Orsoten - Petunjuk Penggunaan Obat, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Orsoten

Orsoten: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Orsoten

Kode ATX: A08AB01

Bahan aktif: orlistat (orlistat)

Produsen: KRKA-RUS (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-26-11

Harga di apotek: dari 492 rubel.

Membeli

Orsoten adalah obat untuk pengobatan obesitas yang memiliki efek penghambatan pada lipase gastrointestinal.

Bentuk dan komposisi rilis

Orsoten diproduksi dalam bentuk kapsul: dari putih dengan warna kuning menjadi putih; isi kapsul - mikrogranul atau campuran mikrogranul dan bubuk, hampir putih atau putih, kemungkinan adanya gumpalan berlapis yang mudah hancur saat ditekan (7 buah dalam blister strip, 3, 6 atau 12 bungkus dalam kotak karton; 21 buah dalam kontur kemasan sel, 1, 2 atau 4 paket dalam kotak karton).

Komposisi untuk 1 kapsul:

• bahan aktif: orsoten produk setengah jadi-butiran * - 225.6 mg (setara dengan bahan aktif orlistat dalam jumlah 120 mg);
• komponen tambahan: selulosa mikrokristalin;
• tutup kapsul dan badan: hipromelosa, air, titanium dioksida (E171).

* 100 mg butiran setengah jadi mengandung: orlistat - 53,1915 mg, selulosa mikrokristalin - 46,8085 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Orlistat adalah penghambat lipase gastrointestinal spesifik dan reversibel dengan efek jangka panjang. Zat tersebut memiliki efek terapeutik di lumen lambung dan usus kecil melalui ikatan kovalen ke residu serin aktif lipase lambung dan pankreas. Akibat inaktivasi, enzim tidak dapat memecah lemak dari makanan dalam bentuk trigliserida, monogliserida, dan asam lemak bebas yang diserap. Berkat aksi orlistat, trigliserida yang tidak tercerna tidak diserap dari saluran pencernaan, lebih sedikit kalori yang masuk ke tubuh dan, akibatnya, berat badan berkurang. Efek terapeutik Orsoten dilakukan tanpa penyerapan orlistat sistemik.

Setelah 24-48 jam setelah minum obat, kandungan lemak dalam tinja meningkat, dan setelah menghentikan penggunaan obat - setelah 48-72 jam - kembali ke tingkat awal.

Dalam perjalanan studi klinis, pasien obesitas yang diobati dengan Orsoten mengalami penurunan berat badan yang lebih jelas dibandingkan dengan pasien yang diberi resep terapi diet. Penurunan berat badan tercatat sudah dalam 2 minggu pertama setelah dimulainya kursus dan berlangsung selama 6-12 bulan, bahkan pada mereka yang tidak menanggapi terapi diet. Dalam 2 tahun, ada peningkatan yang signifikan secara statistik dalam profil faktor risiko metabolik yang terkait dengan obesitas. Selain itu, terjadi penurunan yang mencolok pada timbunan lemak tubuh dibandingkan dengan plasebo. Ini juga telah terbukti efektif bila digunakan untuk mencegah kenaikan kembali berat badan. Rata-rata, setengah dari pasien menunjukkan kenaikan berat badan tidak lebih dari 25% dari berat badan yang hilang,dan separuh lainnya dari pasien ini tidak bertambah atau bahkan mengalami penurunan berat badan lebih lanjut.

Menurut hasil studi klinis yang dilakukan selama 6-12 bulan, pasien obesitas atau kelebihan berat badan dengan diabetes melitus tipe 2 mengalami penurunan berat badan yang lebih signifikan jika dibandingkan dengan pasien yang hanya menjalani terapi diet. Penurunan berat badan ini terutama disebabkan oleh penurunan lemak tubuh. Perlu dicatat bahwa, meskipun telah menggunakan obat antidiabetes, pasien sering kali tidak memiliki kontrol glikemik yang memadai sebelum penelitian dimulai. Namun, perbaikan yang signifikan dalam kontrol glikemik dicapai dengan orlistat. Selain itu, pada penderita diabetes mellitus tipe 2 selama pengobatan dengan Orsoten, dicatat kemungkinan atau kebutuhan untuk menurunkan dosis obat hipoglikemik (misalnya turunan sulfonylurea),penurunan kadar insulin plasma dan penurunan resistensi insulin juga diamati.

Dalam sebuah studi klinis yang berlangsung selama 4 tahun, terbukti bahwa orlistat secara signifikan mengurangi risiko pengembangan diabetes mellitus tipe 2 - sekitar 37% dibandingkan dengan menggunakan plasebo. Di hadapan gangguan awal toleransi glukosa, ancaman ini menurun sekitar 45%.

Kelompok orlistat mengalami penurunan berat badan yang lebih signifikan dibandingkan dengan kelompok plasebo. Tingkat berat badan baru dipertahankan selama 4 tahun masa studi. Pasien yang diobati dengan orlistat juga menunjukkan peningkatan yang nyata pada profil faktor risiko metabolik dibandingkan dengan plasebo.

Dalam studi klinis yang berlangsung selama 1 tahun, remaja obesitas dengan orlistat menunjukkan adanya penurunan indeks massa tubuh (BMI), lemak tubuh, serta lingkar pinggang dan pinggul dibandingkan dengan kelompok remaja yang menerima plasebo. Ada penurunan tekanan darah diastolik yang signifikan dibandingkan dengan kelompok plasebo.

Farmakokinetik

Orsoten dicirikan oleh tindakan sistemik minimal. 8 jam setelah pemberian obat oral tunggal dalam dosis 360 mg, orlistat yang tidak berubah tidak dapat dideteksi dalam plasma darah, yang menegaskan bahwa levelnya di bawah 5 ng / ml. Setelah menggunakan dosis terapeutik obat, dimungkinkan untuk mendeteksi orlistat yang tidak berubah dalam plasma hanya dalam beberapa kasus, dan konsentrasinya kurang dari 10 ng / ml atau 0,02 μmol. Tidak ada tanda-tanda penumpukan yang ditemukan, yang menegaskan penyerapan Orsoten yang sangat rendah.

Volume distribusi tidak dapat ditentukan, karena zat aktif sangat sedikit diserap. Orlistat mengikat protein plasma (terutama albumin dan lipoprotein) lebih dari 99% secara in vitro. Obat tersebut dapat menembus eritrosit dalam jumlah minimal.

Orlistat dimetabolisme menurut data yang diperoleh dalam percobaan pada hewan, sebagian besar di dinding usus. Saat melakukan penelitian dengan partisipasi orang gemuk, ditemukan bahwa sekitar 42% dari fraksi minimum zat aktif yang mengalami penyerapan sistemik disebabkan oleh 2 metabolit utama: M1 (cincin lakton terhidrolisis beranggota empat) dan M3 (M1 dengan residu N-formilleusin yang terbelah) …

Molekul М1 dan МЗ memiliki cincin β-lakton terbuka dan menekan lipase ke tingkat yang sangat tidak signifikan (lebih lemah dari orlistat masing-masing 1000 dan 2500 kali). Setelah menggunakan dosis terapeutik Orsoten, produk metabolik ini dianggap tidak aktif secara farmakologis karena efek penghambatannya yang sangat lemah dan konsentrasi plasma yang rendah (masing-masing sekitar 26 dan 108 ng / ml).

Sekitar 97% dari dosis orlistat oral diekskresikan melalui usus, dengan 83% dalam bentuk tidak berubah.

Ekskresi ginjal kumulatif dari semua zat yang secara struktural terkait dengan orlistat kurang dari 2% dari dosis yang dikonsumsi. Periode yang diperlukan untuk penghapusan agen secara lengkap oleh ginjal dan melalui usus dapat bervariasi dari 3 hingga 5 hari. Pada relawan dengan tubuh normal dan kelebihan berat badan, rasio jalur ekskresi obat adalah sama. Orlistat dan dua metabolit utamanya dapat diekskresikan di empedu.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuk, Orsoten direkomendasikan untuk pengobatan jangka panjang pasien obesitas dengan BMI ≥ 30 kg / m2, atau pasien dengan kelebihan berat badan (BMI ≥ 28 kg / m2) dengan adanya faktor risiko yang terkait dengan obesitas, dalam kombinasi dengan hipokalorik sedang. diet.

Obat Orsoten dapat diresepkan untuk pasien diabetes mellitus tipe 2 dengan obesitas atau kelebihan berat badan dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik dan / atau diet rendah kalori sedang.

Kontraindikasi

• kolestasis;
• sindrom malabsorpsi kronis;
• kehamilan dan menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap orlistat atau komponen obat lainnya.

Orsoten harus digunakan dengan hati-hati selama terapi dengan siklosporin dan antikoagulan oral (termasuk warfarin).

Petunjuk penggunaan Orsoten: metode dan dosis

Orsoten diambil secara lisan.

Dosis tunggal yang dianjurkan adalah 1 kapsul (120 mg orlistat). Kapsul harus diminum segera sebelum makan utama, selama atau setelahnya, tetapi tidak lebih dari 1 jam setelah selesai. Jika tidak ada makanan atau makanan tidak mengandung lemak, konsumsi kapsul dapat dilewati. Durasi pengobatan tidak lebih dari 2 tahun.

Saat menggunakan obat lebih dari 3 kali sehari, 120 mg, efek terapeutiknya tidak meningkat.

Penerimaan Orsoten harus dikombinasikan dengan diet seimbang, cukup hipokalorik, termasuk dalam bentuk lemak tidak lebih dari 30% dari total asupan kalori. Asupan harian protein, karbohidrat dan lemak harus disebar pada 3 kali makan utama. Dianjurkan untuk memasukkan buah dan sayuran ke dalam makanan setiap hari.

Efek samping

Menurut studi klinis, efek samping Orsoten berikut telah diidentifikasi:

• ginjal dan saluran kemih: sering - infeksi saluran kemih;
• Saluran gastrointestinal: sangat sering - ketidaknyamanan / nyeri di perut, perut kembung, gas dengan sedikit keluarnya cairan, keluarnya cairan berminyak dari rektum, dorongan untuk buang air besar, peningkatan frekuensi buang air besar, steatorrhea (masuknya lemak dalam tinja), tinja longgar; sering - ketidaknyamanan / nyeri pada rektum, inkontinensia tinja, kembung, tinja lunak, kerusakan gusi / gigi;
• penyakit infeksi dan parasit: sangat sering - flu;
• sistem saraf: sangat sering - sakit kepala;
• gangguan mental: sering - kecemasan;
• metabolisme: sangat sering - hipoglikemia;
• alat kelamin dan kelenjar susu: sering - haid tidak teratur;
• sistem pernapasan, dada dan organ mediastinal: sangat sering - infeksi saluran pernapasan atas; sering - infeksi saluran pernapasan bagian bawah;
• gangguan umum: sering - kelemahan.

Saat mengambil Orsoten, efek yang tidak diinginkan terjadi terutama dari saluran pencernaan dan disebabkan oleh jumlah lemak yang berlebihan dalam tinja. Kemungkinan mengembangkan efek ini menurun dengan diet rendah lemak.

Frekuensi dan sifat efek samping pada pasien diabetes mellitus tipe 2 sebanding dengan pasien dengan kelebihan berat badan dan obesitas yang tidak memiliki penyakit ini. Gangguan yang tercatat, sebagai aturan, ringan dan sementara; kejadiannya dicatat pada tahap awal terapi selama tiga bulan pertama, tetapi tidak lebih dari satu episode. Dengan penggunaan Orsoten dalam waktu lama, frekuensi terjadinya efek sampingnya menurun.

Reaksi merugikan yang didaftarkan dengan pesan pasca-pendaftaran spontan (frekuensi tidak diketahui):

• hati dan saluran empedu: kolelitiasis, kasus kerusakan hati yang terisolasi, kadang-kadang parah, yang menyebabkan perlunya transplantasi atau kematian;
• sistem pencernaan: divertikulitis, perdarahan rektal (jika terjadi gejala yang parah dan / atau persisten, diperlukan pemeriksaan tambahan), pankreatitis;
• ginjal dan saluran kemih: nefropati oksalat dengan kemungkinan berkembangnya gagal ginjal (kejengkelan risiko komplikasi ini diamati pada pasien dengan gagal ginjal kronis dan / atau dehidrasi);
• sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas (ruam kulit, gatal, urtikaria, bronkospasme, angioedema, anafilaksis);
• kulit dan jaringan subkutan: ruam bulosa;
• data laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, penurunan konsentrasi plasma protrombin, peningkatan nilai rasio normalisasi internasional (INR) dan kasus pengobatan yang tidak seimbang dengan antikoagulan, menyebabkan perubahan parameter hemostatik, hiperoksaluria.

Overdosis

Ketika orlistat diambil dalam dosis tunggal 800 mg atau bila digunakan 3 kali sehari, 400 mg selama 15 hari, tidak ada efek samping yang diamati. Selain itu, ketika Orsoten diresepkan untuk pasien obesitas selama 6 bulan 3 kali sehari dengan dosis 240 mg, tidak ada peningkatan yang signifikan dalam frekuensi efek samping.

Dalam kasus overdosis orlistat, reaksi yang merugikan baik tidak ada, atau tidak berbeda dari yang dicatat saat menggunakan Orsoten dalam dosis terapeutik. Jika terjadi overdosis, dianjurkan untuk memantau pasien selama 24 jam.

instruksi khusus

Jika, selama 12 minggu pengobatan dengan Orsoten, tidak mungkin untuk mencapai penurunan berat badan setidaknya 5% dibandingkan dengan berat awal, obat tersebut harus dihentikan.

Menurut studi klinis, penggunaan Orsoten pada pasien diabetes melitus tipe 2 menyebabkan penurunan berat badan yang lebih sedikit jika dibandingkan dengan hasil penggunaan obat pada pasien tanpa diabetes melitus.

Orsoten menunjukkan keefektifan dalam pengendalian berat badan jangka panjang - ini mengurangi berat badan, mempertahankannya pada tingkat yang dicapai, dan mencegah penambahan berat badan kembali. Terapi obat membantu meningkatkan profil faktor risiko dan penyakit yang berhubungan dengan obesitas, seperti hiperkolesterolemia, hiperinsulinemia, diabetes mellitus tipe 2, gangguan toleransi glukosa, hipertensi arteri. Orlistat membantu mengurangi jumlah lemak visceral, dan juga pada pasien dengan diabetes tipe 2 mengarah pada peningkatan tambahan dalam kompensasi metabolisme karbohidrat, memungkinkan penurunan dosis agen hipoglikemik.

Pada jumlah pasien yang sangat banyak saat menggunakan Orsoten, menurut studi klinis, kadar vitamin D, A, E, K dan beta-karoten tidak melampaui kisaran normal. Untuk memastikan asupan semua nutrisi dalam tubuh yang memadai selama masa terapi, multivitamin dapat diambil.

Saat menggunakan Orsoten, dalam kasus yang jarang terjadi, perkembangan hipotiroidisme dan / atau pelanggaran kontrolnya diamati. Mekanisme fenomena ini tidak jelas, tetapi mungkin terkait dengan penurunan penyerapan garam beryodium dan / atau natrium levotiroksin.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Orsoten tidak memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mengendalikan peralatan kompleks dan berpotensi berbahaya lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dalam perjalanan studi toksisitas reproduksi pada hewan, efek embriotoksik dan teratogenik orlistat tidak terungkap. Namun, tidak ada data klinis yang dapat diandalkan mengenai penggunaan Orsoten pada wanita hamil, oleh karena itu penggunaannya selama kehamilan dikontraindikasikan.

Apakah orlistat diekskresikan dalam ASI belum ditetapkan, untuk alasan ini, pengobatan dengan Orsoten selama menyusui dikontraindikasikan.

Penggunaan masa kecil

Tidak ada informasi yang mengonfirmasi kemanjuran dan keamanan terapi dengan orlistat pada anak di bawah usia 18 tahun; oleh karena itu, Orsoten dikontraindikasikan pada pasien kelompok usia ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Jika ada gangguan ginjal fungsional, Orsoten tidak perlu menyesuaikan dosis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Di hadapan gangguan fungsional hati, penyesuaian dosis Orsoten tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Saat menggunakan Orsoten pada pasien lanjut usia, tidak perlu penyesuaian dosis.

Interaksi obat

• amitriptyline, digoxin, biguanides, atorvastatin, fibrates, fluoxetine, phenytoin, losartan, kontrasepsi oral, pravastatin, phentermine, slow-release nifedipine and nifedipine GITS (sistem terapeutik gastrointestinal - tidak ada data, ethanolamine); sibanol
• antikoagulan oral (termasuk warfarin) - tingkat protrombin menurun dan indikator INR meningkat, yang dapat menyebabkan perubahan dalam parameter hemostatik (pemantauan indikator INR diperlukan);
• siklosporin - konsentrasi plasma zat ini menurun, yang dapat memicu penurunan kemanjuran imunosupresifnya; jika perlu, kombinasi ini membutuhkan pemantauan yang sering dari tingkat siklosporin plasma selama terapi bersamaan dengan orlistat, serta setelah selesai;
• beta-karoten, vitamin D dan E - penyerapan zat aktif biologis ini melemah, dengan penggunaan gabungan mereka harus digunakan tidak lebih awal dari 2 jam setelah mengonsumsi Orsoten atau sebelum tidur;
• amiodarone - bila dikonsumsi secara oral, penurunan tingkat kandungannya dalam plasma darah dimungkinkan, dan oleh karena itu memerlukan observasi klinis dan pemantauan EKG;
• antidepresan, antipsikotik (termasuk preparat litium), obat antiretroviral untuk pengobatan HIV - efek obat ini dapat menurun; sebelum memulai pengobatan dengan Orsoten, diperlukan penilaian yang cermat terhadap potensi risiko pajanan orlistat pada pasien tersebut;
• acarbose - pemberian simultan harus dihindari karena kurangnya studi interaksi farmakokinetik;
• obat antiepilepsi - kejang bisa terjadi; hubungan sebab akibat antara munculnya komplikasi ini dan pemberian orlistat belum ditetapkan, tetapi, meskipun demikian, kondisi pasien harus dipantau untuk kemungkinan perubahan dalam tingkat keparahan dan frekuensi kejang;
• kontrasepsi oral - ada kemungkinan penurunan efektivitasnya karena efek tidak langsung Orsoten, yang meningkatkan risiko terjadinya kehamilan yang tidak direncanakan; Metode kontrasepsi tambahan harus digunakan, terutama jika terjadi diare parah.

Analog

Analog Orsoten adalah: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Orsoten

Ada banyak ulasan tentang Orsoten di situs web medis dan cukup beragam. Sebagian besar pasien dan dokter menganggap obat tersebut sebagai obat yang efektif untuk mengurangi volume dan berat badan menjadi 5–7 kg dalam satu bulan (tergantung pada derajat obesitas). Pada saat yang sama, semua ulasan positif menunjukkan bahwa untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan, perlu untuk menggabungkan asupan Orsoten dengan diet rendah kalori dan perluasan rezim motorik. Banyak dokter menganggap keuntungan obat tidak menumpuk di dalam tubuh dan praktis tidak masuk ke sirkulasi sistemik.

Kerugian dari Orsoten termasuk munculnya efek samping, sebagai aturan, dari saluran pencernaan, seperti tinja yang kendur, ketidaknyamanan perut setelah minum kapsul, peningkatan pembentukan gas, dan buang air besar tanpa disengaja. Untuk mengurangi keparahan gangguan tersebut, pasien disarankan untuk tidak menyalahgunakan makanan berlemak. Ada juga ulasan di mana ketidakpuasan dengan pengobatan obat dinyatakan, karena setelah prima tidak mungkin untuk mengurangi berat badan. Kadang-kadang dicatat bahwa dengan menyesuaikan pola makan dan mengurangi kebiasaan asupan lemak dan karbohidrat, Anda dapat mengurangi kelebihan berat badan tanpa menggunakan pengobatan obat.

Harga untuk Orsoten di apotek

Harga Orsoten (kapsul 120 mg) bisa untuk paket berisi 21 buah, 640–840 rubel, 42 buah. - 1280-1700 rubel, 84 pcs. - 2299–2580 rubel.

Orsoten: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Orsoten Slim 60 mg kapsul 42 pcs. 492 RUB Membeli

Ulasan Orsoten Slim 492 RUB Membeli

Topi Ramping Orsoten. 60mg n42 669 r Membeli

Orsoten 120 mg kapsul 21 pcs. RUB 682 Membeli

Kapsul Orsoten 120mg 21 pcs. 774 RUB Membeli

Orsoten Slim 60 mg kapsul 84 pcs. 868 RUB Membeli

Orsoten 120 mg kapsul 42 pcs. RUB 980 Membeli

Kapsul Orsoten Slim 60mg 84 pcs. 1194 RUB Membeli

Kapsul Orsoten 120mg 42 pcs. 1306 RUB Membeli

Orsoten 120 mg kapsul 84 pcs. 2296 PUTIH Membeli

Kapsul Orsoten 120mg 84 pcs. 2315 RUB Membeli

Lihat semua penawaran dari apotek

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!