Galvus
Galvus: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Galvus
Kode ATX: A10BH02
Bahan aktif: vildagliptin (vildagliptin)
Produser: Novartis Pharma Stein (Swiss), Novartis Farmaceutica (Spanyol)
Deskripsi dan foto diperbarui: 28.08.
Harga di apotek: dari 672 rubel.
Membeli
Galvus adalah inhibitor dipeptidyl peptidase-4, obat hipoglikemik oral.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet: dari kuning muda ke putih, bulat, dengan tepi miring, dengan permukaan halus dan pencetakan berlebih NVR di satu sisi, FB - di sisi lain (7 pcs. Atau 14 pcs. Dalam blister, di kotak karton 2, 4, 8 atau 12 lecet dan petunjuk penggunaan Galvus).
1 tablet berisi:
- zat aktif: vildagliptin - 50 mg;
- komponen pembantu: pati natrium karboksimetil, laktosa anhidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Vildagliptin - zat aktif Galvus, merupakan perwakilan dari kelas stimulan aparatus pulau kecil pankreas. Zat tersebut secara selektif menghambat enzim DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4). Penghambatan komplit (> 90%) dan cepat menyebabkan peningkatan sekresi basal dan makanan-dirangsang GLP-1 (glukagon-like peptida tipe 1) dan GIP (glukosa-tergantung insulinotropic polipeptida) ke dalam sirkulasi sistemik dari usus sepanjang hari.
Dengan peningkatan konsentrasi GLP-1 dan GIP, sensitivitas sel β pankreas terhadap glukosa meningkat, yang meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa.
Pada kasus penggunaan vildagliptin 50-100 mg per hari pada pasien diabetes mellitus tipe 2, terjadi peningkatan fungsi sel β pankreas. Efektivitas terapi ditentukan oleh tingkat kerusakan awalnya. Pada individu dengan konsentrasi glukosa plasma normal (tanpa diabetes), vildagliptin tidak merangsang sekresi insulin dan tidak mengurangi konsentrasi glukosa. Dengan peningkatan konsentrasi GLP-1 endogen, sensitivitas sel β terhadap glukosa meningkat, yang menyebabkan perbaikan regulasi sekresi glukagon yang bergantung pada glukosa. Penurunan konsentrasi glukagon yang meningkat selama makan, pada gilirannya, menyebabkan penurunan resistensi insulin.
Dengan peningkatan rasio insulin / glukagon dengan latar belakang hiperglikemia, yang disebabkan oleh peningkatan konsentrasi GIP dan GLP-1, penurunan produksi glukosa oleh hati selama / setelah makan dicatat. Akibatnya, terjadi penurunan konsentrasi glukosa plasma di dalam darah.
Mengambil vildagliptin membantu mengurangi konsentrasi lipid dalam plasma darah setelah makan, sementara efek ini tidak terkait dengan efeknya pada GLP-1 atau GIP dan meningkatkan fungsi sel pulau pankreas.
Telah ditetapkan bahwa peningkatan konsentrasi GLP-1 dapat menyebabkan perlambatan pengosongan lambung, namun efek ini tidak diamati selama terapi vildagliptin.
Menurut hasil penelitian, bila menggunakan vildagliptin sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin pada pasien dengan diabetes tipe 2, ada penurunan berkepanjangan yang signifikan pada konsentrasi HbA1c (glycated hemoglobin) dan glukosa darah puasa.
Ketika pengobatan gabungan dengan metformin sebagai terapi awal pada pasien dengan diabetes tipe 2 selama 24 minggu, penurunan konsentrasi HbA1c yang tergantung dosis diamati dibandingkan dengan monoterapi dengan obat ini. Pada kedua kelompok perlakuan, kejadian hipoglikemia minimal.
Ketika vildagliptin 50 mg diberikan sekali sehari selama 6 bulan pada pasien dengan diabetes tipe 2 di hadapan gangguan ginjal sedang atau berat (dengan laju filtrasi glomerulus ≥ 30 dan <50 ml / menit / 1,73 m 2 atau <30 ml / menit / 1,73 m2, masing-masing), terdapat penurunan yang signifikan secara klinis pada konsentrasi HbA1c dibandingkan dengan plasebo.
Insiden hipoglikemia pada kelompok vildagliptin sebanding dengan pada kelompok plasebo.
Farmakokinetik
Vildagliptin, bila diminum saat perut kosong, cepat diserap, C max (konsentrasi zat maksimum) dalam plasma darah dicapai dalam 1,75 jam. Dalam kasus asupan bersamaan dengan makanan, laju penyerapan vildagliptin sedikit menurun: ada penurunan C maks sebesar 19%, sedangkan waktu untuk mencapainya meningkat 2,5 jam. Namun, asupan makanan tidak mempengaruhi derajat penyerapan dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu).
Vildagliptin cepat diserap, dan ketersediaan hayati absolutnya adalah 85%. Nilai C max dan AUC dalam kisaran dosis terapeutik meningkat kira-kira sebanding dengan dosis.
Zat ini ditandai dengan tingkat pengikatan yang rendah pada protein plasma darah (pada level 9,3%). Vildagliptin didistribusikan secara merata antara eritrosit dan plasma darah. Distribusi zat terjadi, mungkin, ekstravaskular, V ss (volume distribusi dalam keadaan ekuilibrium) setelah pemberian intravena adalah 71 liter.
Rute utama eliminasi vildagliptin adalah biotransformasi, yang terkena 69% dari dosis. Metabolit utama adalah LAY151 (57% dari dosis). Itu tidak menunjukkan aktivitas farmakologis dan merupakan produk hidrolisis komponen siano. Sekitar 4% dosis mengalami hidrolisis amida.
Selama studi praklinis, efek positif DPP-4 pada hidrolisis vildagliptin ditetapkan. Isozim sitokrom P 450 tidak mengambil bagian dalam metabolisme suatu zat. Vildagliptin bukanlah substrat isoenzim P 450 (CYP); isoenzim sitokrom P 450 tidak menghambat atau menginduksi.
Setelah mengambil vildagliptin di dalam, sekitar 85% dosis diekskresikan oleh ginjal, melalui usus - sekitar 15%. Ekskresi ginjal dari zat yang tidak berubah adalah 23%. Rata-rata T 1/2 (waktu paruh) dengan pemberian intravena adalah 2 jam, pembersihan ginjal dan pembersihan plasma total vildagliptin adalah 13 dan 41 l / jam, masing-masing. T 1/2 setelah pemberian oral, terlepas dari dosisnya, adalah sekitar 3 jam.
Gambaran farmakokinetik pada pasien dengan gangguan fungsi hati:
- tingkat keparahan ringan dan sedang (6-9 poin pada skala Child-Pugh): setelah penggunaan tunggal vildagliptin, terjadi penurunan bioavailabilitas masing-masing sebesar 20% dan 8%;
- derajat parah (10-12 poin pada skala Child - Pugh): ketersediaan hayati vildagliptin meningkat 22%.
Perubahan (peningkatan atau penurunan) dalam ketersediaan hayati maksimum suatu zat lebih dari 30% dianggap signifikan secara klinis. Tidak ada korelasi antara ketersediaan hayati vildagliptin dan tingkat keparahan disfungsi hati.
Gambaran farmakokinetik pada pasien dengan gangguan ginjal ringan, sedang atau berat (dibandingkan dengan sukarelawan sehat):
- AUC dari vildagliptin: meningkat sebesar 1,4; 1,7 dan 2 kali, masing-masing;
- AUC dari metabolit LAY151: meningkat 1,6; 3,2 dan 7,3 kali, masing-masing;
- AUC dari metabolit BQS867: meningkat 1,4; 2,7 dan 7,3 kali, masing-masing.
Informasi yang terbatas pada CKD stadium akhir (penyakit ginjal kronis) menunjukkan bahwa indikator kelompok ini serupa dengan indikator pada pasien dengan gangguan ginjal berat. Konsentrasi metabolit LAY151 pada CKD stadium akhir adalah 2-3 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
Dengan hemodialisis, ekskresi vildagliptin dibatasi (4 jam setelah dosis tunggal 3% dengan durasi prosedur lebih dari 3-4 jam).
Pada pasien usia lanjut (di atas 65-70 tahun), peningkatan maksimum dalam ketersediaan hayati vildagliptin sebesar 32%, C maks - sebesar 18% tidak mempengaruhi penghambatan DPP-4 dan tidak signifikan secara klinis.
Gambaran farmakokinetik pada pasien di bawah usia 18 tahun belum diketahui.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Galvus diindikasikan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 sambil mengikuti terapi diet dan berolahraga:
- terapi obat awal pada pasien dengan efek yang tidak mencukupi dari terapi diet dan olahraga - dalam kombinasi dengan metformin;
- monoterapi diindikasikan untuk pasien dengan kontraindikasi untuk menggunakan metformin atau dengan ketidakefektifannya - dengan tidak adanya efek klinis dari terapi diet dan olahraga;
- terapi kombinasi dua komponen dengan metformin, thiazolidinedione, turunan sulfonylurea atau insulin - dengan tidak adanya efek klinis dari terapi diet, olahraga dan monoterapi dengan salah satu obat ini;
- terapi kombinasi tiga kombinasi dengan turunan metformin dan sulfonylurea - dengan tidak adanya kontrol glikemik yang memadai setelah pengobatan awal dengan turunan metformin dan sulfonylurea dengan latar belakang terapi diet dan olahraga;
- terapi kombinasi tiga kombinasi dengan metformin dan insulin - dengan tidak adanya kontrol glikemik yang memadai setelah pengobatan pendahuluan dengan insulin dan metformin dengan latar belakang terapi diet dan olahraga.
Kontraindikasi
- diabetes mellitus tipe 1;
- usia hingga 18 tahun;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa, defisiensi laktase;
- gagal jantung kronis dari kelas fungsional IV menurut klasifikasi fungsional NYHA (New York Heart Association);
- asidosis metabolik (ketoasidosis diabetik) dalam bentuk kronis atau akut (termasuk dalam kombinasi dengan atau tanpa koma);
- asidosis laktat (termasuk riwayat);
- disfungsi hati, termasuk peningkatan aktivitas enzim hati [alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST)] 3 kali atau lebih tinggi dari batas atas normal;
- masa kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap komponen Galvus.
Dianjurkan untuk menggunakan tablet Galvus dengan hati-hati jika memiliki riwayat pankreatitis akut, penyakit ginjal kronis stadium akhir (pada pasien yang menjalani hemodialisis atau hemodialisis), gagal jantung kronis kelas III sesuai dengan klasifikasi fungsional NYHA.
Galvus, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet Galvus diambil secara oral, apa pun makanannya.
Dosis harus dipilih dengan mempertimbangkan kemanjuran individu dan tolerabilitas obat.
Dosis yang dianjurkan:
- monoterapi atau kombinasi dengan thiazolidinedione, metformin atau insulin: 50 mg 1-2 kali sehari, tetapi tidak lebih dari 100 mg;
- terapi kombinasi ganda dengan sediaan sulfonylurea: 50 mg sekali sehari, pagi. Pada pasien kategori ini, efek terapeutik dari mengonsumsi Galvus dalam dosis harian 100 mg identik dengan dosis 50 mg per hari;
- terapi kombinasi rangkap tiga dengan pemberian simultan turunan sulfonylurea dan metformin: 100 mg per hari.
Jika dosis harian adalah 50 mg, diminum sekali, di pagi hari, jika 100 mg - 50 mg setiap pagi dan sore. Jika Anda tidak sengaja melewatkan dosis lain, Anda harus meminumnya sesegera mungkin di siang hari. Jangan biarkan Galvus diambil dalam dosis melebihi dosis harian individu.
Dengan tidak adanya kontrol glikemik yang cukup dengan latar belakang monoterapi dalam dosis harian maksimum 100 mg, pengobatan harus dilengkapi dengan penunjukan turunan sulfonylurea, metformin, thiazolidinedione atau insulin.
Dengan disfungsi ginjal ringan sampai sedang [klirens kreatinin (CC) di atas 50 ml / menit], dosis Galvus tidak berubah.
Dengan disfungsi ginjal sedang (CC 30-50 ml / menit) dan berat (CC kurang dari 30 ml / menit), termasuk penyakit ginjal kronis tahap akhir (pasien yang menjalani hemodialisis atau menjalani hemodialisis), dosis harian Galvus diminum sekali, dan tidak harus melebihi 50 mg.
Pasien lanjut usia (di atas 65 tahun) tidak memerlukan penyesuaian dosis Galvus.
Efek samping
Perkembangan efek yang tidak diinginkan dengan monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain dalam banyak kasus ringan, sementara dan tidak memerlukan penghapusan Galvus.
Munculnya angioedema paling sering diamati dalam kombinasi dengan inhibitor enzim pengubah angiotensin. Biasanya tingkat keparahannya sedang, hilang dengan sendirinya dengan latar belakang terapi yang sedang berlangsung.
Jarang, penggunaan Galvus menyebabkan hepatitis dan disfungsi hati asimtomatik lainnya. Dalam kebanyakan kasus, kondisi ini tidak memerlukan perawatan obat, dan setelah penghapusan Galvus, fungsi hati dipulihkan.
Peningkatan aktivitas enzim hati dengan dosis vildagliptin 50 mg 1-2 kali sehari dalam banyak kasus asimtomatik, tidak berkembang dan tidak menyebabkan kolestasis atau ikterus.
Dengan monoterapi dengan dosis 50 mg 1-2 kali sehari, efek samping berikut dapat berkembang:
- dari sistem saraf: sering - pusing; jarang - sakit kepala;
- patologi parasit dan infeksius: sangat jarang - nasofaringitis, infeksi saluran pernapasan bagian atas;
- dari sisi pembuluh darah: jarang - edema perifer;
- dari saluran gastrointestinal: jarang - sembelit.
Ketika Galvus dikombinasikan dengan dosis 50 mg 1-2 kali sehari dengan metformin, efek samping berikut dapat terjadi:
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala, tremor, pusing;
- dari saluran gastrointestinal: sering - mual.
Terapi kombinasi dengan metformin tidak mempengaruhi berat badan pasien.
Saat menggunakan Galvus dalam dosis harian 50 mg dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea, pasien mungkin mengalami patologi berikut:
- patologi parasit dan infeksius: sangat jarang - nasofaringitis;
- dari saluran gastrointestinal: jarang - sembelit;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala, tremor, pusing, astenia.
Berat badan pasien tidak bertambah bila dikombinasikan dengan glimepiride.
Penggunaan Galvus dengan dosis 50 mg 1-2 kali sehari dalam kombinasi dengan turunan thiazolidinedione dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan berikut ini:
- dari sisi pembuluh: sering - edema perifer;
- pada bagian metabolisme dan nutrisi: sering - peningkatan berat badan.
Mengonsumsi Galvus dengan dosis 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan insulin dapat menyebabkan:
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; dengan frekuensi yang tidak diketahui - astenia;
- dari saluran gastrointestinal: sering - refluks gastroesofagus, mual; jarang - perut kembung, diare;
- dari sisi metabolisme dan nutrisi: sering - hipoglikemia;
- gangguan umum: sering - menggigil.
Berat badan pasien tidak bertambah dalam kombinasi ini.
Penggunaan Galvus 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan metformin dan sediaan sulfonylurea dapat menyebabkan perkembangan efek samping berikut:
- dari sisi metabolisme dan nutrisi: sering - hipoglikemia;
- dari sistem saraf: sering - tremor, pusing, astenia;
- reaksi dermatologis: sering - hiperhidrosis.
Terapi kombinasi rangkap tiga tidak berpengaruh pada berat badan pasien.
Selain itu, dalam studi pasca-pendaftaran, fenomena yang tidak diinginkan berikut dicatat: urtikaria, peningkatan aktivitas enzim hati, hepatitis, pankreatitis, lesi kulit akibat etiologi bulosa atau eksfoliatif, mialgia, artralgia.
Overdosis
Saat menggunakan hingga 200 mg vildagliptin per hari, terapi dapat ditoleransi dengan baik.
Dalam kasus aplikasi Galvus dengan dosis 400 mg per hari, gejala berikut dapat terjadi: nyeri otot, jarang - demam, parestesia ringan / sementara, edema dan peningkatan sementara aktivitas lipase (2 kali lebih tinggi dari batas atas norma).
Dengan terapi dalam dosis harian 600 mg, edema pada ekstremitas dapat muncul dalam kombinasi dengan parestesia dan peningkatan aktivitas CPK (kreatin fosfokinase), mioglobin dan protein C-reaktif, aktivitas AST.
Semua perubahan parameter laboratorium dan gejala overdosis dapat disembuhkan dan menghilang setelah menghentikan terapi.
Penghapusan vildagliptin dari tubuh menggunakan dialisis tidak mungkin. Metabolit LAY151 dapat dikeluarkan dari tubuh dengan hemodialisis.
instruksi khusus
Pasien harus diberitahu tentang perlunya berkonsultasi dengan dokter jika terjadi perburukan efek samping yang terdaftar atau munculnya efek yang tidak diinginkan lainnya pada latar belakang penggunaan tablet.
Obat tersebut tidak menyebabkan gangguan kesuburan.
Pada pasien yang bergantung insulin, Galvus harus digunakan hanya dalam kombinasi dengan insulin.
Dalam kasus gagal jantung kronis kelas I menurut klasifikasi fungsional NYHA, obat dapat diminum tanpa pembatasan pada aktivitas fisik normal.
Pada gagal jantung kronis kelas II, diperlukan pembatasan aktivitas fisik yang moderat, karena beban yang biasa menyebabkan pasien mengalami palpitasi, kelemahan, sesak napas, kelelahan. Saat istirahat, gejala ini tidak ada.
Jika gejala pankreatitis akut muncul, vildagliptin harus dihentikan.
Sebelum mulai penggunaan dan kemudian secara teratur setiap 3 bulan selama tahun pertama terapi, dianjurkan untuk melakukan studi biokimia indikator fungsi hati, karena efek Galvus pada kasus yang jarang terjadi dapat menyebabkan peningkatan aktivitas aminotransferase. Jika, setelah pemeriksaan ulang, indikator aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST) melebihi batas atas norma sebanyak 3 kali atau lebih, obat tersebut harus dihentikan.
Dengan perkembangan tanda-tanda disfungsi hati (termasuk penyakit kuning) saat mengambil Galvus, penghentian obat harus segera; itu tidak dapat dilanjutkan setelah pemulihan indikator fungsi hati.
Untuk mengurangi risiko hipoglikemia dalam kombinasi dengan sediaan sulfonylurea, disarankan untuk menggunakannya dalam dosis efektif minimum.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien yang menerima Galvus menyebabkan perkembangan pusing sebaiknya tidak mengendarai kendaraan atau mekanisme.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Galvus tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, Galvus merupakan kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Untuk pasien dengan PGK stadium akhir yang sedang menjalani hemodialisis atau menjalani hemodialisis, Galvus diresepkan dengan hati-hati (pengalaman dengan obat terbatas).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pasien dengan gangguan fungsi hati, termasuk pasien dengan peningkatan aktivitas enzim hati (ALT atau AST 3 atau lebih tinggi dari batas atas norma), dikontraindikasikan untuk mengonsumsi Galvus.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Galvus secara bersamaan dengan glibenklamid, metformin, pioglitazone, amlodipine, ramipril, digoxin, valsartan, simvastatin, warfarin, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis telah dibuat.
Efek hipoglikemik vildagliptin dapat menurun bila dikombinasikan dengan tiazid, glukokortikosteroid, simpatomimetik, dan sediaan hormon tiroid.
Kemungkinan berkembangnya angioedema meningkat dengan terapi bersamaan dengan penghambat enzim pengubah angiotensin. Perlu dicatat bahwa mengambil vildagliptin harus dilanjutkan saat angioedema muncul, karena berlalu secara bertahap, dengan sendirinya dan tidak memerlukan penghentian terapi.
Interaksi Galvus dengan obat-obatan yang substrat, induktor atau penghambat sitokrom P 450 (CYP) tidak mungkin.
Galvus tidak mempengaruhi laju metabolisme obat yang merupakan substrat untuk enzim CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.
Analog
Analog Galvus adalah: Vildagliptin, Galvus Met.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 30 ° C di tempat gelap.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Galvus
Ulasan tentang Galvus sebagian besar positif. Tunduk pada semua rekomendasi dokter mengenai terapi diet dan olahraga, penggunaan obat ini efektif pada diabetes tipe 2. Regimen dosis yang nyaman dianggap sebagai keuntungan penting.
Harga untuk Galvus di apotek
Perkiraan harga untuk Galvus (28 tablet) adalah 724–864 rubel.
Galvus: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Galvus 50 mg tablet 28 pcs. RUB 672 Membeli |
|
Galvus Met 50 mg + 500 mg tablet salut selaput 30 pcs. 998 RUB Membeli |
|
Galvus Met 50 mg + 1000 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 1100 Membeli |
|
Galvus Met 50 mg + 850 mg tablet salut selaput 30 pcs. 1349 RUB Membeli |
|
Galvus bertemu tab. film p / o. 50mg + 1000mg No.30 1449 RUB Membeli |
|
Galvus bertemu tab. film p / o. 50mg + 500mg No.30 1471 GELOMBANG Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
