Stalevo - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan Tablet, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Stalevo

Stalevo: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Stalevo

Kode ATX: N04BA03

Bahan aktif: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Produser: Orion Corporation Orion Pharma (Finlandia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-01-03

Harga di apotek: dari 2959 rubel.

Membeli

Stalevo adalah obat antiparkinson gabungan (prekursor dopamin + penghambat dekarboksilase perifer + penghambat katekol-O-metiltransferase).

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Stalevo - tablet berlapis film: merah keabu-abuan-merah atau merah kecoklatan, tanpa risiko, dengan emboss di satu sisi: dengan dosis 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - tablet biconvex bulat, kode " LCE 50 "; dengan dosis 100 mg / 25 mg / 200 mg - tablet oval, kode "LCE 100"; dengan dosis 150 mg / 37.5 mg / 200 mg - tablet oblong-ellipsoidal, kode "LCE 150"; dalam dosis 200 mg / 54.1 mg / 200 mg - lonjong, ellipsoidal, bikonveks tablet, kode "LCE 200" (dalam botol 10, 30, 100 atau 250 tablet dengan dosis 50 mg / 12.5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37.5 mg / 200 mg, atau 10, 30, 100, 130 atau 175 tablet dengan dosis 200 mg / 54.1 mg / 200 mg; dalam kemasan karton 1 botol dan instruksi penggunaan Stalevo).

Komposisi untuk 1 tablet dengan dosis masing-masing 50 mg / 12.5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37.5 mg / 200 mg atau 200 mg / 54.1 mg / 200 mg:

• zat aktif: levodopa - 50; 100; 150 atau 200 mg; karbidopa monohidrat - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg atau 54,1 mg (dalam hal karbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg atau 50 mg; entacapone (untuk semua dosis) - 200 mg;
• komponen tambahan: magnesium stearat, povidone K-30, sodium croscarmellose, mannitol, pati jagung;
• cangkang film: gliserin 85% (gliserol 85%); polisorbat 80, magnesium stearat, oksida besi merah, oksida besi kuning, titanium dioksida, sukrosa, hipromelosa (cangkang tablet 200 mg / 54,1 mg / 200 mg tidak mengandung pewarna kuning oksida besi).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Sesuai dengan konsep modern, manifestasi penyakit Parkinson dikaitkan dengan penipisan dopamin di striatum. Dopamin tidak melewati sawar darah-otak, dan prekursornya, levodopa, melewati sawar darah-otak dan mengurangi tanda-tanda patologi.

Karena levodopa secara aktif dimetabolisme di organ perifer, bila digunakan tanpa inhibitor enzim metabolik, hanya sebagian kecil dari dosis yang ditentukan yang mencapai sistem saraf pusat.

Karbidopa adalah penghambat DOPA dekarboksilase perifer yang menurunkan metabolisme levodopa. Pada saat yang sama, dopamin terbentuk di organ perifer, yang menjadi lebih mudah diakses oleh otak. Dekarboksilasi levodopa berkurang bila digunakan dalam kombinasi dengan penghambat DOPA-dekarboksilase, sehingga dapat diresepkan dalam dosis yang lebih rendah, yang mengurangi kejadian efek samping, seperti mual.

Dengan latar belakang penekanan dekarboksilase oleh inhibitor DOPA-dekarboksilase, katekol-O-metiltransferase menjadi enzim metabolik perifer yang paling penting. Ini mengkatalisis konversi levodopa menjadi metabolitnya yang berpotensi berbahaya, 3-O-methyldopa.

Entacapone adalah penghambat katekol-O-metiltransferase yang spesifik, reversibel dan terutama perifer. Ini dimaksudkan untuk penggunaan gabungan dengan levodopa, memperlambat pembersihannya dari aliran darah, yang meningkatkan area di bawah kurva konsentrasi-waktu, yang mencirikan profil farmakokinetik levodopa. Karena itu, respons klinis untuk setiap dosis yang terakhir diperpanjang dan ditingkatkan.

Farmakokinetik

Penyerapan entacapone, levodopa dan karbidopa ditandai dengan intra- dan intervariabilitas yang signifikan dari nilai-nilai individu. Entacapone dan levodopa mengalami absorpsi dan ekskresi yang cepat, sedangkan karbidopa diserap dan diekskresikan agak lebih lambat. Ketersediaan hayati levodopa bila digunakan secara terpisah tanpa dua bahan aktif Stalevo lainnya bervariasi dari 15 hingga 33%. Ketersediaan hayati karbidopa dari 40 sampai 70%, dan entacapone dengan dosis 200 mg adalah 35%.

Makanan tinggi asam amino netral dapat menunda dan mengurangi penyerapan levodopa. Regimen dan diet tidak mempengaruhi penyerapan entacapone.

Tidak ada data tentang volume distribusi karbidopa. Volume persebaran levodopa dan entacapone cukup rendah yaitu masing-masing 0,36-1,6 liter per 1 kg dan 27 liter per 1 kg.

Hubungan dengan protein plasma darah levodopa minimal (dari 10 sampai 30%), sedangkan untuk karbidopa angkanya hampir 36%. Entacapone mengikat protein plasma secara ekstensif, hampir 98%, terutama dengan albumin serum. Pada konsentrasi terapeutik, entacapone tidak menggantikan komponen aktif lain yang secara luas terkait dengan protein (misalnya, diazepam, fenilbutazon, asam salisilat atau warfarin). Namun, itu tidak digantikan oleh zat ini saat digunakan dalam dosis terapeutik atau konsentrasi yang lebih tinggi.

Metabolisme levodopa aktif. Dalam hal ini, berbagai metabolit terbentuk. Jalur yang paling penting adalah O-metilasi dengan katekol-O-metiltransferase dan dekarboksilasi dengan DOPA dekarboksilase.

Metabolisme karbidopa terjadi dengan pembentukan dua metabolit, yang diekskresikan dalam urin dalam bentuk zat tak terkonjugasi dan glukuronida. Dari total ekskresi karbidopa dalam urin, ekskresinya dalam bentuk tidak berubah adalah 30%.

Entacapone hampir sepenuhnya dimetabolisme sebelum dikeluarkan melalui urin (10-20%) dan feses / empedu (80–90%). Jalur metabolisme utama adalah glukuronidasi entacapone dan metabolit aktifnya (isomer cis). Kandungan yang terakhir dalam plasma darah kira-kira 5% dari total entacapone. Total pembersihan entacapone adalah 0,7 l per 1 kg per jam, untuk levodopa - dari 0,55 hingga 1,38 liter per 1 kg per jam. Waktu paruh (bila diambil secara terpisah): entacapone - dari 0,4 hingga 0, 7 jam; karbidop - dari 2 hingga 3 jam; levodopa - dari 0,6 hingga 1,3 sdt.

Karena entacapone dan levodopa memiliki waktu paruh yang pendek, tidak ada akumulasi yang benar dengan dosis berulang.

Menurut studi in vitro yang menggunakan preparat mikrosomal hati manusia, entacapone menghambat enzim sitokrom P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Isozim lain dari sitokrom P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A dan CYP2C19) entacapone menghambat dengan lemah atau tidak berinteraksi dengan mereka sama sekali.

Terapi levodopa pada pasien usia lanjut tanpa entacapone dan karbidopa meningkatkan absorpsinya, dan memperlambat ekskresinya, dibandingkan dengan pasien yang lebih muda. Namun, dengan kombinasi pengobatan dengan levodopa dan karbidopa, penyerapan pertama di tubuh pasien lanjut usia dan lebih muda dilakukan dengan cara yang sama, meskipun pada subjek lanjut usia, area di bawah kurva waktu konsentrasi 1,5 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien muda. Hal ini disebabkan oleh penurunan aktivitas DOPA dekarboksilase dan klirens levodopa seiring bertambahnya usia. Tidak ada perbedaan yang signifikan di area di bawah kurva konsentrasi-waktu entacapone atau karbidopa pada subjek lanjut usia (65 hingga 75 tahun) dan lebih muda (45 hingga 64 tahun).

Di tubuh pria, ketersediaan hayati levodopa secara signifikan lebih rendah daripada wanita. Dalam studi farmakokinetik Stalevo, ketersediaan hayati levodopa pada pria lebih rendah dibandingkan pada wanita, terutama karena perbedaan berat badan, sementara tidak ada perbedaan jenis kelamin dalam ketersediaan hayati entacapone dan karbidopa.

Dengan gagal hati ringan dan sedang (menurut klasifikasi Child-Pugh - kelas A dan B), metabolisme entacapone melambat, yang disertai dengan peningkatan kandungannya dalam plasma pada tahap penyerapan dan ekskresi. Studi khusus tentang farmakokinetik levodopa dan karbidopa pada gagal hati belum dilakukan, namun, Stalevo harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal hati ringan sampai sedang.

Farmakokinetik entacapone dengan adanya gagal ginjal tidak berubah. Studi khusus tentang farmakokinetik levodopa dan karbidopa pada gagal ginjal belum dilakukan, namun, disarankan untuk mempertimbangkan kelayakan peningkatan interval antara dosis saat meresepkan obat kepada pasien yang menjalani dialisis.

Indikasi untuk digunakan

Stalevo diresepkan untuk pengobatan penyakit Parkinson dan parkinsonisme dalam kasus-kasus di mana penggunaan kombinasi levodopa dengan karbidopa tidak efektif. Pengecualian adalah parkinsonisme obat.

Kontraindikasi

Mutlak:

• glaukoma sudut tertutup;
• gagal hati yang parah;
• sindrom maligna neuroleptik dan / atau rhabdomyolysis nontraumatik dalam sejarah;
• feokromositoma;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi fruktosa, defisiensi sukrase / isomaltase;
• pemberian simultan dengan inhibitor selektif monoamine oxidase-A dan inhibitor selektif monoamine oxidase-B;
• kehamilan (dengan pengecualian situasi individu di mana efek terapeutik yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi risiko perkembangan janin);
• masa menyusui;
• anak di bawah usia 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (tablet Stalevo digunakan di bawah pengawasan medis):

• penyakit ginjal dan hati;
• insufisiensi paru dan kardiovaskular yang parah;
• asma bronkial;
• riwayat kejang;
• diabetes mellitus dan patologi endokrin dekompensasi lainnya;
• lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal;
• riwayat infark miokard dengan aritmia nodal ventrikel atau atrium (atrium) sisa (sepanjang periode regulasi awal dari regimen dosis obat, perlu untuk memantau fungsi jantung);
• perilaku antisosial, depresi dengan kecenderungan bunuh diri, riwayat psikosis atau timbul selama periode penggunaan Stalevo;
• glaukoma sudut terbuka (pemantauan tekanan intraokular diperlukan);
• penggunaan simultan dengan antipsikotik yang memblokir reseptor dopamin, terutama reseptor D2 (terapi harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat untuk menghentikan efek antiparkinsonian obat atau meningkatkan manifestasi patologi);
• terapi kombinasi dengan obat-obatan yang dimetabolisme oleh katekol-O-metiltransferase (paroxetine), warfarin, venlafaxine, maprolitine, desipramine, antidepresan trisiklik, zat yang dapat menyebabkan hipotensi ortostatik.

Stalevo, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Stalevo diambil secara oral, apa pun dietnya. Mereka tidak dapat dipecah atau dibagi menjadi beberapa bagian.

Melalui pemilihan yang cermat, secara individual untuk setiap pasien, dosis obat harian yang optimal ditetapkan.

Dianjurkan untuk mengambil hanya 1 tablet dengan dosis apa pun sebagai dosis tunggal. Dosis harian maksimum dari komponen aktif obat adalah: levodopa - 1500 mg; entacapone - 2000 mg; carbidopa - 375 mg (yang setara dengan 7 tablet Stalevo dengan dosis 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Pasien yang menerima entacapone dan levodopa / karbidopa dalam bentuk sediaan rilis standar dalam dosis yang sesuai dengan tablet Stalevo dapat segera dialihkan ke obat dalam dosis yang sesuai. Misalnya, saat mengonsumsi 1 tablet karbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg dan 1 tablet entacapone 200 mg 4 kali sehari, pasien dapat dipindahkan ke penggunaan 1 tablet obat dengan dosis 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 kali sehari. hari.

Jika pasien mengonsumsi entacapone dan levodopa / karbidopa dalam dosis yang tidak setara dengan bahan aktif Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12.5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg atau 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), dosis yang terakhir harus dititrasi dengan hati-hati untuk mendapatkan respon klinis yang optimal. Awalnya, itu disesuaikan sedemikian rupa untuk mencapai kesesuaian maksimum dengan dosis levodopa harian yang digunakan sebelumnya.

Dalam kasus pemberian entacapone dan levodopa / benserazide sebelumnya dalam bentuk sediaan rilis standar, penggunaan levodopa / benserazide harus dibatalkan pada malam sebelumnya. Stalevo harus dimulai keesokan paginya, dimulai dengan tablet, yang mengandung levodopa dalam jumlah yang sama atau lebih sebesar 5-10%.

Dalam kasus di mana penggunaan kombinasi levodopa dengan inhibitor DOPA-dekarboksilase tidak efektif, kemungkinan menggunakan Stalevo dalam dosis yang sesuai pada beberapa pasien dengan penyakit Parkinson dan fluktuasi motorik pada akhir dosis dapat dipertimbangkan. Namun, transfer langsung pasien dengan diskinesia (atau menggunakan levodopa dalam dosis harian melebihi 800 mg) dari kombinasi levodopa dengan penghambat DOPA-dekarboksilase ke obat tidak dianjurkan. Pada pasien seperti itu, terapi terpisah dengan entacapone (dalam bentuk tablet) harus dilakukan dan dosis levodopa harus disesuaikan sebelum beralih ke obat (jika perlu).

Efek levodopa meningkat dengan adanya entacapone, dan oleh karena itu mungkin memerlukan (terutama dengan diskinesia) penurunan dosisnya sebesar 10-30% dalam beberapa hari atau minggu pertama pada awal terapi Stalevo.

Penurunan dosis levodopa harian dapat dicapai dengan memperpanjang interval antara meminum tablet dan / atau mengurangi satu proporsi zat, sesuai dengan kondisi klinis pasien.

Jika perlu menggunakan levodopa dengan dosis yang lebih tinggi, tingkatkan frekuensi penggunaan dan / atau resepkan dosis berbeda dari obat yang mengandungnya dalam kisaran dosis yang dianjurkan. Sebaliknya, jika levodopa dosis rendah diperlukan, total dosis harian zat dikurangi dengan mengurangi frekuensi pemberiannya atau menurunkan dosis.

Dengan penggunaan gabungan Stalevo dengan obat levodopa lain, penting untuk tidak melebihi dosis harian maksimum.

Jika obat dihentikan dan pasien dipindahkan ke terapi dengan kombinasi levodopa dengan inhibitor DOPA-dekarboksilase tanpa entacapone, dosis obat anti-Parkinson, khususnya levodopa, harus disesuaikan untuk mengontrol manifestasi parkinsonisme secara memadai.

Koreksi regimen dosis pada pasien lanjut usia tidak dilakukan.

Penting untuk berhati-hati saat menggunakan obat untuk gangguan hati ringan sampai sedang. Dalam kasus seperti itu, dosis yang lebih rendah mungkin diperlukan.

Farmakokinetik entacapone tidak tergantung pada gagal ginjal. Karena tidak ada studi khusus farmakokinetik karbidopa dan levodopa pada gagal ginjal yang telah dilakukan, obat antiparkinsonian Stalevo harus diberikan di bawah pengawasan medis untuk pasien dengan gagal ginjal berat, termasuk pasien yang menjalani dialisis.

Efek samping

Selama periode terapi Stalevo, perkembangan fenomena yang tidak diinginkan berikut paling sering dicatat:

• dyskinesia (sekitar 19% kasus);
• gejala patologi saluran pencernaan, termasuk diare dan mual (pada 12 dan 15% kasus);
• nyeri pada jaringan ikat dan otot, nyeri muskuloskeletal (dalam 12% kasus);
• pewarnaan urin dengan warna merah-coklat (dalam 10% kasus).

Menurut hasil studi klinis obat atau penggunaan entacapone dengan kombinasi levodopa dan inhibitor DOPA-dekarboksilase, efek samping yang serius seperti edema Quincke (jarang) dan perdarahan gastrointestinal (jarang) dicatat.

Meskipun kurangnya bukti dari hasil studi klinis, selama terapi Stalevo, sindrom neuroleptik ganas, rhabdomyolysis, serta bentuk hepatitis yang parah, seringkali kolestatis, dapat muncul.

Kemungkinan reaksi merugikan [lebih dari 10% - sangat umum; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; (<0,01%, termasuk laporan terisolasi) - sangat jarang], dikumpulkan dari data yang dikumpulkan dari 11 uji klinis tersamar ganda (3230 sukarelawan berpartisipasi di dalamnya) dan observasi pasca pemasaran:

• darah dan sistem limfatik: sering - anemia; jarang - trombositopenia;
• metabolisme dan nutrisi: sering - nafsu makan menurun ¹, penurunan berat badan ¹;
• gangguan kejiwaan: sering - insomnia, kecemasan, mimpi buruk ¹, kebingungan ¹, halusinasi, depresi; jarang - agitasi ¹, psikosis; frekuensi tidak ditetapkan - perilaku bunuh diri;
• sistem saraf: sangat sering - dyskinesia ¹; sering - sakit kepala, pusing ¹, mengantuk, gangguan otak (demensia, amnesia), distonia, fenomena on-off, tremor, eksaserbasi tanda-tanda parkinsonisme (misalnya, bradikinesia ¹); frekuensi tidak ditetapkan - sindrom maligna neuroleptik ¹;
• organ penglihatan: sering - penglihatan kabur;
• aktivitas jantung: sering - pelanggaran irama jantung, gejala penyakit jantung iskemik, kecuali infark miokard (angina pectoris ²); jarang - infark miokard ²;
• pembuluh darah: sering - hipertensi, hipotensi ortostatik; jarang - perdarahan gastrointestinal;
• sistem pernapasan, organ dada dan mediastinum: sering - sesak napas;
• saluran gastrointestinal: sangat sering - mual ¹, diare ¹; sering - mulut kering ¹, perut tidak nyaman dan nyeri ¹, dispepsia, muntah ¹, sembelit ¹; jarang - disfagia, kolitis ¹;
• sistem hepatobilier: jarang - tes fungsi hati abnormal ¹; frekuensi tidak ditetapkan - hepatitis, sering kolestatik ¹;
• kulit dan lemak subkutan: sering - hiperhidrosis, ruam ¹; jarang - noda keringat ¹, rambut, kuku dan kulit (kecuali warna urin); jarang - edema Quincke; frekuensi tidak ditetapkan - urtikaria ¹;
• otot rangka dan jaringan ikat: sangat sering - nyeri pada otot dan jaringan ikat, nyeri muskuloskeletal; sering - nyeri sendi ¹, kejang otot; frekuensi tidak ditetapkan - rhabdomyolysis ¹;
• ginjal dan saluran kemih: sangat sering - chromaturia ¹; sering - infeksi saluran kemih; jarang - retensi urin;
• kelainan dan kelainan umum di tempat suntikan: sering - kelelahan, astenia, gangguan cara berjalan, kemungkinan disertai jatuh, edema perifer, nyeri dada; jarang - malaise.

Catatan

¹ Reaksi merugikan yang disebabkan pengaruh entacapone atau terjadi lebih sering (menurut hasil studi klinis, perbedaan insidensinya 1%) selama pengobatan dengan entacapone dibandingkan dengan terapi hanya dengan kombinasi levodopa dengan inhibitor DOPA-dekarboksilase.

² Tingkat kejadian infark miokard - 0,43% dan penyakit jantung lainnya akibat iskemia - 1,54%, diambil dari hasil 13 studi double-blind, yang melibatkan 2.082 pasien yang menggunakan entacapone untuk fluktuasi motorik yang berhubungan dengan akhir tindakan dosis.

Beberapa efek samping Stalevo berhubungan dengan peningkatan aktivitas dopaminergik (muntah, tardive, mual), dan biasanya muncul pada awal terapi. Dosis levodopa yang lebih rendah mengurangi derajat dan frekuensi reaksi dopaminergik ini. Beberapa fenomena yang tidak diinginkan (termasuk pewarnaan urin dengan warna merah kecokelatan, diare) merupakan konsekuensi dari sifat entacapone. Ada laporan tentang noda keringat, rambut, kuku dan kulit dengan entacapone.

Dalam beberapa kasus, pengobatan dengan karbidopa yang dikombinasikan dengan levodopa disertai dengan kejang. Namun, hubungan sebab akibat antara fenomena ini belum terbentuk.

Selama periode penggunaan agonis dopamin dan / atau obat dopaminergik, yang termasuk levodopa, termasuk Stalevo, gangguan kontrol impuls seperti kepuasan kelaparan kompulsif, kerakusan, dorongan untuk membeli dan membelanjakan uang, hiperseksualitas, peningkatan libido atau kecanduan judi dapat terjadi.

Ada laporan terisolasi dari kantuk yang ekstrim di siang hari dan episode onset tidur mendadak dengan kombinasi penggunaan entacapone dengan levodopa.

Overdosis

Menurut data pasca-pemasaran, ada laporan kasus-kasus overdosis Stalevo yang terisolasi dengan dosis maksimum levodopa dan entacapone masing-masing setidaknya 10.000 mg dan 40.000 mg per hari. Manifestasi overdosis dan gejala akut dalam kasus ini termasuk kromaturia, pewarnaan konjungtiva dan lidah, pucat pada kulit, pernapasan Cheyne-Stokes, takikardia ventrikel, bradikardia, kesadaran bingung dan gelisah, koma.

Tindakan yang harus diambil jika terjadi overdosis akut obat serupa dengan overdosis levodopa akut. Pyridoxine tidak efektif sebagai penawar obat.

Dalam kasus seperti itu, rawat inap pasien, tindakan detoksifikasi umum, lavage lambung, dan penggunaan berulang karbon aktif adalah penting. Tindakan ini diperlukan untuk mempercepat eliminasi entacapone dari tubuh, termasuk dengan mengurangi absorpsi / reabsorpsi zat dari saluran cerna.

Selanjutnya, disarankan untuk melakukan prosedur yang menjaga fungsi normal sistem kardiovaskular dan pernapasan, serta ginjal. Jika diperlukan, tindakan diambil untuk mendukung sistem tubuh ini. Tetapkan pemantauan elektrokardiogram untuk mendeteksi aritmia. Terapi antiaritmia dimulai jika perlu. Penting untuk memperhitungkan kemungkinan bahwa pasien dapat menggunakan obat selain Stalevo. Efektivitas penggunaan dialisis dalam pengobatan overdosis belum ditetapkan.

instruksi khusus

Obat ini tidak dianjurkan untuk pengobatan reaksi ekstrapiramidal yang diinduksi obat. Ini digunakan dengan hati-hati jika ada riwayat kejang, tukak lambung, patologi ginjal atau sistem endokrin, asma bronkial, bentuk parah penyakit paru atau patologi sistem kardiovaskular, penyakit jantung iskemik.

Pasien yang mengalami infark miokard, dan memiliki lesi pada nodus atrium atau aritmia ventrikel, harus ditugaskan untuk memantau kerja jantung, terutama saat memilih dosis awal.

Semua pasien yang menerima Stalevo harus dipantau secara hati-hati untuk depresi dengan kecenderungan bunuh diri, perubahan mental dan reaksi antisosial signifikan lainnya. Obat ini digunakan di bawah pengawasan medis untuk psikosis (termasuk riwayat).

Penggunaan kombinasi dengan antipsikotik (penghambat reseptor dopamin, terutama antagonis reseptor D2) harus digunakan dengan hati-hati. Pasien diawasi secara ketat untuk mendeteksi hilangnya efek antiparkinson dari Stalevo atau memburuknya gejala penyakit.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati dengan latar belakang glaukoma sudut terbuka kronis. Dalam kasus ini, pemantauan tekanan intraokular secara cermat dan pencatatan semua perubahan tekanan darah diperlukan.

Stalevo dapat melayani perkembangan hipotensi ortostatik. Ini harus digunakan di bawah pengawasan medis pada pasien yang menerima obat / obat yang dapat menyebabkan hipotensi ortostatik.

Entacapone dalam kombinasi dengan levodopa dapat menyebabkan tidur instan episodik dan kantuk yang berhubungan dengan penyakit Parkinson.

Studi klinis telah mengkonfirmasi perkembangan reaksi merugikan dopaminergik yang lebih sering (misalnya, tardive) saat diobati dengan amantadine, selegiline, agonis dopamin (bromocriptine), terapi kompleks dengan entacapone jika dibandingkan dengan orang yang menerima plasebo dalam kombinasi dengan obat ini.

Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis semua obat antiparkinson yang diminum oleh pasien saat meresepkan obat untuk pasien yang sebelumnya tidak mengonsumsi entacapone.

Dalam kasus yang jarang terjadi, individu dengan penyakit Parkinson mengalami rhabdomyolysis dengan dyskinesias atau sindrom neuroleptik maligna. Penting untuk mengontrol pembatalan levodopa yang tiba-tiba atau penurunan tajam dalam dosisnya, terutama dengan penggunaan kombinasi antipsikotik.

Hipertermia, rhabdomiolisis dan sindrom maligna neuroleptik ditandai dengan manifestasi motorik (tremor, mioklonus, kekakuan otot), perubahan keadaan mental (koma, kebingungan, agitasi), disfungsi otonom (penurunan tekanan darah, takikardia), serta peningkatan konsentrasi serum kreatin fosfokinase. Ada laporan terpisah tentang perkembangan gejala dan tanda ini. Deteksi dini patologi sangat penting untuk pengobatan sindrom maligna neuroleptik yang efektif.

Kondisi yang mirip dengan sindrom maligna neuroleptik telah dilaporkan, ditandai dengan perubahan kesehatan mental, demam, kekakuan otot, dan peningkatan serum kreatin fosfokinase, juga terkait dengan penghentian obat antiparkinsonian secara tiba-tiba.

Dari studi yang dilakukan, di mana entacapone tiba-tiba dihentikan, kasus rhabdomyolysis atau sindrom neuroleptik ganas karena pembatalannya tidak teridentifikasi. Sejak munculnya entacapone di pasaran, episode sindrom neuroleptik maligna yang terisolasi telah dicatat, terutama ketika dosisnya dan obat dopaminergik bersamaan dikurangi atau ketika obat tiba-tiba ditarik. Berdasarkan hal ini, jika perlu mengubah rejimen terapi obat menjadi levodopa dan penghambat dekarboksilase DOPA, penting untuk dilakukan secara bertahap. Peningkatan dosis levodopa mungkin diperlukan.

Saat merencanakan anestesi umum, Stalevo digunakan selama pasien diizinkan untuk memasukkan cairan dan obat ke dalam. Dimulainya kembali penggunaan obat dalam dosis yang ditentukan sebelumnya dimungkinkan setelah anestesi umum, segera setelah pasien dapat minum pilnya sendiri.

Dengan terapi jangka panjang, dianjurkan untuk secara berkala memantau fungsi ginjal dan hati, serta sistem kardiovaskular dan hematologi.

Saat diare terjadi, penting untuk memantau berat badan pasien untuk menghindari penurunan berat badan yang berlebihan. Diare berkepanjangan dan persisten yang disebabkan oleh penggunaan entacapone mungkin merupakan tanda kolitis. Diare persisten yang berkepanjangan adalah dasar untuk menghentikan pengobatan, meresepkan terapi yang tepat dan mengidentifikasi penyebab terjadinya.

Penting untuk melakukan observasi ketat terhadap pasien untuk mengidentifikasi gangguan kendali impuls. Pasien dan mereka yang terlibat dalam perawatan mereka harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya gejala gangguan kontrol impuls - kepuasan kelaparan kompulsif, kerakusan, kecanduan judi, hiperseksualitas, keinginan untuk membeli dan membelanjakan uang, meningkatkan libido. Manifestasi ini dapat muncul selama pengobatan dengan agonis dopamin dan / atau obat dopaminergik, termasuk levodopa (termasuk Stalevo). Jika patologi semacam itu terdeteksi, rejimen terapi harus direvisi.

Tes fungsi hati dan pemeriksaan kesehatan umum diperlukan pada pasien astenia, anoreksia progresif, dan penurunan berat badan terutama dalam waktu yang relatif singkat.

Mungkin ada hasil positif palsu pada strip tes aseton urin yang disebabkan oleh karbidopa dan levodopa. Dalam hal ini, reaksi yang dihasilkan tidak mengubah analisis urin yang mendidih. Saat memeriksa glikosuria, hasil negatif palsu dapat diberikan dengan metode oksidase glukosa.

Karena komposisi tablet Stalevo mengandung sukrosa, penggunaannya dikontraindikasikan pada pasien dengan malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktosa dan intoleransi galaktosa.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pasien selama menggunakan Stalevo harus berhati-hati saat mengendarai kendaraan bermotor dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, yang kinerjanya memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, karena kombinasi levodopa, karbidopa dan entacapone dapat menyebabkan pusing dan gejala hipotensi ortostatik.

Jika pasien mengalami episode langsung tertidur dan / atau mengantuk, ia disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan dan melakukan pekerjaan yang memerlukan perhatian lebih, untuk menghindari cedera serius atau bahkan kematian (hingga gejala ini hilang).

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Stalevo tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.

Tidak ada bukti terapi levodopa / karbidopa / entacapone selama kehamilan. Penelitian pada hewan telah mengungkapkan toksisitas beberapa komponen obat terhadap janin. Resiko yang mungkin terjadi pada tubuh manusia tidak diketahui. Stalevo tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan, kecuali jika manfaatnya bagi ibu lebih tinggi daripada kemungkinan risikonya bagi janin.

Diketahui bahwa levodopa diekskresikan dalam ASI, dan ada juga bukti bahwa zat tersebut menekan laktasi. Karbidopa dan entakapon diekskresikan dalam susu hewan, tetapi tidak ada bukti bahwa zat ini diekskresikan ke dalam air susu manusia. Keamanan levodopa, karbidopa dan entacapone pada bayi yang disusui tidak diketahui.

Studi praklinis penggunaan entacapone, karbidopa dan levodopa secara terpisah tidak mengungkapkan efek negatifnya pada sistem reproduksi. Belum ada penelitian tentang efek kombinasi obat ini terhadap fungsi reproduksi pada hewan.

Penggunaan masa kecil

Stalevo tidak diresepkan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena keamanan dan kemanjuran penggunaannya pada pasien kelompok usia ini belum ditetapkan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Obat Stalevo digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• penggunaan dikontraindikasikan: gagal hati berat;
• pengangkatan membutuhkan pengawasan medis: patologi hati.

Interaksi obat

Saat ini, tidak ada bukti ketidakcocokan Stalevo dengan obat antiparkinson biasa. Diketahui bahwa entacapone dosis tinggi dapat mengubah absorpsi karbidopa. Namun, ketika digunakan sebagai bagian dari rejimen terapi yang direkomendasikan (0,2 g entacapone hingga 10 kali sehari), tidak ada interaksi dengan karbidopa yang ditemukan. Menurut penelitian tentang efek dosis ganda pada pasien dengan penyakit Parkinson menggunakan obat levodopa yang dikombinasikan dengan penghambat DOPA-dekarboksilase, entacapone dan selegiline tidak berinteraksi satu sama lain. Dosis selegiline dalam pengobatan kombinasi dengan Stalevo tidak boleh melebihi 0,01 g.

Obat / zat, yang penggunaannya dikombinasikan dengan levodopa membutuhkan kehati-hatian meliputi:

• obat antihipertensi: terapi dengan obat ini dapat menyebabkan hipotensi ortostatik simtomatik. Dalam kasus seperti itu, dosis agen antihipertensi disesuaikan;
• antidepresan: dengan latar belakang penggunaan karbidopa / levodopa dengan antidepresan trisiklik, efek yang tidak diinginkan dalam bentuk diskinesia dan hipertensi dapat terjadi.

Interaksi farmakodinamik antara entacapone dan imipramine, serta entacapone dan moclobemide, tidak teridentifikasi dalam penelitian yang dilakukan pada sukarelawan sehat.

Sejumlah besar pasien dengan penyakit Parkinson ditindaklanjuti selama penggunaan kombinasi preparat levodopa, karbidopa dan entacapone dengan berbagai komponen aktif [penghambat reuptake norepinefrin (venlafaxine, maprotiline, desipramine), antidepresan trisiklik, zat-zat yang dimetabolisme oleh methyl catechranoxetase-O- senyawa struktural katekol), penghambat monoamine oxidase-A]. Studi ini tidak mengungkapkan interaksi farmakodinamik, namun dianjurkan untuk berhati-hati saat meresepkan obat ini dalam kombinasi dengan Stalevo.

Efek terapeutik levodopa dapat berkurang bila dikonsumsi bersamaan dengan papaverine, fenitoin, antagonis reseptor dopamin, termasuk beberapa antiemetik dan antipsikotik. Penting untuk secara hati-hati memantau kondisi pasien yang menerima kombinasi seperti itu untuk penurunan respons terhadap terapi.

Karena afinitas antara enzim sitokrom P450 CYP2C9 dan entacapone in vitro, obat berpotensi berinteraksi dengan komponen aktif, yang metabolisme bergantung pada isoenzim ini, misalnya, dengan S-warfarin. Studi tentang interaksi zat ini pada sukarelawan yang sehat tidak mengungkapkan efek entacapone pada perubahan kadar S-warfarin dalam plasma darah, sedangkan garis di bawah kurva "waktu konsentrasi" R-warfarin meningkat rata-rata sebesar 18%. Nilai rasio normalisasi internasional meningkat rata-rata 13%. Dianjurkan untuk memantau indikator ini pada pasien yang menerima Stalevo selama dirawat dengan warfarin.

Karena levodopa bersaing dengan beberapa asam amino, absorpsi obat dapat terganggu jika diet protein tinggi diikuti. Karena levodopa dan entacapone mampu mengikat zat besi di saluran pencernaan, obat dengan sediaan yang mengandung zat besi harus diminum dengan interval 2 sampai 3 jam.

Menurut studi in vitro, entacapone mengikat situs pengikatan kedua untuk albumin manusia, yang juga mengikat zat lain, termasuk ibuprofen dan diazepam. Pergeseran signifikan dalam konsentrasi terapeutik saat menggunakan kombinasi semacam itu tidak mungkin terjadi. Menurut informasi yang tersedia saat ini, interaksi semacam itu belum dicatat.

Analog

Analog Stalevo adalah Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Stalevo

Obat tiga komponen yang dideskripsikan dari generasi baru telah digunakan untuk pengobatan penyakit Parkinson dan parkinsonisme sejak 2003, termasuk lebih dari 10 tahun di Rusia. Selama ini, menurut para ahli, karena komposisi gabungan, termasuk levodopa, karbidopa dan entacapone inhibitor catechol-O-methyltransferase, obat tersebut telah membuktikan dirinya dari sisi terbaik. Ini memberikan stimulasi reseptor dopamin yang lebih stabil, mendekati fisiologis, memungkinkan Anda mempertahankan tingkat levodopa yang paling seragam dalam plasma darah.

Menurut hasil uji klinis terkontrol internasional, penunjukan Stalevo untuk pasien dengan penyakit Parkinson sejak tanda pertama fluktuasi awal muncul meningkatkan efektivitas pengobatan saat ini dan mungkin memiliki efek positif pada perjalanan penyakit selanjutnya.

Selain itu, ada sedikit ulasan tentang Stalevo dari pasien, yang juga menunjukkan efisiensinya yang tinggi.

Harga untuk Stalevo di apotek

Perkiraan harga Stalevo untuk paket 30 tablet, tergantung pada dosisnya, adalah: 100 mg / 25 mg / 200 mg - dari 2982 hingga 3119 rubel; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - dari 2816 hingga 3119 rubel; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - dari 1753 hingga 3058 rubel.

Stalevo: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg tablet salut selaput 30 pcs. 2959 GELOMBANG Membeli

Tablet Stalevo p.p. 150mg + 37.5mg + 200mg 30 pcs. RUB 3089 Membeli

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 3089 Membeli

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg tablet salut selaput 30 pcs. 3399 RUB Membeli

Stalevo 200 mg / 200mg / 50mg tablet berlapis film 30 pcs. 3670 GELOMBANG Membeli

Tablet Stalevo p.p. 100mg + 25mg + 200mg 30 pcs. 3761 GELOMBANG Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!