Alfaferon

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Alfaferon: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Alfaferone

Kode ATX: L03AB01

Bahan aktif: interferon alpha (Interferon alfa)

Produser: Alfa Wassermann, SpA (Italia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Alfaferon adalah sediaan interferon, yang merupakan campuran dari berbagai subtipe alfa-interferon alami dari leukosit darah donor manusia.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - larutan injeksi: transparan, tidak berwarna atau kuning muda (dalam ampul terbuat dari kaca transparan netral dengan volume 1 ml dengan garis hitam atau break point, 1 ampul dalam palet plastik, 1 palet dalam kotak karton dan petunjuk penggunaan Alfaferon).

Komposisi larutan 1 ml:

zat aktif: interferon leukosit alfa manusia - 1 juta ME (unit Internasional), 3 juta ME atau 6 juta ME;
komponen tambahan: air untuk injeksi, kalium dihidrogen fosfat, kalium klorida, natrium hidrogen fosfat dodecahydrate, natrium klorida.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Interferon alpha memiliki efek imunomodulator, antiproliferatif dan antivirus.

Efek imunomodulator diwujudkan melalui stimulasi langsung aktivitas makrofag dan sel NK (sel pembunuh alami) dan dilakukan dengan cara ini: makrofag terlibat dalam presentasi antigen ke sel imunokompeten, dan sel NK terlibat dalam respons imun tubuh terhadap sel tumor.

Aktivitas antiproliferatif obat dimanifestasikan melalui aktivasi protein p53.

Efek antivirus Alfaferon disebabkan kemampuannya untuk mengikat permukaan sel yang masih belum terinfeksi dengan reseptor spesifik. Akibatnya, ketahanan mereka terhadap penetrasi virus meningkat. Enzim spesifik dibentuk, termasuk oligoadenylate sintetase, yang mengaktifkan endoribonuklease, yang menghancurkan RNA virus dan dengan demikian mencegah replikasinya, dan protein kinase, yang memfosforilasi protein eIF-2 (faktor inisiasi translasi eukariotik). Dalam hal ini, eIF-2 membentuk kompleks tidak aktif dengan faktor eIF2B dan, akibatnya, mengganggu sintesis protein intraseluler. Hasil aktivasi protein kinase adalah induksi enzim seluler lain - RNase, yang menghancurkan RNA, yang menyebabkan penyumbatan sintesis protein intraseluler, kematian virus, dan sel inang yang terinfeksi virus.

Alfaferon menginduksi pembentukan protein, yang disebut gen yang distimulasi interferon, yang terlibat dalam penghancuran virus dan mencegah reproduksi virus melalui aktivasi protein p53, dan pada gilirannya, alfaferon menghancurkan sel yang terinfeksi virus melalui mekanisme apoptosis.

Interferon alpha mengaktifkan immunoproteasome dan molekul dari MHC I dan MHC II kompleks histokompatibilitas utama. Immunoproteasome membantu sel T mengenali dan menghancurkan sel yang terinfeksi virus. Karena peningkatan ekspresi gen MHC I dan MHC II, presentasi peptida virus ke sel T sitotoksik dan sel T helper, masing-masing meningkat. Sel T pembantu menghasilkan sitokin yang mengoordinasikan interaksi sel dalam sistem kekebalan.

Dengan demikian, tindakan langsung Alfaferon tidak diarahkan pada virus, tetapi pada sel yang belum terinfeksi virus, yang menyebabkan sejumlah perubahan di dalamnya, yang memberi sel kemampuan untuk melawan virus.

Farmakokinetik

Pemberian interferon alfa secara intravena (iv) memberikan pembentukan konsentrasi tinggi yang cepat dalam darah, namun, dalam 24 jam itu menurun di bawah nilai minimum yang dapat dideteksi (<0,01%). Dengan metode pemberian Alfaferon subkutan (s / c) dan intramuskular (i / m), konsentrasi dalam darah tetap lebih lama.

Setelah pemberian i / m, interferon alfa diserap hampir seluruhnya. Konsentrasi plasma maksimum (C _maks) mencapai dalam 1–6 jam. Selama 6–12 jam, tingkat zat yang stabil di dalam plasma dipertahankan, setelah itu mulai menurun secara bertahap, hingga eliminasi total setelah 18–36 jam.

Ketika diberikan secara subkutan, Alfaferon perlahan-lahan diserap melalui pembuluh limfatik.

Interferon alpha ditemukan dalam konsentrasi minimum di cairan serebrospinal, dalam jumlah kecil menembus sawar darah-otak.

Obat yang beredar di dalam darah disaring oleh glomeruli ginjal, setelah itu mengalami degradasi proteolitik oleh enzim lisosom menjadi asam amino dan diserap kembali di tubulus proksimal ginjal. Sejumlah kecil interferon alfa yang tidak berubah dan produk degradasi (peptida) diekskresikan dalam urin. Waktu paruh (T _1/2) adalah sekitar 6 jam.

Pada pasien dengan fungsi ginjal dan hati normal, tidak ada akumulasi obat yang signifikan, bahkan dengan pengobatan yang berkepanjangan.

Indikasi untuk digunakan

Alfaferon diresepkan untuk penyakit virus berikut:

hepatitis C kronis pada pasien dengan aktivitas enzim hati yang tinggi, tetapi tanpa gagal hati;
hepatitis B aktif kronis pada pasien dengan penanda replikasi virus seperti HBV-DNA, DNA polimerase virus, atau HBeAg;
kutil kelamin.

Obat ini juga digunakan dalam pengobatan proses neoplastik seperti itu:

mikosis jamur;
limfoma non-Hodgkin;
mieloma multipel;
leukemia myeloid kronis;
leukemia sel berbulu (trikoleukemia);
melanoma ganas;
kanker ginjal;
Sarkoma Kaloshi pada pasien dengan AIDS (sindrom imunodefisiensi didapat) tanpa riwayat infeksi oportunistik.

Kontraindikasi

Mutlak:

penyakit kelenjar tiroid yang tidak dapat dikendalikan dengan terapi standar;
disfungsi ginjal dan / atau hati yang parah;
hepatitis autoimun;
hepatitis kronis pada pasien yang baru saja menerima atau sedang menerima pengobatan dengan imunosupresan (dengan pengecualian kasus penghentian terapi glukokortikosteroid jangka pendek baru-baru ini);
hepatitis kronis, dipersulit oleh sirosis hati, dengan gejala gagal hati;
penyakit parah pada sistem kardiovaskular (aritmia, gagal jantung);
epilepsi, gangguan mental yang parah atau disfungsi sistem saraf pusat (saat ini atau dalam sejarah);
usia hingga 18 tahun;
masa laktasi;
hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Relatif (Alfaferon harus digunakan dengan hati-hati, di bawah pengawasan medis yang ketat):

hipotensi arteri;
infark miokard baru-baru ini;
penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
pelanggaran pembekuan darah (termasuk trombositopenia);
kehamilan;
penggunaan analgesik narkotik, sedatif atau hipnotik secara bersamaan.

Alfaferon, petunjuk pemakaian: cara dan dosis

Alfaferon diberikan secara intravena, intramuskular atau subkutan, dengan kutil kelamin, dimungkinkan untuk menyuntikkan obat langsung ke lesi. Untuk trombositopenia (jumlah trombosit <50.000 / μl), obat lebih disukai untuk disuntikkan s / c. Dosis harian tinggi (≥ 9 juta IU) disuntikkan perlahan-lahan secara intravena (dalam 30-60 menit), untuk ini dosis diencerkan dengan garam dalam volume 50 ml.

Dokter menetapkan rejimen dosis tergantung pada jenis dan perjalanan penyakit; selama pengobatan, ia dapat mengubahnya, dengan mempertimbangkan respons individu pasien.

Regimen dosis yang dianjurkan untuk penyakit virus:

hepatitis C kronis: i / m atau s / c, 3 juta IU tiga kali seminggu hingga 6 bulan. Jika dalam 16 minggu penggunaan obat secara teratur, aktivitas transaminase hati tidak berkurang, obat tersebut dibatalkan. Jika perlu, Alfaferon diresepkan dalam kombinasi dengan ribavirin dalam bentuk kapsul (dalam dosis harian 1000-1200 mg dalam 2 dosis terbagi dengan makanan) selama setidaknya 6 bulan. Pengobatan pasien yang terinfeksi virus genotipe 1, atau sebelumnya tidak diobati, atau dengan viremia awal yang tinggi, atau dengan pembersihan HCV-RNA yang persisten selama 6 bulan, terapi kombinasi ditingkatkan menjadi 12 bulan;
hepatitis B kronis aktif: i / m atau s / c, 2,5-5 juta IU / m ² permukaan tubuh tiga kali seminggu selama 4-6 bulan. Jika setelah 1 bulan jumlah penanda replikasi virus atau HBeAg tidak berkurang, dosis Alfaferon dinaikkan secara individual untuk setiap pasien, tergantung toleransi obat. Jika tidak ada dinamika positif setelah 3-4 bulan, pengobatan dihentikan. Regimen pengobatan yang dijelaskan juga sesuai untuk pasien dengan virus hepatitis D kronis;
kutil kelamin: s / c, i / m atau ke dalam lesi (jika sudah besar, alfaferon disuntikkan ke pangkal daerah yang rusak dengan menggunakan jarum tipis). Dosis yang diperlukan tergantung pada area lesi dan mungkin 0,1-1 juta IU. Saat menghitung total dosis tunggal, jumlah kerusakan diperhitungkan, tetapi tidak boleh melebihi 3 juta IU. Setiap siklus terapi terdiri dari tiga dosis per minggu selama minimal 3 minggu. Perbaikan dapat dilihat 4-6 minggu setelah dimulainya siklus pertama (yaitu, dalam satu bulan setelah akhir pengobatan). Jika perlu, ulangi siklus menggunakan dosis yang sama.

Regimen dosis yang dianjurkan untuk proses neoplastik:

jamur mikosis: s / c atau i / m 3 juta IU sekali sehari, kemudian setiap minggu dosis ditingkatkan (asalkan Alfaferon dapat ditoleransi dengan baik) menjadi dosis harian maksimum 9-12 IU. Setelah 3 bulan, pasien dipindahkan ke terapi pemeliharaan dengan dosis 6 sampai 12 juta IU tiga kali seminggu;
Limfoma non-Hodgkin: i / m atau s / c, 5 juta IU tiga kali seminggu selama 18 bulan;
multiple myeloma: i / m atau s / c, 3 juta IU tiga kali seminggu, kemudian setiap minggu (asalkan obatnya dapat ditoleransi dengan baik) dosis ditingkatkan menjadi maksimum 6-12 juta IU tiga kali seminggu. Rejimen ini dapat diterapkan tanpa batas waktu, kecuali dalam kasus perkembangan penyakit yang terlalu cepat atau munculnya tanda-tanda intoleransi Alfaferon;
leukemia myeloid kronis: i / m atau s / c, 3 juta IU setiap hari, setiap minggu (asalkan obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik) dosis ditingkatkan menjadi dosis harian maksimum 9 juta IU. Setelah menstabilkan jumlah leukosit, pasien dapat dipindahkan ke terapi pemeliharaan dengan dosis optimal Alfaferon tiga kali seminggu, rejimen ini dapat ditaati tanpa batas waktu, kecuali jika penyakit berkembang terlalu cepat atau tanda-tanda intoleransi alfa interferon muncul;
leukemia sel rambut (trikoleukemia): i / m atau s / c, 3 juta IU tiga kali seminggu selama 6 bulan. Jika efektif, pengobatan dilanjutkan sampai parameter hematologi membaik, setelah mencapai kestabilannya, terapi dilakukan selama 3 bulan lagi. Jika tidak ada tren positif, Alfaferon dibatalkan;
melanoma maligna, kanker ginjal: s / c atau i / m 3 juta IU setiap hari, kemudian setiap minggu dosis ditingkatkan hingga dosis harian maksimal 6-9 juta IU. Setelah 3 bulan, pasien dipindahkan ke terapi pemeliharaan dengan menggunakan obat dengan dosis yang sama tiga kali seminggu selama 6 bulan. Pada kanker ginjal, Alfaferon dalam regimen dosis yang ditunjukkan dapat digunakan dalam kombinasi dengan vinblastine (i.v., 0,1 mg / kg sekali setiap 21 hari);
Sarkoma Kaloshi pada penderita AIDS: s / c atau i / m, 3 juta IU setiap hari. Dengan toleransi yang baik, dosis ditingkatkan secara bertahap hingga dosis harian maksimum 9-12 juta IU. Setelah 2 bulan, pasien dipindahkan ke terapi pemeliharaan dengan Alfaferon dengan dosis yang sama tiga kali seminggu.

Efek samping

Dengan pemberian interferon alfa parenteral, reaksi merugikan diamati lebih sering dibandingkan dengan metode penggunaannya yang lain.

Efek samping merugikan berikut ini telah dilaporkan untuk golongan organ sistemik:

dari sistem kardiovaskular: peningkatan / penurunan tekanan darah, aritmia (terutama pada pasien dengan penyakit jantung);
pada bagian darah dan organ hematopoietik: trombositopenia, leukopenia transien, granulositopenia, anemia, eosinofilia;
dari saluran pencernaan dan hati: sakit perut, mual, diare, nafsu makan berkurang, muntah, fungsi hati abnormal;
dari sistem saraf pusat: kebingungan, mengantuk, lekas marah, ataksia, depresi, pusing, psikosis akut, perubahan elektroensefalografi;
pada bagian kulit dan lemak subkutan: dermatitis eksfoliatif, kulit kering, gatal, ruam kulit, eritema; dalam kasus yang jarang terjadi - alopecia;
dari sisi organ penglihatan: gangguan penglihatan, edema pada puting optik;
lain-lain: gejala mirip flu (demam, menggigil, malaise, sakit kepala, astenia, mialgia, artralgia), penurunan berat badan, peningkatan atau penurunan fungsi tiroid, hipofungsi kelenjar pituitari, reaksi kulit di tempat suntikan.

Dalam studi klinis pada pasien yang menerima Alfaferon dalam kombinasi dengan ribavirin, gangguan berikut diamati: sesak napas, demam, sakit tenggorokan, menggigil, batuk, kelelahan, astenia, sakit kepala, insomnia, peningkatan rangsangan saraf, halusinasi, depresi, kulit kering, kulit gatal, eritema, lesi kulit akibat jamur, sakit perut, dispepsia, mual, artralgia, mialgia, anemia (termasuk hemolitik), poliuria, hiperurisemia, disfungsi tiroid.

Overdosis

Sampai saat ini, tidak ada kasus overdosis Alfaferon yang dilaporkan.

instruksi khusus

Sebelum meresepkan Alfaferon dan secara teratur selama penggunaannya, pasien harus menjalani tes darah klinis standar dengan penghitungan trombosit wajib, serta memantau kadar elektrolit dalam darah, parameter biokimia darah, dan keadaan fungsional ginjal dan hati.

Pengamatan yang cermat diperlukan untuk pasien dengan penyakit jantung, terutama dengan aritmia (termasuk riwayat) dan setelah infark miokard di masa lalu. Sebelum penunjukan Alfaferon dan secara sistematis dalam menjalani terapi, mereka perlu melakukan pemeriksaan elektrokardiografi.

Pada penderita leukemia sel rambut, sebelum memulai pengobatan dan secara berkala selama penggunaan obat, perlu dilakukan penentuan kandungan granulosit, trombosit dan hemoglobin, serta sel rambut (termasuk di sumsum tulang).

Pasien harus diperingatkan bahwa sediaan interferon tidak boleh diubah tanpa berkonsultasi dengan dokter, karena dosis yang dianjurkan untuk setiap agen berbeda.

Pasien harus diberikan hidrasi yang memadai, terutama pada awal pengobatan.

Jika terjadi efek samping yang serius, perlu untuk mengubah rejimen dosis Alfaferon atau membatalkannya sama sekali.

Reaksi yang merugikan dari sistem saraf pusat biasanya cepat pulih, tetapi dalam beberapa kasus mereka benar-benar hilang hanya setelah 3 minggu, selama itu pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat. Dalam kasus yang parah, pengobatan dihentikan. Gejala yang paling menonjol lebih sering diamati pada orang tua yang menerima Alfaferon dosis tinggi.

Gejala mirip influenza biasanya terlihat pada minggu pertama pengobatan dan secara bertahap, sebagai akibat dari takifilaksis, berkurang dalam 2-4 minggu. Dalam kasus yang jarang terjadi, ada peningkatan intensitas sindrom nyeri, yang mungkin memerlukan penghentian obat. Untuk meredakan gejala seperti demam, menggigil, mialgia, artralgia dan sakit kepala, parasetamol efektif. Dalam praktik klinis penggunaan Alfaferon, telah dicatat bahwa tingkat keparahan gejala mirip influenza berkurang jika obat diberikan sebelum waktu tidur.

Beberapa pasien mengalami astenia yang berkepanjangan, terkadang memerlukan penghentian terapi.

Belum ada laporan reaksi hipersensitivitas yang serius, namun kemungkinan perkembangannya tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan. Dalam kasus ini, perawatan obat dihentikan dan terapi yang tepat ditentukan. Ruam kulit tidak membutuhkan penghapusan Alfaferon.

Pada pasien dengan hepatitis C selama terapi, dalam beberapa kasus (<1%), disfungsi tiroid, seperti hiper- atau hipotiroidisme, yang membutuhkan terapi standar.

Dilaporkan tentang peningkatan aktivitas transaminase hati dan perkembangan serokonversi selanjutnya pada pasien dengan hepatitis B kronis aktif 3 bulan setelah akhir terapi. Mekanisme pelanggaran ini tidak diketahui. Sehubungan dengan hal ini, perlu ditentukan konsentrasi serum hormon perangsang tiroid (TSH) sebelum memulai pengobatan. Pengobatan interferon alpha hanya dapat dimulai jika TSH normal. Jika gejala sudah muncul selama masa terapi, penggunaan Alfaferon dapat dilanjutkan, asalkan konsentrasi TSH tetap normal. Tanda-tanda disfungsi kelenjar tiroid, yang muncul selama terapi dengan obat tersebut, tidak hilang setelah pembatalannya.

Efektivitas Alfaferon pada pasien dengan hepatitis B kronis secara bersamaan yang terinfeksi virus human immunodeficiency virus (HIV) belum dibuktikan.

Dengan injeksi obat intramuskular, tempat suntikan harus terus diubah.

Wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama pengobatan dengan interferon alfa.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pasien yang menerima Alfaferon dalam dosis tinggi, serta jika terjadi reaksi merugikan dari sistem saraf, disarankan untuk tidak melakukan aktivitas yang memerlukan reaksi cepat dan perhatian yang meningkat, termasuk mengendarai mobil.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Alfaferon dapat digunakan selama kehamilan, asalkan manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya bagi janin.

Apakah obat tersebut masuk ke dalam ASI tidak diketahui. Jika terapi secara klinis dapat dibenarkan, wanita disarankan untuk menghentikan laktasi dan memindahkan bayi ke makanan buatan.

Penggunaan masa kecil

Studi tentang kemanjuran dan keamanan interferon alfa pada pasien di bawah usia 18 tahun belum pernah dilakukan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Alfaferon dikontraindikasikan jika terjadi gangguan fungsional yang parah pada ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Alfaferon dikontraindikasikan jika terjadi gangguan fungsional yang parah pada hati.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada indikasi perlunya menyesuaikan dosis Alfaferon untuk lansia.

Interaksi obat

Alfaferon tidak boleh diencerkan dengan larutan dekstrosa 5%. Dilarang menambahkan obat lain ke pipet dengan obat tersebut.

Interferon alpha mengurangi klirens teofilin dan menurunkan waktu paruhnya.

Dianjurkan untuk menghindari penggunaan etanol, imunosupresan, dan obat-obatan secara bersamaan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat.

Ketika digunakan bersama, Alfaferon mengganggu metabolisme warfarin, propranolol, fenitoin, simetidin, diazepam.

Analog

Analog Alfaferon adalah Alfarona, Altevir, Binnoferon Alpha, Interferal, Interal-P, Intron A, Layfferon, Realdiron, Reaferon-EC, Roferon-A.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu 2-8 ° C jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Alfaferon

Di situs dan forum khusus, ulasan tentang Alfaferon ditemukan terutama dari pasien yang menerima obat untuk pengobatan hepatitis. Terapi digabungkan, oleh karena itu, sulit bagi kebanyakan orang untuk menilai sifat agen khusus ini, namun, ini menunjukkan bahwa pengobatan tersebut ternyata efektif. Banyak orang mencatat bahwa pada awal penggunaan obat, ada reaksi yang tidak diinginkan, yang berangsur-angsur hilang seiring terapi dilanjutkan, termasuk sakit kepala, kantuk, pusing, lekas marah, demam, kehilangan nafsu makan, mual, kelemahan otot.

Harga Alfaferon di apotek

Saat ini belum diketahui harga Alfaferon karena obat tersebut belum tersedia di pasaran. Perkiraan biaya analognya, Altevira (1 ml ampul, 5 pcs. Dalam satu paket), tergantung pada jaringan apotek, mungkin: dosis 3 juta IU - 1075-1142 rubel, dosis 5 juta IU - 999-1803 rubel 10 juta IU - 1065-1745 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!