Xenical
Xenical: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Xenical
Kode ATX: A08AB01
Bahan aktif: Orlistat (Orlistat)
Produsen: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Swiss
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-12-08
Harga di apotek: dari 919 rubel.
Membeli
Xenical adalah penghambat lipase gastrointestinal, agen untuk pengobatan obesitas.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - kapsul: No. 1, agar-agar, biru kehijauan, dengan struktur padat buram dan tulisan hitam: pada kotak XENICAL 120, pada tutup ROCHE; di dalam kapsul - pelet hampir putih atau putih (21 pcs dalam lepuh, dalam kotak kardus 1, 2 atau 4 lecet).
Zat aktif Xenical adalah orlistat, dalam 1 kapsul - 120 mg.
Eksipien: bedak.
Komponen pembantu pelet: pati natrium karboksimetil (primogel), selulosa mikrokristalin, natrium lauril sulfat, povidon K-30.
Komposisi cangkang kapsul: indigo carmine, gelatin, titanium dioxide.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Xenical adalah penghambat lipase gastrointestinal yang spesifik, kuat dan reversibel dengan efek yang berkepanjangan. Efek terapeutiknya dilakukan di lumen usus kecil dan perut dan terdiri dari pembentukan ikatan kovalen dengan situs serin aktif lipase pankreas dan lambung. Dalam hal ini, enzim yang tidak aktif kehilangan kemampuannya untuk memecah lemak yang disuplai dengan makanan berupa trigliserida menjadi monogliserida dan asam lemak bebas yang diserap. Karena trigliserida yang belum dihancurkan di dalam tubuh tidak diserap, lebih sedikit kalori yang masuk ke dalam tubuh, yang menyebabkan penurunan berat badan. Selain itu, efek terapeutik Xenical diwujudkan tanpa masuknya komponennya ke dalam sirkulasi sistemik.
Data lemak feses menunjukkan bahwa orlistat mulai berlaku 24–48 jam setelah konsumsi. Pembatalan obat menyebabkan penurunan konsentrasi lemak dalam tinja ke tingkat yang tercatat sebelum pengobatan dimulai setelah 48-72 jam.
Studi klinis pada pasien yang menggunakan Xenical membuktikan bahwa mereka mengalami penurunan berat badan yang lebih signifikan dibandingkan dengan pasien yang diberi resep terapi diet. Penurunan berat badan tercatat sudah dalam 2 minggu pertama setelah dimulainya terapi dan berlangsung selama 6-12 bulan bahkan pada pasien yang merespon negatif terhadap terapi diet. Selama dua tahun, peningkatan yang signifikan secara statistik dalam profil faktor risiko metabolik yang terkait dengan obesitas dicatat. Selain itu, dibandingkan dengan plasebo, terjadi penurunan lemak tubuh yang signifikan.
Penggunaan orlistat memungkinkan Anda mencegah penambahan berat badan. Kenaikan berat badan, sebesar tidak lebih dari 25% dari berat yang hilang, diamati pada sekitar 50% pasien, sedangkan sisanya mempertahankan berat badan yang telah mereka capai pada akhir terapi (kadang-kadang bahkan penurunan lebih lanjut terungkap).
Studi klinis, yang berlangsung dari 6 bulan hingga 1 tahun, telah secara meyakinkan membuktikan bahwa pada pasien dengan peningkatan berat badan atau obesitas dan diabetes tipe 2 yang menggunakan Xenical, berat badan menurun lebih signifikan daripada pada pasien yang hanya diberi terapi diet sebagai pengobatan. … Penurunan berat badan ini terutama karena penurunan lemak tubuh. Sebelum dimulainya penelitian, bahkan pada pasien yang memakai obat hipoglikemik, kontrol glikemik tidak cukup. Namun, dengan pengobatan orlistat, perbaikan yang signifikan secara klinis dan statistik dalam pengendalian glikemik dapat dicapai. Selain itu, terapi menyebabkan penurunan konsentrasi insulin, penurunan dosis obat hipoglikemik, dan penurunan resistensi insulin.
Hasil penelitian yang dilakukan selama 4 tahun mengkonfirmasi bahwa orlistat secara signifikan mengurangi risiko pengembangan diabetes mellitus tipe 2 (sekitar 37% dibandingkan dengan plasebo). Derajat penurunan kemungkinan terjadinya penyakit bahkan lebih signifikan pada pasien dengan gangguan awal toleransi glukosa (sekitar 45%).
Sebuah studi klinis selama 1 tahun yang dilakukan pada sekelompok pasien obesitas pubertas dengan jelas menunjukkan penurunan indeks massa tubuh pada remaja yang menggunakan orlistat dibandingkan dengan mereka yang hanya menerima plasebo. Juga, pada pasien yang memakai Xenical, ada penurunan massa lemak dan lingkar pinggul dan pinggang dan penurunan tekanan darah diastolik yang signifikan dibandingkan dengan kelompok plasebo.
Farmakokinetik
Pada pasien dengan obesitas dan berat badan normal, paparan sistemik terhadap Xenical diminimalkan. Pemberian obat oral tunggal dengan dosis 360 mg tidak menyebabkan munculnya orlistat yang tidak berubah dalam plasma, yang menunjukkan bahwa konsentrasinya tidak mencapai level 5 ng / ml.
Volume distribusi orlistat hampir tidak mungkin ditentukan karena penyerapan yang buruk. Secara in vitro, senyawa tersebut mengikat lebih dari 99% protein plasma (terutama albumin dan lipoprotein). Sejumlah kecil orlistat dapat menembus membran eritrosit.
Metabolisme orlistat terjadi terutama di dinding usus. Percobaan telah menunjukkan bahwa sekitar 42% dari fraksi minimum Xenical yang mengalami absorpsi sistemik terdiri dari dua metabolit utama: M1 (cincin lakton terhidrolisis beranggota empat) dan M3 (M1 dengan segmen N-formilleusin yang dibelah).
Molekul M1 dan M3 termasuk cincin β-lakton terbuka, dan mereka juga sangat sedikit menghambat lipase (masing-masing 1000 dan 2500 kali lebih lemah dari orlistat). Metabolit ini dianggap tidak aktif secara farmakologis karena aktivitas penghambatannya yang rendah dan konsentrasi plasma minimal (masing-masing sekitar 26 ng / ml dan 108 ng / ml) ketika Xenical diambil dalam dosis kecil.
Rute utama eliminasi melibatkan ekskresi orlistat yang tidak terserap dengan tinja. Dengan tinja, sekitar 97% dari dosis Xenical yang diambil diekskresikan, dan sekitar 83% tidak berubah. Ekskresi ginjal total dari semua zat yang strukturnya berhubungan dengan orlistat kurang dari 2% dari dosis oral. Periode penghilangan total obat dari tubuh (dengan urin dan feses) adalah 3-5 hari. Rasio cara ekskresi komponen aktif Xenical pada orang dengan berat badan normal dan pasien obesitas adalah sama. Orlistat dan metabolitnya M1 dan M3 juga dapat diekskresikan di empedu. Konsentrasi plasma mereka dalam pengobatan anak-anak tidak berbeda dari pada pasien dewasa saat mengambil dosis obat yang sama. Ekskresi lemak harian dengan feses selama pengobatan dengan Xenical adalah 27% saat mengonsumsi obat dengan makanan dan 7% saat mengonsumsi plasebo.
Data praklinis dan penelitian pada hewan belum mengidentifikasi risiko tambahan pada pasien dalam hal profil keamanan, toksisitas, toksisitas reproduktif, genotoksisitas dan karsinogenisitas. Selain itu, adanya efek teratogenik pada hewan belum terbukti, sehingga tidak mungkin terjadi pada manusia.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Xenical diindikasikan dalam kombinasi dengan diet rendah kalori sedang untuk terapi jangka panjang dari obesitas atau kelebihan berat badan, termasuk pada pasien dengan faktor resiko yang mirip dengan obesitas.
Obat ini diresepkan untuk pasien dengan kelebihan berat badan atau obesitas dalam pengobatan diabetes mellitus tipe 2 dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik: insulin, metformin, turunan sulfonylurea atau diet rendah kalori sedang.
Kontraindikasi
- Kolestasis;
- Sindrom malabsorpsi kronis;
- Masa kehamilan dan menyusui;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Keamanan dan kemanjuran penggunaan obat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, pasien lanjut usia dan anak di bawah usia 12 tahun belum diteliti.
Petunjuk penggunaan Xenical: metode dan dosis
Kapsul diambil secara oral, selama atau segera (dalam 1 jam) setelah makan.
Dosis yang dianjurkan: 1 kapsul 3 kali sehari, selama makan utama.
Jika makanan tidak mengandung lemak atau pasien melewatkan sarapan, makan malam atau makan siang, maka dosis harian obat juga dikurangi dengan jumlah makan yang terlewat.
Diet pasien yang seimbang dan berkalori sedang harus mengandung hingga 30% lemak. Asupan kalori harian yang terdiri dari lemak, protein dan karbohidrat sebaiknya dibagi menjadi tiga dosis utama.
Efek samping
Dalam studi klinis penggunaan Xenical, reaksi merugikan berikut telah terjadi:
- Dari saluran pencernaan: sangat sering - dorongan kuat untuk buang air besar, keluarnya dari rektum struktur berminyak, steatorrhea, gas dengan sedikit keluarnya cairan, peningkatan frekuensi buang air besar, tinja longgar, ketidaknyamanan atau nyeri di perut, perut kembung (frekuensi meningkat dengan peningkatan kandungan lemak dalam makanan); sering - kembung, tinja lunak, inkontinensia tinja, nyeri atau ketidaknyamanan di rektum, kerusakan pada gigi dan / atau gusi;
- Lainnya: sangat sering - sakit kepala, infeksi saluran pernapasan bagian atas, flu; sering - kelemahan, dismenore, kecemasan, infeksi saluran kemih dan pernapasan bagian bawah, pada pasien dengan diabetes tipe 2 - kondisi hipoglikemik.
Dalam pengamatan pasca-pemasaran, kemungkinan kasus efek samping dijelaskan:
- Reaksi alergi: jarang - gatal, ruam kulit, bronkospasme, urtikaria, anafilaksis, angioedema; sangat jarang, ruam bulosa;
- Lainnya: sangat jarang - peningkatan aktivitas alkali fosfatase dan transaminase, hepatitis, perdarahan rektal, divertikulitis, pankreatitis, kolelitiasis dan nefropati oksalat (frekuensi kejadiannya tidak diketahui).
Overdosis
Studi klinis, yang melibatkan orang dengan berat badan normal dan pasien obesitas yang menggunakan dosis tunggal 800 mg atau diobati dengan Xenical selama 15 hari dan menerimanya dengan dosis 400 mg 3 kali sehari, tidak mengkonfirmasi terjadinya efek samping yang signifikan. Selain itu, pasien yang mengonsumsi orlistat 240 mg 3 kali sehari selama 6 bulan tidak mengalami masalah kesehatan yang berarti.
Jadi, dengan overdosis Xenical, efek yang tidak diinginkan tidak ada atau mirip dengan yang terdaftar saat menggunakan obat dalam dosis terapeutik. Jika terjadi overdosis obat yang parah, dianjurkan untuk memantau kondisi pasien selama 24 jam. Menurut penelitian pada hewan dan manusia, semua efek sistemik yang terkait dengan sifat penghambat lipase dari orlistat dapat dengan cepat disembuhkan.
instruksi khusus
Menurut instruksi, Xenical, dengan penggunaan jangka panjang, memungkinkan Anda untuk mengontrol pengurangan dan pemeliharaan berat badan pada tingkat yang baru, mencegah kenaikan kembali berat badan ekstra.
Melebihi dosis orlistat yang direkomendasikan tidak meningkatkan efek terapeutiknya.
Efek klinis obat ini mengurangi jumlah lemak visceral dan meningkatkan profil faktor risiko dan patologi yang terkait dengan obesitas, termasuk gangguan toleransi glukosa, diabetes mellitus tipe 2, hiperinsulinemia, hiperkolesterolemia, hipertensi arteri.
Pemberian obat secara simultan dengan agen hipoglikemik (turunan sulfonylurea, metformin, insulin) dan kepatuhan terhadap diet hipokalorik sedang memungkinkan pasien diabetes tipe 2 dengan obesitas atau kelebihan berat badan untuk lebih meningkatkan kompensasi metabolisme karbohidrat.
Pada kebanyakan pasien, setelah empat tahun menggunakan orlistat, studi klinis mengkonfirmasi kandungan beta-karoten dan vitamin A, D, E, K dalam kisaran normal. Untuk memberi tubuh asupan nutrisi yang cukup, penunjukan multivitamin diindikasikan.
Diet hipokalorik sedang harus seimbang, tinggi buah-buahan dan sayuran, dan 30% kalori atau kurang dari lemak. Asupan harian karbohidrat, lemak dan protein harus dimakan dalam tiga kali makan utama.
Kemungkinan efek samping obat dari saluran pencernaan meningkat dengan latar belakang makanan yang kaya lemak.
Penggunaan Xenical pada diabetes mellitus tipe 2 meningkatkan kompensasi metabolisme karbohidrat dan dapat menyebabkan kebutuhan untuk mengurangi dosis agen hipoglikemik.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Studi toksisitas reproduksi yang dilakukan pada hewan tidak mengungkapkan efek teratogenik dan embriotoksik Xenical. Diasumsikan bahwa obat tersebut aman untuk wanita hamil, namun karena kurangnya data yang dikonfirmasi secara klinis, pemberiannya selama periode ini tidak dianjurkan. Tidak diketahui pasti apakah orlistat masuk ke dalam ASI, jadi menyusui harus dihentikan selama pengobatan.
Interaksi obat
Tidak ada interaksi klinis Xenical dengan penggunaan simultan amitriptyline, atorvastatin, biguanides, digoxin, fibrates, fluoxetine, losartan, phenytoin, kontrasepsi oral, phentermine, pravastatin, warfarin, nifedipine dari sistem gastrointestinal, dan nifedipine dari obat pelepasan sistem gastrointestinal dan nifedipine dari obat pelepasan obat dengan pelepasan obat sistem pencernaan. Namun, bila dikombinasikan dengan antikoagulan oral, termasuk warfarin, dianjurkan untuk memantau rasio normalisasi internasional (INR).
Terjadi penurunan penyerapan beta-karoten dan vitamin D, E, jadi multivitamin harus diminum sebelum tidur atau 2 jam setelah minum obat.
Kombinasi dengan siklosporin dapat menyebabkan penurunan konsentrasinya dalam plasma darah, oleh karena itu, perlu ditentukan secara teratur kandungan siklosporin dalam plasma bila dikombinasikan dengan orlistat.
Karena kurangnya hasil studi farmakokinetik, penggunaan acarbose secara bersamaan dikontraindikasikan.
Dengan latar belakang pemberian obat Xenical dan antiepilepsi secara simultan, kasus perkembangan kejang pada pasien dicatat. Karena hubungan kausal dari interaksi ini belum ditetapkan, frekuensi dan / atau tingkat keparahan sindrom kejang harus dipantau pada kategori pasien ini.
Analog
Analog Xenical adalah: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Xenical
Menurut ulasan, Xenical menyebabkan kontroversi pada pasien. Kebanyakan dari mereka mengklaim bahwa penggunaannya hanya akan efektif dalam kasus pertarungan komprehensif melawan masalah kelebihan berat badan.
Banyak dokter menganggap obat tersebut menjadi bantuan yang baik dalam pengobatan obesitas, tetapi harus dikonsumsi bersamaan dengan diet rendah lemak. Dalam 1 bulan pengobatan dengan Xenical, bahkan tanpa kekuatan dan aktivitas fisik yang signifikan, Anda dapat menurunkan berat badan sebanyak 1,5-2 kg. Hasil yang lebih baik dicapai dengan menggabungkan terapi obat tersebut dengan olahraga.
Bergantung pada karakteristik individu organisme dan ketelitian mengikuti resep dokter, dimungkinkan untuk mengurangi berat badan hingga 10-15 kg dalam 3 bulan, dan 30 kg dalam 6 bulan.
Harga Xenical di apotek
Harga Xenical untuk satu paket, yang mencakup 21 kapsul, adalah 1140-1270 rubel. Paket obat yang mengandung 42 kapsul dapat dibeli seharga 2.070-2.300 rubel, dan paket berisi 84 kapsul seharga 3800-4.200 rubel.
Xenical: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Xenical 120 mg kapsul 21 pcs. RUB 919 Membeli |
|
Xenical 120 mg kapsul 42 pcs. 1728 RUB Membeli |
|
Xenical 120 mg kapsul 84 pcs. Gosok 3029 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
