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan risikonya. Pemeriksaan ultrasonografi berkala diperlukan untuk menilai ruang intra-amnion. Jika oligohidramnion terdeteksi, GIZAAR Forte harus dihentikan, asalkan pengobatan dengan obat ini tidak penting bagi ibu. Harus diingat bahwa oligohidramnion mungkin tidak terdeteksi sampai perkembangan kerusakan permanen pada janin. Bergantung pada lama kehamilan, tes janin yang sesuai harus dilakukan. Untuk bayi baru lahir yang ibunya menerima GIZAAR Forte selama kehamilan, pemantauan yang cermat harus dilakukan, termasuk pengendalian hipotensi arteri, hiperkalemia, dan oliguria.

Tiazid (termasuk hidroklorotiazid) menembus sawar plasenta dan terdeteksi dalam darah tali pusat. Penggunaan diuretik yang sering pada wanita hamil yang sehat tidak dianjurkan, karena hal ini meningkatkan risiko trombositopenia, ikterus janin dan ikterus neonatal, serta kejadian buruk lainnya yang mungkin terjadi pada orang dewasa. Diuretik tidak mencegah perkembangan toksikosis pada wanita hamil. Selain itu, tidak ada data yang dapat dipercaya yang mengkonfirmasikan keefektifannya dalam pengobatan toksikosis wanita hamil.

Tiazid diekskresikan dalam ASI; pelepasan losartan tidak diketahui. Mengingat potensi risiko efek samping pada bayi yang menyusui, disarankan untuk mempertimbangkan berhenti menyusui jika pengobatan diperlukan selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Pada pasien anak-anak, keamanan dan kemanjuran obat kombinasi belum ditetapkan, oleh karena itu GIZAAR Forte tidak diresepkan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi GIZAAR Forte selama kehamilan harus dipantau secara ketat. Dalam kasus hipotensi arteri atau oliguria, terapi simtomatik diresepkan untuk menjaga tekanan darah dan perfusi ginjal. Dialisis atau transfusi darah mungkin diperlukan untuk mempertahankan fungsi ginjal dan / atau mencegah hipotensi.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gangguan ginjal berat (CC ≤ 30 ml / menit), GIZAAR Forte merupakan kontraindikasi.

Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (CC 30-50 ml / menit), GIZAAR Forte harus digunakan dengan hati-hati dan tidak diresepkan sebagai terapi awal (karena dosis tinggi losartan). Pada beberapa pasien yang memiliki kecenderungan, karena penghambatan RAAS, perubahan fungsi ginjal diamati, hingga perkembangan gagal ginjal (setelah penghentian terapi, mereka dapat kembali normal).

Perhatian diperlukan saat merawat pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal soliter dengan obat tersebut, karena beberapa obat yang mempengaruhi RAAS dapat meningkatkan konsentrasi kreatinin serum dan urea dalam darah. Dilaporkan tentang perkembangan efek samping pada latar belakang terapi losartan pada pasien tersebut. Perubahan fungsional pada ginjal dapat disembuhkan setelah penghentian pengobatan.

Tidak ada pengalaman dengan penggunaan GIZAAR Forte pada pasien setelah transplantasi ginjal, oleh karena itu diperlukan kewaspadaan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada disfungsi hati yang parah (> 9 poin pada skala Child-Pugh), tidak ada pengalaman dengan kombinasi losartan + hydrochlorothiazide, oleh karena itu, GIZAAR Forte merupakan kontraindikasi.

Dalam kasus gangguan fungsional ringan dan sedang pada hati dan penyakit hati progresif, GIZAAR Forte harus digunakan dengan hati-hati, karena ada risiko berkembangnya kolestasis intrahepatik, dan perubahan keseimbangan air dan elektrolit (bahkan kecil) dapat menyebabkan perkembangan koma hati. Pada pasien dengan sirosis hati, menurut studi farmakokinetik, konsentrasi losartan dalam plasma darah meningkat secara signifikan.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien usia lanjut, GIZAAR Forte tidak digunakan sebagai terapi awal. Koreksi lebih lanjut dari regimen dosis tidak diperlukan.

Interaksi obat

Hydrochlorothiazide

Efek hydrochlorothiazide pada obat lain yang digunakan secara bersamaan:

• meningkatkan efek relaksan otot non-depolarisasi (misalnya, tubocurarine);
• mengurangi pembersihan ginjal dari preparat litium dan meningkatkan risiko berkembangnya efek toksiknya (bukan kombinasi yang disarankan);
• merusak toleransi glukosa, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis insulin atau agen hipoglikemik oral;
• mengurangi keparahan respons terhadap pengenalan pressor amine.

Pengaruh obat lain pada hydrochlorothiazide:

• analgesik narkotik, etanol dan barbiturat meningkatkan risiko hipotensi ortostatik;
• obat antihipertensi lain meningkatkan efeknya;
• kolestiramin dan kolestipol mengganggu absorpsi (masing-masing 85 dan 43%);
• kortikotropin, kortikosteroid, dan asam glycyrrhizic meningkatkan penurunan elektrolit, khususnya, meningkatkan risiko hipokalemia;
• obat antiinflamasi non steroid (NSAID) mengurangi efek diuretik, natriuretik, dan antihipertensi.

Hydrochlorothiazide mempengaruhi metabolisme kalsium, oleh karena itu, dapat merusak hasil studi fungsi kelenjar paratiroid.

Losartan

Dalam studi klinis, tidak ada interaksi signifikan yang ditemukan antara losartan dan hidroklorotiazid, simetidin, fenobarbital, warfarin, digoksin.

Rifampisin mengurangi konsentrasi plasma dari metabolit aktif losartan.

Dengan kombinasi penggunaan diuretik hemat kalium (misalnya, triamterene, amilorida, spironolakton), garam kalium atau suplemen yang mengandung kalium, losartan, dengan memblokir angiotensin II, dapat meningkatkan kandungan kalium serum.

Losartan mampu mengurangi ekskresi lithium. Dengan penggunaan simultan, tingkat litium dalam serum harus dipantau dengan cermat.

Dalam uji klinis, penggunaan dua penghambat isoenzim P450 3A4, ketokonazol dan eritromisin, telah dipelajari. Yang pertama tidak mempengaruhi metabolisme losartan setelah pemberian intravena. Yang kedua tidak berpengaruh signifikan pada losartan setelah pemberian oral.

Flukonazol, penghambat isoenzim P450 2C9, mengurangi konsentrasi metabolit aktif losartan, tetapi signifikansi fenomena ini belum dipelajari. Telah ditemukan bahwa orang yang tidak memetabolisme losartan di E-3174 memiliki defek isoenzim P450 2C9 yang sangat langka dan spesifik. Informasi ini menunjukkan bahwa proses metabolisme ini dilakukan oleh isoenzim P450 2C9, dan bukan oleh isoenzim P450 ZA4.

NSAID dapat mengurangi efek antihipertensi losartan.

Blokade RAAS ganda karena penggunaan ARA II, ACE inhibitor atau renin inhibitor (aliskiren) dikaitkan dengan peningkatan risiko hipotensi dan sinkop arteri, hiperkalemia dan disfungsi ginjal, hingga gagal ginjal akut, dibandingkan dengan monoterapi. Dengan penggunaan GIZAAR Forte dan obat lain yang mempengaruhi RAAS secara bersamaan, Anda harus terus memantau tekanan darah, kadar elektrolit dalam darah dan fungsi ginjal. Dalam kombinasi dengan aliskiren, GIZAAR Forte tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan diabetes mellitus; tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal (GFR <60 ml / menit).

Hydrochlorothiazide dan losartan

Penggunaan NSAID (termasuk inhibitor selektif siklooksigenase-2) dengan ARA II atau ACE inhibitor pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (misalnya, pada orang tua atau orang dengan dehidrasi, termasuk minum diuretik) dapat menyebabkan kerusakan lebih lanjut dari fungsi ginjal, hingga sebelum perkembangan gagal ginjal akut. Efek ini biasanya dapat dibalik. Jika perlu, penunjukan kombinasi semacam itu pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal harus hati-hati.

Analog

Analog dari GIZAAR Forte adalah: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang GIZAAR Forte

Di situs dan forum khusus, hanya ada sedikit ulasan tentang GIZAAR Forte, tetapi semuanya positif. Menurut dokter dan pasien, obat ini efektif dalam pengobatan hipertensi arteri dan penyakit terkait.

Tidak ada laporan perkembangan reaksi merugikan.

Harga GIZAAR Forte di apotek

Bergantung pada wilayah penjualan dan jaringan apotek, harga GIZAAR Forte untuk paket 28 tablet salut film bisa 855-1300 rubel.

GIZAAR Forte: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg tablet salut selaput 28 pcs. 666 RUB Membeli

Tablet Gizaar Forte p.o. 100mg + 12.5mg 28 pcs. RUB 958 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!