Efisien - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan, Komposisi

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Efisien

Efisien: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Effient

Kode ATX: B01AC22

Bahan aktif: prasugrel (prasugrel)

Produsen: Eli Lilly & Company (AS)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-27-11

Harga di apotek: dari 3779 rubel.

Membeli

Efisien adalah obat antiplatelet.

Bentuk dan komposisi rilis

Efisien tersedia dalam bentuk tablet berlapis film: lonjong, kuning atau krem, diukir di setiap sisi: di satu sisi tulisan "4760" (tablet kuning) atau "4759" (tablet krem), di sisi lain - " 5 MG "(tablet kuning) atau" 10 MG "(tablet beige) (14 pcs. Dalam lecet, di kotak karton 2 lecet dan petunjuk penggunaan Effient).

1 tablet berisi:

• zat aktif: prasugrel hydrochloride - 5,49 mg atau 10,98 mg, yang setara dengan 5 mg atau 10 mg prasugrel (basa);
• komponen tambahan: hipromelosa, natrium krosarmelosa, selulosa mikrokristalin, manitol, magnesium stearat;
• komposisi cangkang kuning: opadry kuning II (hipromelosa, laktosa monohidrat, titanium dioksida, pewarna besi oksida kuning, triacetin), bedak;
• komposisi shell beige: opadry II beige (triacetin, lactose monohydrate, titanium dioxide, pewarna besi oksida kuning, hipromelosa, pewarna besi oksida merah), bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Effient adalah obat antiplatelet dengan prasugrel bahan aktif. Ini adalah antagonis dari kelas P2Y12 reseptor untuk adenosin difosfat, yang menyebabkan penghambatan aktivasi dan agregasi platelet. Penghambatan fungsi trombosit, yang terlibat dalam perkembangan komplikasi aterosklerotik, membantu mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular (termasuk infark miokard, stroke, kematian akibat penyebab kardiovaskular).

Setelah mengambil dosis pemuatan (60 mg) prasugrel, dalam 1 jam penghambatan agregasi setidaknya 50% trombosit tercapai. Penggunaan selanjutnya dari dosis pemeliharaan (10 mg) selama 3-5 hari memberikan penekanan agregasi sekitar 70% dari trombosit dan keadaan kesetimbangan.

Ketika Effient dibatalkan, agregasi platelet secara bertahap (setelah mengambil dosis pemuatan - setelah 7-9 hari, dosis pemeliharaan dalam keadaan ekuilibrium - 5 hari) kembali ke nilai aslinya.

Setelah terapi sebelumnya dengan clopidogrel (75 mg per hari), beralih ke pengobatan prasugrel tidak menyebabkan perubahan signifikan pada penghambatan agregasi trombosit.

Ketika membandingkan prasugrel dan clopidogrel, analisis hasil studi klinis tentang kemanjuran dan keamanan penggunaannya dalam terapi kombinasi dengan asam asetilsalisilat dan obat lain menunjukkan keunggulan statistik prasugrel pada pasien dengan sindrom koroner akut (ACS) yang berisiko mengalami angina pektoris tidak stabil atau infark miokard tanpa peningkatan segmen ST atau infark miokard dengan elevasi segmen ST selama intervensi koroner perkutan. Dalam kasus ini, kriteria keefektifannya adalah periode sebelum kematian, kasus pertama serangan jantung nonfatal atau stroke dari penyebab kardiovaskular. Efisiensi telah terbukti lebih efektif dalam mengurangi kejadian titik akhir gabungan primer dan kejadian titik akhir sekunder, termasuk trombosis stent. Manfaat prasugrel dicatat selama masa studi.

Efek superior disertai dengan peningkatan frekuensi perdarahan mayor (setiap perdarahan intrakranial atau perdarahan dengan manifestasi klinis disertai penurunan hemoglobin lebih dari 5 g / dL).

Efek terapeutik prasugrel tidak dipengaruhi oleh usia, jenis kelamin, berat badan, etnis, terapi bersamaan [termasuk bivalirudin, heparin, intravena (iv) pemberian bloker reseptor platelet glikoprotein IIb / IIIa, agen hipolipidemik, beta-blocker, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE), asam asetilsalisilat dengan dosis 75 sampai 325 mg sekali sehari].

Keuntungan utama adalah penurunan yang signifikan dalam kejadian infark miokard nonfatal, pada diabetes mellitus - penurunan kejadian titik akhir gabungan primer dan sekunder. Pasien berusia 75 tahun ke atas memiliki manfaat prasugrel yang kurang menonjol dibandingkan pasien yang berusia di bawah 75 tahun.

Pada semua pasien dengan sindrom koroner akut, analisis komparatif menunjukkan keuntungan yang signifikan dari prasugrel dibandingkan clopidogrel dalam kejadian terdeteksi atau kemungkinan trombosis stent, kematian karena penyebab kardiovaskular, infark miokard nonfatal, stroke nonfatal, masuk kembali karena kejadian iskemik koroner atau revaskularisasi darurat. kapal target dalam 30 hari.

Dalam hal kejadian kematian dari semua penyebab pada pasien ACS, tidak ada perbedaan yang signifikan antara prasugrel dan clopidogrel.

Dengan prasugrel, terjadi penurunan 50% dalam trombosis stent logam, baik dengan atau tanpa elusi obat, selama periode tindak lanjut yang panjang (lebih dari setahun).

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik prasugrel pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan proses aterosklerotik yang stabil atau menjalani intervensi koroner perkutan serupa.

Prasugrel adalah prodrug; setelah pemberian oral, dengan cepat diserap dan dimetabolisme menjadi metabolit aktif dan tidak aktif.

Nilai AUC (konsentrasi obat total) ditandai dengan variabilitas rendah dan sedang pada pasien individu (19%) dan dalam populasi (27%).

Konsentrasi maksimum (C _maks) dari metabolit aktif dalam serum darah dicapai setelah sekitar 0,5 jam AUC dari metabolit aktif berbanding lurus dengan dosis terapeutik obat.

Asupan makanan berlemak dan berkalori tinggi secara bersamaan tidak memengaruhi AUC metabolit aktif, tetapi menurunkan C _maks sebesar 49%, meningkatkan periode pencapaiannya hingga 1,5 jam. Mengonsumsi dosis pemuatan (60 mg) saat perut kosong dapat memberikan onset kerja Effient yang lebih cepat.

Pengikatan metabolit aktif ke albumin serum adalah 98%.

Setelah pemberian oral, prasugrel tidak terdeteksi dalam plasma, karena segera dihidrolisis menjadi tiolakton di usus. Di bawah pengaruh isoenzim sitokrom P ₄₅₀ (terutama CYP3A4, CYP2B6 dan, pada tingkat yang lebih rendah, CYP2C9 dan CYP2C19), tiolakton berubah menjadi metabolit aktif. Dengan metilasi S atau konjugasi dengan sistein, metabolit aktif biotransformasi menjadi dua metabolit tidak aktif.

Pada parameter farmakokinetik prasugrel dan penekanan agregasi platelet, variasi genetik dari isoenzim CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 atau CYP2C19 tidak berpengaruh.

Ekskresi prasugrel dalam bentuk metabolit tidak aktif dilakukan melalui ginjal (68%) dan usus (sekitar 27%).

T _1/2 (waktu paruh) dari metabolit aktif rata-rata 7,4 jam.

Usia pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik prasugrel atau penghambatan agregasi platelet.

AUC metabolit aktif adalah 19% lebih tinggi pada pasien berusia 75 tahun ke atas, dibandingkan dengan pasien berusia kurang dari 75 tahun. Selain itu, pasien berusia 75 tahun ke atas cenderung mengalami perdarahan yang lebih tinggi.

Perlu diingat bahwa dengan berat badan pasien kurang dari 60 kg, AUC metabolit aktif adalah 30-40% lebih banyak dibandingkan dengan berat 60 kg atau lebih.

Tidak ada penyesuaian dosis Effient diperlukan untuk etnisitas.

Pada gagal ginjal, termasuk gagal ginjal stadium akhir, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Meskipun penurunan C _max dan AUC dari metabolit aktif pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir masing-masing sebesar 51% dan 42%, penghambatan agregasi trombosit yang disebabkan oleh prasugrel sebanding untuk pasien yang membutuhkan hemodialisis dan sukarelawan yang sehat.

Dengan gangguan hati ringan sampai sedang (Child-Pugh grade A dan B), penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Karena kurangnya informasi tentang farmakokinetik dan farmakodinamik prasugrel pada gagal hati yang parah (kelas C pada skala Child-Pugh), penggunaan Effient untuk pengobatan kategori pasien ini dikontraindikasikan.

Farmakokinetik dan farmakodinamik prasugrel pada anak-anak dan remaja belum dipelajari, jadi penggunaannya tidak boleh diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Effient diindikasikan untuk pencegahan komplikasi trombotik pada sindrom koroner akut pada pasien dengan infark miokard tanpa elevasi segmen ST atau angina pektoris tidak stabil yang menjalani intervensi koroner perkutan, dan dengan infark miokard dengan elevasi segmen ST selama intervensi koroner perkutan primer atau tertunda.

Selain itu, obat ini diresepkan untuk sindrom koroner akut untuk mencegah trombosis stent.

Kontraindikasi

• tukak lambung, kondisi patologis lainnya dengan peningkatan risiko perdarahan;
• riwayat stroke atau serangan iskemik transien;
• gagal hati parah (kelas C pada skala Child - Pugh);
• intoleransi laktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• pencangkokan bypass arteri koroner mendesak prospektif (risiko tinggi perdarahan pasca operasi);
• menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• terbentuk hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Karena risiko perdarahan yang tinggi, Effient harus diresepkan dengan hati-hati: pasien berusia 75 tahun atau lebih, dengan berat kurang dari 60 kg, selama kehamilan, dengan kecenderungan perdarahan (termasuk trauma atau pembedahan baru-baru ini, pendarahan gastrointestinal baru atau berulang, periode eksaserbasi tukak lambung atau duodenum), dengan gagal hati sedang, gagal ginjal, riwayat purpura trombotik trombositopenik, riwayat angioedema, reaksi hipersensitivitas dengan latar belakang penggunaan thienopyridines dalam sejarah, obat anti-inflamasi, obat anti-inflamasi bersamaan), fibrinolitik dan / atau obat lain yang meningkatkan risiko perdarahan.

Selain itu, perlu berhenti mengambil prasugrel 7 hari sebelum operasi yang direncanakan jika efek antiplatelet tidak diinginkan.

Efisien, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet diambil secara oral, ditelan utuh (tanpa melanggar integritas cangkang film), terlepas dari makanannya.

Penggunaan obat harus disertai dengan asupan asam asetilsalisilat dalam dosis harian 75–325 mg.

Dosis yang dianjurkan: dosis awal (pemuatan) - 60 mg sekali, kemudian 10 mg sekali sehari sebagai dosis pemeliharaan.

Pasien dengan infark miokard non-ST elevasi atau angina pektoris tidak stabil yang dijadwalkan untuk angiografi koroner dalam waktu 48 jam setelah rawat inap harus mengambil dosis muatan hanya selama intervensi koroner perkutan.

Durasi terapi hingga 365 hari.

Dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan berat badan kurang dari 60 kg dan berusia 75 tahun ke atas: dosis pemuatan - 60 mg sekali, dosis pemeliharaan - 5 mg setiap hari.

Penggunaan Effient pada pasien berusia 75 tahun ke atas biasanya tidak dianjurkan. Obat dalam kategori pasien ini harus diresepkan setelah penilaian individu yang cermat terhadap rasio manfaat-risiko terapi.

Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk gangguan hati ringan sampai sedang (Child-Pugh grade A atau B) dan gangguan ginjal.

Efek samping

• pada bagian organ penglihatan: jarang - perdarahan intraokular;
• dari sisi pembuluh: sering - hematoma;
• dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinal: sering - epistaksis; jarang - hemoptisis;
• dari saluran pencernaan: sering - perdarahan gastrointestinal; jarang - perdarahan dari gusi, perdarahan retroperitoneal, perdarahan rektal, hematochezia;
• reaksi dermatologis: sering - ekimosis, ruam kulit;
• dari sistem kemih: sering - hematuria;
• kelainan dan kelainan umum di tempat suntikan: sering - perdarahan di tempat tusukan, hematoma di tempat tusukan pembuluh darah;
• trauma, keracunan dan komplikasi manipulasi: sering - memar; jarang - hematoma subkutan, perdarahan setelah prosedur;
• pada bagian dari darah dan sistem limfatik: sering - anemia; jarang, trombositopenia; sangat jarang - purpura trombositopenik trombotik;
• dari sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas, angioedema.

Dalam perjalanan studi klinis dalam pengobatan sindrom koroner akut, kejadian perdarahan dan komplikasi berikut yang tidak terkait dengan pencangkokan bypass arteri koroner ditetapkan:

• perdarahan intrakranial atau perdarahan dengan manifestasi klinis dengan penurunan hemoglobin 5 g / dl atau lebih: 2,2%;
• perdarahan yang mengancam jiwa (termasuk perdarahan intrakranial - 0,3%, perdarahan fatal - 0,3%, perdarahan yang membutuhkan penggunaan obat inotropik dan / atau pembedahan - 0,3%): 1,3%;
• perdarahan membutuhkan transfusi darah 4 unit atau lebih: 0,7%;
• perdarahan minor (dengan manifestasi klinis disertai penurunan kadar hemoglobin sebesar 3 g / dl atau lebih, tetapi kurang dari 5 g / dl): 2,4%.

Telah dicatat bahwa dengan intervensi koroner perkutan, pasien dengan berat badan kurang dari 60 kg memiliki risiko perdarahan yang lebih besar.

Insiden total perdarahan mayor dan minor yang terkait dengan pencangkokan bypass arteri koroner aorta adalah 14,1%, di mana perdarahan fatal - 0,9%, perdarahan yang membutuhkan operasi ulang - 3,8%, perdarahan yang membutuhkan transfusi lebih dari 5 unit darah - 6. 6%, perdarahan ringan - 2,8%.

Overdosis

Gejala: peningkatan periode perdarahan dan komplikasi terkait.

Pengobatan: transfusi produk darah, termasuk massa trombosit.

instruksi khusus

Pengobatan dengan Effient dikaitkan dengan risiko perdarahan, oleh karena itu penderita harus segera berkonsultasi ke dokter jika ada tanda-tanda perdarahan yang muncul.

Setelah prasugrel dihentikan selama pencangkokan bypass arteri koroner, frekuensi perdarahan dalam 7 hari dapat meningkat 3 kali lipat dan lebih terasa.

Untuk pasien tanpa definisi anatomi koroner, perlu untuk menilai dengan cermat manfaat dan risiko penggunaan prasugrel, termasuk jika terjadi pencangkokan bypass arteri koroner darurat.

Selama 14 hari pertama terapi dengan Effient, terdapat peningkatan risiko trombotik trombositopenik purpura, yang ditandai dengan munculnya demam, trombositopenia dengan sindrom hemoragik, gangguan neurologis, dan disfungsi ginjal. Dalam beberapa kasus, hasil yang mematikan dimungkinkan, oleh karena itu penyakit ini membutuhkan perawatan segera, termasuk penggunaan plasmaferesis.

Sebelum menjalani intervensi bedah apa pun (termasuk prosedur gigi) atau saat meresepkan obat baru, pasien harus memberi tahu dokter tentang penggunaan prasugrel.

Pada pasien dengan infark miokard tanpa elevasi segmen ST, mengambil dosis awal prasugrel 4 jam sebelum angiografi koroner diagnostik meningkatkan risiko perdarahan mayor dan minor dibandingkan dengan penggunaannya secara langsung selama intervensi koroner perkutan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh Effient terhadap kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan dan mekanismenya belum ditetapkan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dengan hati-hati, hanya dalam kasus di mana efek terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin, penggunaan obat selama kehamilan diindikasikan.

Tidak disarankan untuk meresepkan Effient selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Karena kurangnya informasi tentang keamanan dan kemanjuran obat untuk perawatan anak-anak dan remaja, penunjukan Effient untuk pasien di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dianjurkan untuk menggunakan Effient dengan hati-hati untuk pengobatan pasien dengan gagal ginjal, termasuk gagal ginjal stadium akhir.

Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada gagal ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penunjukan Effient merupakan kontraindikasi pada insufisiensi hati yang parah (kelas C pada skala Child-Pugh).

Pada gangguan hati sedang (Child-Pugh grade A dan B), penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Penggunaan Effient pada pasien berusia 75 tahun ke atas biasanya tidak dianjurkan. Meresepkan obat untuk kategori pasien ini harus dilakukan dengan sangat hati-hati, setelah penilaian individu yang cermat terhadap rasio manfaat / risiko terapi.

Dosis yang dianjurkan untuk pasien berusia 75 tahun ke atas: dosis pemuatan - 60 mg sekali, dosis pemeliharaan - 5 mg setiap hari.

Interaksi obat

Dengan penggunaan Effient secara simultan:

• asam asetilsalisilat: dapat meningkatkan risiko perdarahan; meskipun demikian, kemanjuran dan keamanan kombinasi prasugrel dengan asam asetilsalisilat telah dibuktikan;
• NSAID (termasuk inhibitor COX-2), warfarin: meningkatkan risiko perdarahan;
• siklofosfamid, efavirenz dan obat-obatan serupa, yang metabolismenya secara eksklusif disebabkan oleh isoenzim CYP2B6: prasugrel dapat menyebabkan penurunan yang signifikan secara klinis dalam pemaparan metabolitnya yang dibentuk oleh isoenzim CYP2B6;
• obat yang merupakan penginduksi atau penghambat isoenzim sitokrom P ₄₅₀, statin dan obat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P ₄₅₀: tidak berinteraksi dengan prasugrel;
• asam asetilsalisilat, heparin, digoksin, penghambat pompa proton, penghambat H ₂ - reseptor histamin dan agen lain yang meningkatkan keasaman jus lambung: terapi bersama dengan agen ini dimungkinkan;
• heparin: satu injeksi intravena heparin tak terpecah dengan dosis 100 U (unit aksi) per 1 kg berat badan pasien tidak secara signifikan melanggar penghambatan agregasi platelet yang dimediasi prasugrel. Sebaliknya, prasugrel tidak secara signifikan mengubah efek heparin pada koagulasi. Ada peningkatan risiko perdarahan.

Analog

Analog dari Effient adalah: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Asam asetilsalisilat, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Effient

Belum ada ulasan tentang Effient.

Harga untuk Effient di apotek

Harga Effient per bungkus bisa dari 3773 rubel.

Efektif: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Efisien tablet salut film 10 mg 28 pcs. 3779 RUB Membeli

Tablet efektif p.o. 10mg 28 pcs. 4253 GELOMBANG Membeli

Efisien tablet salut film 10 mg 28 pcs. 4339 RUB Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!