Asiklovir
Asiklovir: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Asiklovir
Kode ATX: J05AB01
Bahan aktif: asiklovir (asiklovir)
Produsen: AZT PHARMA KB (Rusia); Ozon, LLC (Rusia); Belmedpreparaty RUE (Belarusia); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusia); Sintez, JSC (Rusia); Vertex, JSC (Rusia); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) dan lainnya.
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-19
Harga di apotek: dari 13 rubel.
Membeli
Asiklovir adalah obat antivirus yang digunakan untuk mengobati herpes.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan:
- krim untuk pemakaian luar 5% (dalam tabung aluminium 2 g, 5 g, 10 g);
- salep untuk penggunaan luar 5% (dalam tabung aluminium 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; dalam toples kaca 5 g, 10 g, 20 g);
- salep mata 3% (dalam tabung aluminium 5 g);
- lyophilisate untuk persiapan larutan infus (dalam botol 250 mg dan 500 mg);
- tablet 200 mg dan 400 mg (dalam lecet 10 pcs.).
Zat aktifnya adalah asiklovir:
- 1 g krim - 50 mg;
- 1 g salep - 50 mg;
- 1 g salep mata - 30 mg;
- 1 botol liofilisat - 250 mg, 500 mg atau 1000 mg;
- 1 tablet - 200 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Asiklovir adalah agen antivirus untuk penggunaan oral, parenteral, lokal dan eksternal, analog sintetis dari nukleosida purin asiklik.
Asiklovir memiliki spesifitas tinggi untuk virus Herpes simpleks (HSV), termasuk tipe 1 dan tipe 2, cytomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV), dan virus Varicella zoster (VZV). Manifestasi aktivitas terbesar zat diamati dalam kaitannya dengan HSV-1, kemudian dalam urutan menurun - HSV-2, VZV, EBV dan CMV.
Mekanisme kerjanya didasarkan pada penetrasi obat langsung ke dalam sel yang terinfeksi virus yang menghasilkan virus timidin kinase, akibatnya asiklovir difosforilasi menjadi asiklovir monofosfat.
Aktivitas virus timidin kinase dalam kaitannya dengan asiklovir jauh lebih tinggi daripada efek enzim seluler padanya (konsentrasi asiklovir monofosfat dalam sel yang terinfeksi adalah 40-100 kali lebih tinggi). Selanjutnya, asiklovir trifosfat terbentuk, yang merupakan penghambat DNA polimerase virus yang selektif dan sangat aktif.
Kemungkinan besar, mekanisme penghambatan sintesis DNA (asam deoksiribonukleat) oleh asiklovir trifosfat adalah bahwa itu adalah substrat untuk enzim ini, yang memungkinkan ikatan 3'– 5 'yang diperlukan untuk memperpanjang rantai DNA. Akibatnya, terjadi penghentian dini untai DNA.
Farmakokinetik
Pil
Setelah pemberian oral, asiklovir hanya diserap sebagian di usus. Setelah aplikasi 5 kali sehari, 200 mg C maks (konsentrasi maksimum) dan C menit (konsentrasi minimum) zat dalam plasma darah masing-masing adalah 0,7 dan 0,4 μg / ml.
Dalam cairan serebrospinal, konsentrasi asiklovir adalah 50% dari konsentrasi plasma. Zat ini memiliki ikatan yang relatif rendah pada protein plasma (9-33%). Ini diekskresikan dari tubuh, terutama melalui ginjal, tidak berubah. Pembersihan ginjal secara signifikan melebihi pembersihan kreatinin, yang menunjukkan bahwa zat tersebut diekskresikan tidak hanya dengan filtrasi glomerulus, tetapi juga dengan sekresi tubulus.
Metabolit satu-satunya yang ditemukan dalam urin adalah 9-carboxymethoxymethylguanine (10-15% dari dosis).
Salep (krim) untuk pemakaian luar
Ketika digunakan secara eksternal pada kulit utuh, asiklovir memiliki daya serap minimal. Tidak terdeteksi dalam darah / urin.
Dalam kasus aplikasi pada kulit yang terkena, zat diserap dengan cukup. Dengan tidak adanya gangguan fungsi ginjal, konsentrasi serum hingga 0,28 μg / ml, pada pasien gagal ginjal kronis, angka ini meningkat menjadi 0,78 μg / ml. Ekskresi dilakukan oleh ginjal (hingga 9,4% dari dosis harian).
Salep mata
Melalui epitel kornea, asiklovir dengan mudah menembus, menciptakan konsentrasi terapeutik dalam cairan intraokular. Tidak ada metode untuk menentukan zat dalam darah saat menggunakan obat dalam bentuk salep mata.
Larutan infus
C ssmax (konsentrasi kesetimbangan maksimum) asiklovir setelah infus selama 60 menit dengan dosis 2,5; lima; 10 dan 15 mg / kg adalah 5,1; 9,8; 20,7 dan 23,6 μg / ml, masing-masing. C ssmin (konsentrasi kesetimbangan minimum) asiklovir dalam plasma 7 jam setelah infus pada dosis yang ditunjukkan adalah 0,5; 0,7; 2,3 dan 2,0 μg / ml, masing-masing.
Untuk anak-anak dari satu C ssmah dan C ssmin yang sebanding diamati pada dosis 250 mg / m 2 setara dengan 5 mg / kg (dosis dewasa) dan 500 mg / m 2 setara dengan 10 mg / kg (dosis dewasa).
Pada anak-anak dari 0 sampai 3 bulan, yang menerima asiklovir sebagai infus dengan dosis 10 mg / kg selama lebih dari 60 menit setiap 8 jam, C ssmax dan C ssmin masing - masing adalah 13,8 dan 2,3 μg / ml.
Dalam cairan serebrospinal, konsentrasi asiklovir kira-kira 50% dari konsentrasi plasma.
Hubungan dengan protein plasma darah tidak signifikan - dari 9 menjadi 33%, sebagai akibatnya, perkembangan interaksi obat sebagai akibat dari perpindahan dari situs pengikatan dengan protein plasma tidak mungkin terjadi.
Setelah pemberian asiklovir intravena pada orang dewasa, T 1/2 (waktu paruh) dari plasma adalah sekitar 2,9 jam. Sebagian besar zat tersebut diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal. Pembersihan ginjal asiklovir secara signifikan lebih tinggi daripada kreatinin. Ini menunjukkan penghapusan zat tidak hanya melalui filtrasi glomerulus, tetapi juga melalui sekresi tubular.
Metabolit utama asiklovir adalah 9-karboksimetoksimetilguanin, dalam urin jumlahnya sekitar 10-15% dari dosis yang diberikan. Ketika asiklovir diresepkan 1 jam setelah memakai probenesid dengan dosis 1000 mg, T 1/2 dari asiklovir dan AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) meningkat masing-masing sebesar 18 dan 40%.
Pembersihan asiklovir pada pasien usia lanjut menurun seiring dengan penurunan pembersihan kreatinin, sementara T 1/2 berubah secara tidak signifikan.
Pada gagal ginjal kronis, T 1/2 dari asiklovir rata-rata 19,5 jam, selama hemodialisis, angka ini adalah 5,7 jam, dan konsentrasi asiklovir dalam plasma menurun sekitar 60%.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuk, asiklovir parenteral dan oral diresepkan untuk pengobatan penyakit berikut:
- herpes genital primer dan rekuren, yang parah;
- herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster;
- herpes simpleks primer dan berulang dengan kerusakan pada selaput lendir dan kulit, yang disebabkan oleh virus Herpes simpleks tipe 1 dan 2, pada pasien dengan gangguan kekebalan;
- herpes zoster, disertai kerusakan mata.
Di dalam, penggunaan Asiklovir diindikasikan untuk pencegahan herpes genital yang sering kambuh, serta herpes simpleks dan herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster, dengan gangguan kekebalan.
Secara parenteral obat ini diresepkan untuk pengobatan ensefalitis yang disebabkan oleh virus Herpes simpleks tipe 1 dan 2, serta infeksi umum pada bayi baru lahir yang disebabkan oleh virus Herpes simpleks.
Dalam pengobatan cacar air dalam waktu 24 jam setelah timbulnya ruam khas dengan kekebalan utuh, Asiklovir digunakan secara oral, jika terjadi gangguan kekebalan - secara parenteral.
Kontraindikasi
Penggunaan semua bentuk sediaan Asiklovir dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitivitas terhadap komponen penyusunnya.
Kontraindikasi absolut untuk tablet:
- defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk bentuk sediaan yang mencakup laktosa monohidrat sebagai komponen tambahan);
- usia sampai 3 tahun;
- masa laktasi.
Kontraindikasi relatif untuk tablet (Asiklovir diresepkan di bawah pengawasan medis):
- gangguan / reaksi neurologis terhadap penggunaan obat sitotoksik (termasuk riwayat yang terbebani);
- gangguan fungsi ginjal;
- penggunaan asiklovir dosis besar, terutama dengan latar belakang dehidrasi;
- usia lanjut;
- kehamilan.
Kontraindikasi relatif untuk salep (krim) untuk penggunaan luar (Asiklovir diresepkan di bawah pengawasan medis):
- kehamilan;
- masa laktasi.
Kontraindikasi absolut untuk penggunaan salep mata adalah menyusui. Di bawah pengawasan medis, salep mata Acyclovir diresepkan selama kehamilan.
Kontraindikasi absolut untuk penggunaan larutan infus adalah menyusui.
Kontraindikasi relatif untuk larutan infus (Asiklovir diresepkan di bawah pengawasan medis):
- dehidrasi;
- gagal ginjal;
- kelainan saraf;
- gangguan elektrolit;
- hipoksia berat;
- reaksi terhadap penggunaan obat sitotoksik (termasuk riwayat yang terbebani);
- terapi kombinasi dengan obat-obatan yang merusak fungsi ginjal, khususnya dengan siklosporin, takrolimus (memerlukan pemantauan fungsi ginjal);
- terapi kombinasi dengan mycophenolate mofetil (obat imunosupresif yang digunakan dalam transplantasi organ);
- kehamilan.
Petunjuk penggunaan Acyclovir: metode dan dosis
Pasien dewasa dalam pengobatan infeksi primer dan kambuh Herpes simpleks pada kulit dan selaput lendir biasanya diresepkan 1 tablet (200 mg) 5 kali sehari. Durasi asupan obat adalah 5 hari. Perawatan yang lebih lama mungkin diperlukan pada kasus yang parah. Dengan melemahnya kekebalan yang signifikan, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis sebanyak 2 kali atau pemberian obat secara intravena.
Untuk menekan perkembangan kekambuhan, Herpes simpleks dengan sistem kekebalan normal biasanya diresepkan 1 tablet (200 mg) 4 kali sehari, atau 2 tablet 2 kali sehari. Dengan kekebalan yang berkurang, peningkatan dosis mungkin diperlukan.
Secara topikal dan eksternal, krim atau salep asiklovir dioleskan dengan kapas atau dengan tangan bersih ke area yang terkena dan area kulit yang berdekatan dengan lapisan tipis. Tingkat frekuensi aplikasi - 5 kali sehari secara berkala. Perawatan dilanjutkan sampai terbentuk kerak di vesikula atau sampai sembuh total. Durasi terapi rata-rata adalah 5-10 hari.
Salep mata Asiklovir untuk dewasa dan anak sebaiknya diletakkan di kantung konjungtiva bawah berupa strip sepanjang 1 cm, prosedur dilakukan 5 kali sehari (setiap 4 jam) sampai sembuh total. Setelah sembuh, terapi dilanjutkan selama 3 hari lagi.
Infus intravena untuk anak di atas 12 tahun dan untuk dewasa biasanya diresepkan dengan dosis 5-10 mg / kg dengan interval antara suntikan 8 jam. Untuk anak-anak berusia 3 bulan sampai 12 tahun, dosis dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh - 250-500 mg / m 2, untuk bayi baru lahir - 10 mg / kg.
Efek samping
- reaksi alergi kulit;
- reaksi anafilaksis;
- peningkatan aktivitas transaminase hati;
- kebingungan kesadaran;
- halusinasi;
- demam;
- limfadenopati;
- sakit kepala;
- leukopenia;
- gangguan penglihatan;
- edema perifer.
Dengan pemberian asiklovir parenteral, mungkin ada: gagal ginjal akut, flebitis atau peradangan di tempat suntikan, tanda-tanda ensefalopati, gangguan hematologi, hematuria, hemolisis, sindrom koagulasi intravaskular diseminata, penurunan tekanan darah, gangguan mental, depresi atau psikosis, gangguan fungsi gastrointestinal.
Mengonsumsi pil dapat menyebabkan perkembangan malaise, paresthesia, disfungsi saluran pencernaan (berupa mual, muntah, diare, sakit perut), alopecia, agitasi, mialgia, pusing, kantuk.
Overdosis
Pil
Ada informasi tentang konsumsi 20 mg asiklovir.
Gejala utama overdosis: agitasi, kejang, koma, lesu. Jika konsentrasi asiklovir melebihi kelarutan di tubulus ginjal (2.5 mg / ml), dapat mengendap di tubulus ginjal.
Terapi: bergejala.
Larutan infus
Jika terjadi overdosis, peningkatan konsentrasi kreatinin serum, nitrogen urea darah, dan perkembangan gagal ginjal terjadi. Gejala neurologis termasuk agitasi, halusinasi, kebingungan, kejang, dan koma.
Terapi: hemodialisis.
Salep (krim) untuk pemakaian luar, salep mata
Overdosis asiklovir mungkin terjadi jika tertelan secara tidak sengaja.
Gejala utama: gangguan fungsi ginjal, gangguan neurologis, sakit kepala, sesak napas, diare, muntah, mual, kejang, lesu, koma.
Terapi: aktivitas yang bertujuan untuk mempertahankan fungsi vital, hemodialisis.
instruksi khusus
Penggunaan asiklovir yang berkepanjangan atau kursus berulang pada pasien dengan kekebalan yang berkurang dapat menyebabkan munculnya jenis virus yang tidak menunjukkan kepekaan terhadap tindakan obat.
Saat mengonsumsi obat secara oral dalam dosis tinggi, Anda perlu memantau asupan cairan dalam jumlah yang cukup ke dalam tubuh.
Penggunaan obat tidak mencegah penularan herpes melalui kontak seksual, oleh karena itu, selama terapi, bahkan jika tidak ada manifestasi klinis, seseorang harus menahan diri dari hubungan seksual.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa pemberian asiklovir oral dalam bentuk tablet, pasien harus berhati-hati saat mengendarai kendaraan.
Larutan infus ditujukan hanya untuk digunakan di lingkungan rumah sakit, oleh karena itu tidak ada data tentang pengaruh terapi terhadap kemampuan mengemudi kendaraan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: terapi dapat dilakukan di bawah pengawasan medis setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko;
- periode laktasi: tablet, salep mata, larutan infus - obat dikontraindikasikan; salep / krim eksternal - terapi dapat dilakukan di bawah pengawasan medis setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko.
Penggunaan masa kecil
Asiklovir dalam bentuk tablet tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 3 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Obat dalam bentuk sediaan untuk penggunaan sistemik (tablet dan larutan infus) diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal (gagal ginjal).
Gunakan pada orang tua
Tablet asiklovir diresepkan untuk pasien lanjut usia dengan hati-hati.
Interaksi obat
Dengan pemberian probenesid secara simultan, rata-rata T 1/2 meningkat dan pembersihan asiklovir menurun.
Pemberian bersama obat nefrotoksik meningkatkan risiko pengembangan disfungsi ginjal, dengan imunostimulan - meningkatkan efek asiklovir.
Saat mencampur larutan, reaksi basa asiklovir harus diperhitungkan untuk pemberian intravena (pH 11).
Analog
Analog asiklovir adalah:
- dengan zat aktif: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- dengan mekanisme aksi: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
- krim untuk penggunaan luar - 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C;
- salep untuk penggunaan luar - 2 tahun pada suhu hingga 8-15 ° C;
- salep mata - 3 tahun pada suhu 15-25 ° C;
- tablet, liofilisat untuk persiapan larutan injeksi - 3 tahun pada suhu hingga 25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Acyclovir
Sebagian besar ulasan tentang Asiklovir positif. Obat tersebut dianggap efektif, murah dan mudah didapat.
Tingkat perkembangan efek terapeutik salep (krim) untuk penggunaan luar dinilai dengan cara yang berbeda. Beberapa mengatakan perbaikan datang dengan cepat, sementara yang lain menunjukkan bahwa pereda gejala tidak segera. Juga dicatat bahwa penggunaan obat dapat menyebabkan perkembangan efek samping (edema, dermatosis). Selain itu, ada ulasan negatif mengenai konsistensi dan rasa pahit salep tersebut.
Tablet asiklovir biasanya digunakan dalam kasus di mana tidak mungkin menghentikan manifestasi herpes dengan cara luar. Pengguna mencatat bahwa hasil terbaik dicapai saat menggunakan obat dengan munculnya gejala penyakit pertama.
Keuntungan utama salep mata dianggap keefektifannya, biaya yang dapat diterima dan kemasan yang nyaman. Kerugiannya termasuk volume tabung yang kecil.
Harga asiklovir di apotek
Perkiraan harga Asiklovir adalah: tablet (masing-masing 20 buah 200 atau 400 mg) - 19-21 atau 164-226 rubel; Salep 5% untuk penggunaan luar (1 tabung 5 atau 10 g) - 15 atau 22 rubel; Salep oftalmik 3% (masing-masing 1 tabung 5 g) - 86-123 rubel; lyophilisate untuk persiapan larutan infus (1 botol 250 mg) - 193 rubel.
Asiklovir: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Salep asiklovir 5% untuk pemakaian luar 5 g 1 pc. RUB 13 Membeli |
|
Salep asiklovir 5% untuk pemakaian luar 10 g 1 pc. RUB 18 Membeli |
|
Salep asiklovir 5% untuk pemakaian luar 5 g 1 pc. RUB 18 Membeli |
|
Salep asiklovir 5% untuk pemakaian luar 10 g 1 pc. 19 Gosok Membeli |
|
Salep asiklovir 5% untuk penggunaan lokal dan eksternal 5 g 1 pc. 19 Gosok Membeli |
|
Salep asiklovir 5% 10g n1 Gosok 25 Membeli |
|
Krim asiklovir 5% untuk penggunaan lokal dan eksternal 5 g 1 pc. RUB 27 Membeli |
|
Krim asiklovir 5% 5g 28 Gosok Membeli |
|
Salep asiklovir 5% untuk pemakaian luar 10 g 1 pc. 28 Gosok Membeli |
|
Krim asiklovir 5% untuk pemakaian luar 5 g 1 pc. RUB 33 Membeli |
|
Acyclovir 200 mg tablet 20 pcs. 34 rbl. Membeli |
|
Salep asiklovir 5% untuk penggunaan lokal dan eksternal 10 g 1 pc. 34 rbl. Membeli |
|
Acyclovir 200 mg tablet 20 pcs. 35 Gosok Membeli |
|
Salep asiklovir untuk penggunaan luar. kira-kira. 5% tabung 10g Gosok 36 Membeli |
|
Krim asiklovir 5% untuk penggunaan lokal dan eksternal 10 g 1 pc. 42 Gosok Membeli |
|
Krim asiklovir untuk tempat. dan tempat tidur papan. kira-kira. 5% tabung 10g 43 rbl. Membeli |
|
Acyclovir Belupo 5% cream untuk pemakaian luar 5 g 1 pc. Gosok 46 Membeli |
|
Salep asiklovir 5% untuk pemakaian luar 10 g 1 pc. RUB 47 Membeli |
|
Krim asiklovir 5% untuk pemakaian luar 2 g 1 pc. RUB 47 Membeli |
|
Krim asiklovir Belupo 5% 5g Gosok 48 Membeli |
|
Acyclovir Avexima 200 mg tablet 20 pcs. RUB 57 Membeli |
|
Acyclovir Belupo 5% krim untuk pemakaian luar 10 g 1 pc. Gosok 60 Membeli |
|
Krim asiklovir Belupo 5% 10g RUB 65 Membeli |
|
Tablet asiklovir 200mg 20 pcs. Irbitsky KhFZ Gosok 69 Membeli |
|
Krim asiklovir untuk luar. kira-kira. 5% tabung 2g Gosok 70 Membeli |
|
Acyclovir Sandoz (krim) krim 5% untuk pemakaian luar 2 g 1 pc. Gosok 70 Membeli |
|
Krim Acyclovir Sandoz 5% 2g RUB 75 Membeli |
|
Asiklovir (salep mata) salep mata 3% 5 g 1 pc. RUB 98 Membeli |
|
Tab Acyclovir Avexima. 400mg 20 pcs. 106 RUB Membeli |
|
Acyclovir Avexima 400 mg tablet 20 pcs. 106 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
