Amlodipine-Prana

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Amlodipine-Prana: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. Gunakan pada orang tua
13. Interaksi obat
14. Analoginya
15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. Ulasan
18. Harga di apotek

Nama latin: Amlodipine-Prana

Kode ATX: C08CA01

Bahan aktif: amlodipine (amlodipinum)

Produsen: PRANAPHARM, LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10

Harga di apotek: dari 35 rubel.

Membeli

Amlodipine-Prana adalah penghambat saluran kalsium lambat (BMCC).

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan obat Amlodipine-Prana - tablet: silinder datar, dengan bevel, warna dari putih ke putih dengan warna krem, kehadiran sedikit marbling dimungkinkan; tablet dalam dosis 10 mg - dengan garis pemisah di satu sisi (10 pcs. dalam kemasan strip blister atau 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 pcs. dalam kaleng polimer; dalam kotak kardus 1 kaleng atau 1-10 lepuh).

Komposisi untuk 1 tablet:

zat aktif: amlodipine - 5 atau 10 mg (dalam bentuk amlodipine besylate - 6,93 atau 13,86 mg, masing-masing);
komponen pembantu: laktosa, pati jagung, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif obat Amlodipine-Prana adalah amlodipine, turunan dihidropiridin, BMCC generasi II, yang memiliki efek antianginal dan antihipertensi. Dengan mengikat reseptor dihidropiridin, amlodipine memblokir saluran kalsium, mengurangi transisi transmembran ion kalsium ke dalam sel (terutama ke dalam sel otot polos pembuluh darah, pada tingkat yang lebih rendah menjadi kardiomiosit).

Khasiat antianginal zat ini karena efeknya yang meluas pada arteri koroner dan perifer serta arteriol; pada pasien dengan angina pektoris, keparahan iskemia otot jantung menurun. Perluasan arteriol perifer membantu mengurangi resistensi vaskular perifer total (OPSR), mengurangi beban awal pada jantung dan kebutuhan oksigen miokard. Perluasan arteri koroner utama dan arteriol di area miokardium yang iskemik dan tidak berubah meningkatkan aliran oksigen ke otot jantung (terutama pada pasien dengan angina pektoris vasospastik), mencegah perkembangan kejang arteri koroner (termasuk yang disebabkan oleh merokok). Pada pasien dengan angina pektoris stabil, saat mengonsumsi amlodipine dosis harian tunggal, toleransi olahraga meningkat,perkembangan angina pektoris dan depresi iskemik segmen ST melambat, frekuensi serangan angina dan kebutuhan nitrogliserin dan nitrat lainnya menurun.

Amlodipine-Prana memiliki efek hipotensi tergantung dosis yang berkepanjangan karena efek vasodilatasi langsungnya pada otot polos pembuluh darah. Pada pasien dengan hipertensi arteri, mengambil satu dosis amlodipine memberikan penurunan tekanan darah (BP) dengan jumlah yang signifikan secara klinis dalam waktu 24 jam, baik dalam posisi terlentang maupun dalam posisi berdiri. Kasus perkembangan hipotensi ortostatik dengan penggunaan amlodipine jarang terjadi. Obat tidak menyebabkan penurunan toleransi latihan dan penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri, mengurangi hipertrofi miokard ventrikel kiri. Amlodipine tidak mempengaruhi kontraktilitas dan konduktivitas otot jantung, tidak menyebabkan peningkatan refleks pada denyut jantung (HR), menghambat agregasi platelet,mempotensiasi laju filtrasi glomerulus dan memiliki efek natriuretik yang lemah. Pada penderita nefropati diabetik, tidak mempengaruhi keparahan mikroalbuminuria. Ini tidak memiliki efek buruk pada metabolisme dan konsentrasi lipid plasma darah; dapat digunakan dalam pengobatan pasien diabetes mellitus, asma bronkial, dan asam urat. Penurunan tekanan darah yang signifikan terjadi 6-10 jam setelah minum obat, efeknya berlangsung 24 jam.

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama amlodipine:

penyerapan: setelah pemberian oral, amlodipine perlahan-lahan diserap dari saluran gastrointestinal (GIT); ketersediaan hayati absolut rata-rata adalah 64%; konsentrasi maksimum (C _maks) dalam serum darah mencapai 6-9 jam setelah pemberian; konsentrasi serum ekuilibrium (C _ss) diamati setelah 7-8 hari asupan teratur; pola makan dan kualitas makanan tidak memiliki pengaruh signifikan secara klinis terhadap penyerapan zat;
distribusi: volume distribusi rata-rata (V _d) - 21 l / kg berat badan, yang menunjukkan distribusi sebagian besar zat di jaringan; lebih sedikit amlodipine yang memasuki darah 95% terikat pada protein plasma;
metabolisme: efek signifikan dari metabolisme presistemik (pertama melewati hati) tidak ada dalam amlodipine; ia mengalami metabolisme hati yang lambat tetapi aktif dengan pembentukan metabolit yang tidak memiliki aktivitas farmakologis yang signifikan;
Eliminasi: waktu paruh (T _1/2) setelah pemberian obat oral tunggal adalah dari 31 hingga 48 jam, dengan pemberian berulang, T _1/2 adalah ~ 45 jam; hingga 60% dari dosis yang diambil secara oral dihilangkan dalam urin sebagian besar dalam bentuk metabolit, hingga 10% - tidak berubah; hingga 20-25% diekskresikan melalui usus dan ASI. Indikator pembersihan total amlodipine adalah 0,116 ml / s / kg, atau 7 ml / menit / kg, atau 0,42 l / jam / kg.

Pada pasien usia lanjut (di atas 65 tahun), ekskresi amlodipine melambat dibandingkan dengan pasien muda, indeks T _1/2 meningkat menjadi 65 jam, tetapi fakta ini tidak signifikan secara klinis.

Pada gagal hati, perpanjangan T _1/2 (hingga 60 jam) menunjukkan bahwa penggunaan amlodipine dalam waktu lama akan meningkatkan penumpukannya di dalam tubuh.

Gagal ginjal tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetik obat. Amlodipine tidak dihilangkan selama hemodialisis.

Obat tersebut melewati sawar darah otak.

Indikasi untuk digunakan

Amlodipine-Prana direkomendasikan untuk digunakan pada hipertensi arteri untuk monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kompleks dengan obat antihipertensi lainnya.

Dengan angina aktivitas yang stabil dan angina vasospastik (angina Prinzmetal) Amlodipine-Prana digunakan untuk monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kompleks dengan obat antianginal lainnya.

Kontraindikasi

Mutlak:

hipotensi berat (tekanan darah sistolik <90 mm Hg);
angina tidak stabil, kecuali angina Prinzmetal;
kolaps, syok kardiogenik;
stenosis aorta yang signifikan secara klinis;
kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
masa kehamilan;
menyusui (laktasi);
anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap turunan dihidropiridin, termasuk amlodipine dan komponen obat lainnya.

Dengan hati-hati, Amlodipine-Prana diresepkan untuk pasien dengan gangguan fungsi hati, sindrom sinus sakit (dengan bradikardia berat, takikardia), gagal jantung kronis (CHF) dari etiologi non-iskemik kelas fungsional III-IV menurut klasifikasi NYHA, hipotensi arteri, stenosis aorta, stenosis mitral, kardiomiopati obstruktif hipertrofik (GOKMP), infark miokard akut (dan dalam 1 bulan setelahnya), serta di usia tua.

Petunjuk penggunaan Amlodipine-Prana: metode dan dosis

Tablet Amlodipine-Prana dimaksudkan untuk pemberian oral.

Dosis yang dianjurkan:

hipertensi arteri dan angina pektoris (pengobatan): dosis awal - 5 mg sekali sehari; dosis maksimum adalah 10 mg sekali sehari;
hipertensi arterial (terapi pemeliharaan): dosis - 2.5–5 mg (½ - 1 tablet 5 mg) sekali sehari.

Karena peningkatan T _1/2 amlodipine pada pasien usia lanjut dan penurunan bersihan kreatinin (CC), perubahan dosis tidak diperlukan, tetapi pemantauan kondisi pasien lebih cermat diperlukan.

Penunjukan Amlodipine-Prana pada gagal ginjal, serta bersamaan dengan diuretik tiazid, penyekat β dan penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE), tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Efek samping

Kejadian efek samping menurut klasifikasi Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) (sangat sering -> 0,1; sering -> 0,01 dan 0,001 dan 0,0001 dan <0,001; sangat jarang - <0,0001, termasuk. pesan tunggal):

sistem kardiovaskular: sering - edema perifer (pembengkakan pada pergelangan kaki / kaki), palpitasi, kemerahan pada wajah; terkadang - penurunan tekanan darah yang signifikan; sangat jarang - kehilangan kesadaran, sesak napas, hipotensi ortostatik, vaskulitis, perkembangan / perburukan gagal jantung, aritmia jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium), nyeri dada, infark miokard;
sistem saraf pusat dan perifer: sering - pusing, sakit kepala, mengantuk, kelelahan meningkat; kadang-kadang - malaise umum, astenia, paresthesia, hipestesia, neuropati perifer, insomnia, mimpi yang tidak biasa, mood labil, tremor, peningkatan rangsangan, kecemasan, depresi; sangat jarang - migrain, hiperhidrosis, apatis;
sistem pencernaan: sering - mual, sakit perut; kadang-kadang - sembelit atau diare, muntah, perut kembung, anoreksia, dispepsia, mukosa mulut kering, haus; jarang - nafsu makan meningkat, hiperplasia gingiva; sangat jarang - gastritis, pankreatitis, penyakit kuning (akibat kolestasis), peningkatan aktivitas transaminase hati, hiperbilirubinemia, hepatitis;
organ hematopoietik: sangat jarang - leukopenia, purpura trombositopenik, trombositopenia;
sistem genitourinari: kadang - nokturia, sering / nyeri buang air kecil, impotensi; sangat jarang - poliuria, disuria;
sistem pernapasan: terkadang - rinitis, sesak napas; sangat jarang - batuk;
kulit dan integumen: jarang - dermatitis; sangat jarang - alopecia, gangguan pigmentasi kulit, xeroderma, keringat dingin;
reaksi hipersensitivitas: pruritus, ruam kulit (termasuk eritematosa, makulopapular, dan urtikaria), eritema multiforme, angioedema;
sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - mialgia, artralgia, kram otot, artrosis, nyeri punggung; jarang - miastenia gravis;
reaksi lain: kadang-kadang - diplopia, xerophthalmia, telinga berdenging, pelanggaran akomodasi, sakit mata, konjungtivitis, epistaksis, menggigil, ginekomastia; sangat jarang - parosmia, hiperglikemia.

Overdosis

Gejala overdosis amlodipine adalah vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan penurunan tekanan darah, kolaps, dan syok yang jelas dan mungkin berkepanjangan.

Untuk pengobatan kondisi tersebut, disarankan untuk mencuci perut, memastikan asupan karbon aktif, mengambil tindakan untuk menjaga kerja sistem kardiovaskular di bawah kendali indikator fungsi jantung dan paru-paru. Diperlukan untuk memberi pasien posisi horizontal, angkat tungkai bawah di atas kepala. Juga diperlukan untuk mengontrol volume darah yang bersirkulasi (BCC) dan keluaran urin. Untuk mengembalikan tonus vaskular, agen vasokonstriktor harus digunakan (jika tidak ada kontraindikasi), dan kalsium glukonat harus diberikan secara intravena untuk menghilangkan efek blokade saluran kalsium. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Selama terapi, berat badan dan asupan natrium dipantau, dan diet yang sesuai ditentukan jika perlu.

Untuk mencegah perdarahan, nyeri dan hiperplasia gingiva, kebersihan mulut harus diperhatikan dan disanitasi secara teratur oleh dokter gigi.

Pasien dengan berat badan rendah, perawakan pendek dan gangguan fungsi hati yang parah mungkin perlu menyesuaikan dosis untuk menurunkannya.

Penghentian obat Amlodipine-Prana tidak menyebabkan sindrom penarikan, meskipun demikian, diinginkan untuk menyelesaikan terapi dengan menurunkan dosis secara bertahap.

Keamanan dan kemanjuran penggunaan obat dalam krisis hipertensi belum ditetapkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Sehubungan dengan kemungkinan perkembangan pada awal pengobatan reaksi merugikan seperti pusing dan kantuk, tindakan pencegahan khusus diperlukan saat mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan lain yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Amlodipine-Prana dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil dan menyusui, karena keamanan dan efektivitas terapi semacam itu untuk kelompok pasien ini belum ditetapkan.

Penggunaan masa kecil

Dalam pediatri, penggunaan obat untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan (keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Menurut petunjuknya, Amlodipine-Prana digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien usia lanjut, dimungkinkan untuk memperpanjang T _1/2 dan pembersihan amlodipine, yang tidak memerlukan koreksi rejimen dosis, tetapi dengan peningkatan dosis, jika perlu, kondisinya harus dipantau lebih hati-hati.

Interaksi obat

obat antihipertensi (diuretik thiazide, alpha-blocker, beta-blocker, ACE inhibitor): aman bila digunakan bersama dengan amlodipine untuk pengobatan hipertensi;
agen antianginal (nitrat kerja panjang atau kerja pendek, penghambat beta): aman bila digunakan bersama dengan amlodipine untuk pengobatan angina pektoris stabil;
obat antiinflamasi non steroid (NSAID) (terutama indometasin), agen antibakteri dan agen hipoglikemik untuk pemberian oral: penggunaan simultan dengan amlodipine dimungkinkan;
thiazide dan loop diuretik, verapamil, ACE inhibitor, beta-blocker, nitrat: dapat meningkatkan efek antianginal dan hipotensi dari BMCC;
alpha ₁ -penyekat adrenergik, antipsikotik: dapat meningkatkan efek antihipertensi BMCC;
obat antiaritmia (amiodarone, quinidine): harus diingat bahwa beberapa BMCC dapat meningkatkan keparahan aksi inotropik negatifnya dan menyebabkan perpanjangan interval QT;
sildenafil: dosis tunggal 100 mg pada pasien dengan hipertensi esensial tidak mempengaruhi farmakokinetik amlodipine;
atorvastatin (dengan dosis 80 mg): dengan penggunaan berulang dengan amlodipine (dengan dosis 10 mg), perubahan signifikan dalam parameter farmakokinetik atorvastatin tidak diamati;
alkohol (minuman yang mengandung etil alkohol): dengan penggunaan tunggal dan berulang dengan amlodipine (dengan dosis 10 mg), farmakokinetik etanol tidak berubah;
obat antivirus (ritonavir): meningkatkan konsentrasi BMCC dalam plasma, termasuk amlodipine;
antipsikotik, isoflurane: mempotensiasi kemanjuran hipotensif dari turunan dihidropiridin;
sediaan kalsium: mampu mengurangi efek BMCC;
preparat litium: dimungkinkan untuk meningkatkan manifestasi neurotoksisitas (ataksia, mual / muntah, diare, tinnitus, tremor);
siklosporin: amlodipin tidak mengubah farmakokinetiknya;
digoxin: amlodipine tidak mempengaruhi konsentrasi serum dan pembersihan ginjal;
warfarin: amlodipine tidak berpengaruh signifikan terhadap keefektifannya (waktu protrombin);
simetidin: tidak mempengaruhi farmakokinetik amlodipine;
digoxin, phenytoin, warfarin, indomethacin: menurut penelitian in vitro, amlodipine tidak mempengaruhi pengikatannya pada protein darah;
jus grapefruit: dengan pemberian amlodipine oral tunggal secara simultan (dengan dosis 10 mg) dan 240 ml jus grapefruit, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik amlodipine yang diamati.

Analog

Analog Amlodipine-Prana adalah: Amlovas, Amlodak, Amlodigamma, Amlodipine Zentiva, Amlodipine Cardio, Amlodipharm, Amlocard-Sanovel, Amlorus, Amlotop, Amlong, Vero-Amlodipine, Cardilopin, Karmagip, Kalipchek, Dropsvkin …

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Amlodipine-Prana

Menurut ulasan, Amlodipine-Prana dengan baik dan cepat mengurangi tekanan darah, yang, setelah minum obat, stabil untuk waktu yang lama. Kerugiannya, beberapa pasien memperhatikan munculnya bengkak.

Harga Amlodipine-Prana di apotek

Perkiraan harga Amlodipine-Prana, tergantung pada dosis dan kemasan, bervariasi dari 12 hingga 38 rubel.